化合物ANAVEX2-73 | 195615-84-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 化合物ANAVEX2-73
• 中文别名: 1-(2,2-二苯基四氢呋喃-3-基)-N,N-二甲基甲胺盐酸盐
• 英文名称: tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-3-furanmethanamine hydrochloride
• 英文别名: ANAVEX2-73；1-(2,2-diphenyltetrahydrofuran-3-yl)-N,N-dimethylmethanamine hydrochloride；A2-73；AE-37 hydrochloride；1-(2,2-diphenyloxolan-3-yl)-N,N-dimethylmethanamine;hydrochloride
• CAS: 195615-84-0
• 化学式: C₁₉H₂₃NO*ClH
• 分子量: 317.859
• InChiKey: FEQOLYDPQKHFTD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.95
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.37
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  化合物ANAVEX2-73 在 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 72.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] A2-73 CRYSTALLINE POLYMORPH COMPOSITIONS OF MATTER AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSITIONS POLYMORPHES CRISTALLINES A2-73 DE MATIÈRE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本公开提供了自由基或盐形式的四氢-N，N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺（A2-73）的晶体形式。还描述了包括所述晶体形式的制药配方和剂型，以及使用晶体A2-73的剂型进行神经保护的方法，包括治疗神经退行性和其他疾病。

  公开号：

  WO2019200345A1

文献信息

• [EN] PYRAZOLO[1,5-a]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS KINASE JAK-2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIMIDINE, EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE JAK-2
  申请人：CELON PHARMA SA

  公开号：WO2015118434A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  A compound of the general formula (I), useful for treating myeloproliferative, cancer,or inflammatory diseases, wherein Q represents a six-membered heteroaromatic ring containing 2 N atoms and R1 is hydrogen atom,or Q represents a five-membered heteroaromatic ring containing 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and S,one substituent R1 is attached at C or N atom of said Q ringand R1 is selected from the group consisting of C1-C4-alkyl and C3-C4-cycloalkyl;R2 represents-NR7aR7bor-CH2-NR8aR8b;R3 represents C1-C4-alkyl;R4 represents phenylora 5-or 6-membered heteroarylcontaining 1 or 2 heteroatoms selected from the group consisting of N and S, and R4 is unsubstituted or substituted with 1 or 2 substituents selected from the group consisting of halogen, trifluoromethyl,hydroxyl and C1-C4-alkoxyl;R5 and R6 independently represent hydrogenatom or C1-C4-alkyl,and at least one of R5 and R6 represents hydrogen atom;and other substituents are as defined in the specification; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  通用式(I)的化合物，用于治疗骨髓增生、癌症或炎症性疾病，其中Q代表含有2个N原子的六元杂芳环，R1是氢原子，或者Q代表含有1个或2个来自N和S组成的杂原子的五元杂芳环，其中一个取代基R1连接在所述Q环的C或N原子上，R1选自C1-C4-烷基和C3-C4-环烷基组成的群；R2代表-NR7aR7b或-CH2-NR8aR8b；R3代表C1-C4-烷基；R4代表苯基或含有1个或2个来自N和S组成的杂原子的5或6元杂芳基，R4未取代或取代有来自卤素、三氟甲基、羟基和C1-C4-烷氧基组成的1个或2个取代基；R5和R6独立地代表氢原子或C1-C4-烷基，且R5和R6中至少一个代表氢原子；其他取代基如规范中定义；及其药学上可接受的盐。
• [EN] SOLID STATE FORMS OF BLARCAMESINE SALTS<br/>[FR] FORMES À L'ÉTAT SOLIDE DE SELS DE BLARCAMÉSINE
  申请人：TEVA PHARMACEUTICALS INT GMBH

  公开号：WO2021158586A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present disclosure encompasses a novel solid state form of Blarcamesine and salts thereof, processes for preparation thereof, and pharmaceutical compositions thereof.

  本公开涵盖了Blarcamesine的新型固态形式及其盐，其制备方法以及药物组合物。
• [EN] COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION AND THEIR USE IN TREATING NEURODEGENERATIVE DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES NEURODÉGÉNÉRATIVES
  申请人：UNIV LILLE II DROIT & SANTE

  公开号：WO2015193255A1

  公开（公告）日：2015-12-23

  The present invention is directed to novel compounds of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, and their use.

  本发明涉及公式（I）的新化合物，以及其药用盐或溶剂和它们的用途。
• A2-73 FOR TREATING ANGELMAN SYNDROME, WILLIAMS SYNDROME SMITH-MAGENIS SYNDROME AND MULTIPLE SCLEROSIS
  申请人：Anavex Life Sciences Corp.

  公开号：EP4104831A1

  公开（公告）日：2022-12-21

  This invention addresses tetrahydro-N,N-dimethyl-2,2-diphenyl-3-furanmethanamine hydrochloride (ANAVEX2-73, AV2-73, or A2-73) in a method of treatment for neurodevelopmental disorders. Particular reference is made to the treatment of autism spectrum disorder, cerebral palsy, Rett syndrome, Angelman syndrome, Williams syndrome, pervasive developmental disorder not otherwise specified (PDD-NOS), childhood disintegrative disorder, and Smith-Magenis syndrome. Additional reference is made to multiple sclerosis

  本发明涉及四氢-N,N-二甲基-2,2-二苯基-3-呋喃甲胺盐酸盐（ANAVEX2-73、AV2-73 或 A2-73）在神经发育障碍治疗方法中的应用。特别是用于治疗自闭症谱系障碍、脑瘫、雷特综合征、安格曼综合征、威廉姆斯综合征、未特殊说明的广泛性发育障碍（PDD-NOS）、儿童分裂障碍和史密斯-马盖尼斯综合征。另外还提到了多发性硬化症
• Use of Sigma-1 receptor agonist compounds
  申请人：MTA TÁMOGATOTT KUTATÓCSOPORTOK IRODÁJA

  公开号：US10124006B2

  公开（公告）日：2018-11-13

  The present invention is directed to compositions and methods for the prevention, inhibition, and/or treatment of progressive fibrosis present in various fibroproliferative disorders. In particular, embodiments of the present invention relate to the use of Sigma-1 receptor agonists for use in the treatment or prevention of progressive fibrosis characterized by the overproliferation of ECM producing cells, e.g. myofibroblasts and by the excessive deposition of ECM components in a medical or disease condition. Preferred Sigma-1-receptor agonists are disclosed.

  本发明涉及用于预防、抑制和/或治疗各种纤维增生性疾病中出现的进行性纤维化的组合物和方法。特别是，本发明的实施方案涉及 Sigma-1 受体激动剂在治疗或预防进行性纤维化中的用途，进行性纤维化的特征是 ECM 生成细胞（如肌成纤维细胞）的过度增殖以及医疗或疾病条件下 ECM 成分的过度沉积。本文公开了优选的 Sigma-1 受体激动剂。