匹凡西林 | 33817-20-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 匹凡西林
• 中文别名: 吡呋氨卡西林；匹氨青霉素；吡呋青霉素；匹氨西林；氨苄青霉素吡呋酯
• 英文名称: pivampicillin
• 英文别名: Pivaloylampicillin；6β-((R)-2-amino-2-phenyl-acetylamino)-penicillanic acid 2,2-dimethyl-propionyloxymethyl ester；((R)-amino-phenyl-methyl)-penicillin 2,2-dimethyl-propionyloxymethyl ester；2,2-dimethylpropanoyloxymethyl (2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-amino-2-phenylacetyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate
• CAS: 33817-20-8
• 化学式: C₂₂H₂₉N₃O₆S
• mdl: MFCD00869402
• 分子量: 463.555
• InChiKey: ZEMIJUDPLILVNQ-ZXFNITATSA-N

物化性质

• 沸点：
  679.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  几乎不溶于水，易溶于甲醇，溶于无水乙醇。溶于稀酸。
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.545
• 拓扑面积：
  153
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  8

ADMET

吸收、分配和排泄

• 吸收

经口服吸收。

Absorbed following oral administration.

来源:DrugBank

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  匹凡西林 在 phosphate buffer 、 sodium chloride 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 氨苄西林
  参考文献：
  名称：

  Ester prodrugs of ampicillin tailored for intracellular accumulation

  摘要：

  Seven new ester prodrugs of ampicillin with hydrolysis half-lives ranging from 65 to 308 min were synthesized. The cellular accumulation of two of them (in J774 mouse macrophages) and their activities against intracellular Staphylococcus aureus were determined in comparison with the pivaloyloxymethylester of ampicillin (pivampicillin) and ampicillin. The esters accumulated extensively and were more active than ampicillin in this in vitro system. (C) 1997 Elsevier Science Ltd.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(97)10146-9
• 作为产物：
  描述：

  6β-((R)-2-azido-2-phenyl-acetylamino)-penicillanic acid 2,2-dimethyl-propionyloxymethyl ester 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 生成 匹凡西林
  参考文献：
  名称：

  氨苄青霉素的酰氧基甲基酯。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00298a005

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS
  申请人：MASSACHUSETTS GEN HOSPITAL

  公开号：WO2019199979A1

  公开（公告）日：2019-10-17

  The present application provides compounds of formula: Methods of using these compounds for killing bacterial growth and treating bacterial infections are also provided.

  本申请提供了以下化合物的公式：还提供了使用这些化合物杀灭细菌生长和治疗细菌感染的方法。
• [EN] BORONIC ACID DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE BORONIQUE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：REMPEX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2016003929A1

  公开（公告）日：2016-01-07

  Disclosed herein are antimicrobial compounds compositions, pharmaceutical compositions, the use and preparation thereof. Some embodiments relate to boronic acid derivatives and their use as therapeutic agents.

  本文揭示了抗微生物化合物组合物、药物组合物及其使用和制备。一些实施例涉及硼酸衍生物及其作为治疗剂的使用。