3-(4-methyl-3-nitrophenoxy)pyridine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(4-methyl-3-nitrophenoxy)pyridine
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O₃
• 分子量: 230.223
• InChiKey: KOMIJHYROLBYPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  67.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-methyl-3-nitrophenoxy)pyridine 在 potassium carbonate 、 N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~115.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 37.0h， 生成 2-(3-(2-(5-chloro-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)acetyl)-6-(pyridin-3-yloxy)-1H-indol-1-yl)-N,N-dimethylacetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBONYL LINKED BICYCLIC HETEROARYL N-BENZIMIDAZOLES AND ANALOGS AS ANTIBIOTIC TOLERANCE INHIBITORS
  [FR] N-BENZIMIDAZOLES HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES LIÉS À DU CARBONYLE ET ANALOGUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TOLÉRANCE AUX ANTIBIOTIQUES

  摘要：

  该披露提供了包括羰基连接的双环杂环芳基N-苯并咪唑化合物的化合物和药物组合物，用于治疗慢性和急性细菌感染。其中一些化合物是通用式(I)的化合物，或其药用盐或前药。本披露的某些化合物是MvfR抑制剂。MvfR抑制剂减少抗生素耐药细菌株的形成，并用于治疗革兰氏阴性细菌感染，并减少铜绿假单胞菌的毒力。该披露还提供了治疗受试者细菌感染的方法，包括铜绿假单胞菌感染。

  公开号：

  WO2016040764A1
• 作为产物：
  描述：

  3-羟基吡啶 、 4-氟-2-硝基甲苯 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 21.0h， 以17%的产率得到3-(4-methyl-3-nitrophenoxy)pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] CARBONYL LINKED BICYCLIC HETEROARYL N-BENZIMIDAZOLES AND ANALOGS AS ANTIBIOTIC TOLERANCE INHIBITORS
  [FR] N-BENZIMIDAZOLES HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES LIÉS À DU CARBONYLE ET ANALOGUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TOLÉRANCE AUX ANTIBIOTIQUES

  摘要：

  该披露提供了包括羰基连接的双环杂环芳基N-苯并咪唑化合物的化合物和药物组合物，用于治疗慢性和急性细菌感染。其中一些化合物是通用式(I)的化合物，或其药用盐或前药。本披露的某些化合物是MvfR抑制剂。MvfR抑制剂减少抗生素耐药细菌株的形成，并用于治疗革兰氏阴性细菌感染，并减少铜绿假单胞菌的毒力。该披露还提供了治疗受试者细菌感染的方法，包括铜绿假单胞菌感染。

  公开号：

  WO2016040764A1

文献信息

• [EN] CARBONYL LINKED BICYCLIC HETEROARYL N-BENZIMIDAZOLES AND ANALOGS AS ANTIBIOTIC TOLERANCE INHIBITORS<br/>[FR] N-BENZIMIDAZOLES HÉTÉROARYLES BICYCLIQUES LIÉS À DU CARBONYLE ET ANALOGUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE TOLÉRANCE AUX ANTIBIOTIQUES
  申请人：SPERO THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016040764A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  The disclosure provides compounds and pharmaceutical compositions of includes carbonyl linked bicyclic heteroaryl N-benzimidazole compounds useful for treating chronic and acute bacterial infections. Certain of the compounds are compounds of general Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof. Certain compounds of this disclosure are MvfR inhibitors. MvfR inhibitors reduce the formation of antibiotic tolerant bacterial strains and are useful for treating Gram-negative bacterial infections and reducing the virulence of Pseudomonas aeruginosa. Methods of treating bacterial infections in a subject, including Pseudomonas aeruginosa infections, are also provided by the disclosure.

  该披露提供了包括羰基连接的双环杂环芳基N-苯并咪唑化合物的化合物和药物组合物，用于治疗慢性和急性细菌感染。其中一些化合物是通用式(I)的化合物，或其药用盐或前药。本披露的某些化合物是MvfR抑制剂。MvfR抑制剂减少抗生素耐药细菌株的形成，并用于治疗革兰氏阴性细菌感染，并减少铜绿假单胞菌的毒力。该披露还提供了治疗受试者细菌感染的方法，包括铜绿假单胞菌感染。