加压素 | 9034-50-8

• 物质功能分类: 原料药 - 泌尿系统用药 - 尿崩症用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 加压素
• 英文名称: Vasotocin
• 英文别名: 1-[19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-butan-2-yl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 9034-50-8
• 化学式: C₄₃H₆₇N₁₅O₁₂S₂
• 分子量: 1050.2
• InChiKey: OXDZADMCOWPSOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -5.1
• 重原子数：
  72
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  515
• 氢给体数：
  14
• 氢受体数：
  16

制备方法与用途

加压素概述

加压素（antidiuretic hormone，ADH），又名抗利尿激素、哈潘坦心、血管紧张肽、血管加压素、必压生。这是一种9肽的激素，主要由下丘脑的视上核合成并储存在垂体内。在机体需要时释放入血液中。它具有抗利尿、收缩小动脉和毛细血管而使血压升高、止血以及兴奋结肠和膀胱平滑肌等作用。加压素用于治疗尿崩症、食道静脉曲张急性出血时的止血、外科休克、肠麻痹、膀胱麻痹及诊断中枢性尿崩症。

药理作用

加压素对肾脏有直接抗利尿作用，也能收缩周围血管，并引起肠道、胆囊及膀胱的收缩。它几乎无催产作用。

应用

1. 用于治疗中枢性尿崩症。
2. 用于脑外科手术或头颅创伤后多尿的初期治疗。
3. 用于其他药物疗效不佳的腹部肌肉松弛。

用法用量

• 垂体后叶注射液（水剂）：静注时，使用3～6 U，溶于20 ml生理盐水或葡萄糖注射液中，缓慢推注需超过10分钟。用于呼吸道或消化道出血时，则静滴6～12 U，溶于5%葡萄糖注射液500 ml中缓慢点滴。
• 鞣酸加压素（尿崩停）（油剂）：每次4～20 U，肌注，可维持48～96小时。
• 垂体后叶粉：供鼻吸入用，每次15～30 mg，每日2～4次。

不良反应

大剂量使用可能导致恶心、高血压、水钠潴留、胸痛、心肌缺血或梗死等不良反应。偶有过敏反应，如皮疹、发热、支气管痉挛及休克。

禁忌症

1. 高血压。
2. 冠状动脉疾病。
3. 动脉硬化。
4. 心力衰竭患者及妊娠期妇女。
5. 对本品过敏者。

注意事项

1. 注射前需充分摇匀，至少5分钟以避免瓶底边缘有棕红色药粒沉淀。
2. 必须注射在肌肉内。
3. 上次注射作用过后才可进行下一次用药。
4. 用药期间应避免过量饮水。

参考资料

• [1] 陈吉生 主编. 新编临床药物学. 北京：中国中医药出版社, 2013.
• [2] 陆凤翔, 杨玉 主编. 临床实用药物手册. 南京：江苏科学技术出版社, 2008.

参考质量标准

• 外观：白色粉末
• 纯度（HPLC）≥98.0%
• 醋酸根含量≤12.0%
• 水分含量≤8.0%
• 肽含量≥80.0%
• 内毒素≤50EU/mg
• 氨基酸组成分析≤±10%

文献信息

• TREATING DIABETES WITH OXYTOCIN OR OXYTOCIN ANALOGS
  申请人：Cai Dongsheng

  公开号：US20140066373A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Methods are provided of treating or preventing diabetes in a subject comprising administering to the subject an amount of oxytocin or an oxytocin analog. Methods are also provided of increasing insulin secretion in a subject comprising administering to the subject an amount of oxytocin or an oxytocin analog.