1-(4-amino-2-methyl-3-quinolinyl)-propanone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(4-amino-2-methyl-3-quinolinyl)-propanone
• 英文别名: 1-(4-amino-2-methylquinolin-3-yl)propan-2-one
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O
• 分子量: 214.267
• InChiKey: WUMZBRLRABCWCZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  56
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-amino-2-methyl-3-quinolinyl)-propanone 在 sodium borohydrid 作用下， 以 甲醇 、 水 、 异丙醇 为溶剂， 生成 4-amino-α-ethyl-2-methyl-3-quinolinemethanol
  参考文献：
  名称：

  Memory enhancing .alpha.-alkyl-4-amino-3-quinolinemethanols and

  摘要：

  公式的化合物##STR1##中，X代表氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基；R代表##STR2##，其中R.sub.4是低级烷基；R.sub.1是氢，低级烷基或芳基低级烷基；R.sub.2是氢，低级烷基或芳基低级烷基；R.sub.3是低级烷基，但需注意当R是乙酰基，R.sub.3是甲基且X是氢时，R.sub.1和R.sub.2不能同时是氢；或者是其医药上可接受的酸性加成盐，这些化合物在治疗各种以胆碱能功能降低为特征的记忆功能障碍方面是有用的。

  公开号：

  US04789678A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-己二酮 、 2-氨基苯甲腈 在 sodium methylate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 生成 1-(4-amino-2-methyl-3-quinolinyl)-propanone
  参考文献：
  名称：

  Memory enhancing .alpha.-alkyl-4-amino-3-quinolinemethanols and

  摘要：

  公式的化合物##STR1##中，X代表氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基；R代表##STR2##，其中R.sub.4是低级烷基；R.sub.1是氢，低级烷基或芳基低级烷基；R.sub.2是氢，低级烷基或芳基低级烷基；R.sub.3是低级烷基，但需注意当R是乙酰基，R.sub.3是甲基且X是氢时，R.sub.1和R.sub.2不能同时是氢；或者是其医药上可接受的酸性加成盐，这些化合物在治疗各种以胆碱能功能降低为特征的记忆功能障碍方面是有用的。

  公开号：

  US04789678A1

文献信息

• Memory enhancing .alpha.-alkyl-4-amino-3-quinolinemethanols and
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04789678A1

  公开（公告）日：1988-12-06

  There are described compounds of the formula ##STR1## where X is hydrogen, halogen, loweralkyl, loweralkoxy or trifluoromethyl; R is ##STR2## R.sub.4 being loweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl or arylloweralkyl; R.sub.2 is hydrogen, loweralkyl or arylloweralkyl; and R.sub.3 is loweralkyl, with the proviso that when R is acetyl, R.sub.3 is methyl and X is hydrogen, R.sub.1 and R.sub.2 are not both hydrogen, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which are useful in the treatment of various memory dysfunctions characterized by decreased cholinergic function.

  公式的化合物##STR1##中，X代表氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基或三氟甲基；R代表##STR2##，其中R.sub.4是低级烷基；R.sub.1是氢，低级烷基或芳基低级烷基；R.sub.2是氢，低级烷基或芳基低级烷基；R.sub.3是低级烷基，但需注意当R是乙酰基，R.sub.3是甲基且X是氢时，R.sub.1和R.sub.2不能同时是氢；或者是其医药上可接受的酸性加成盐，这些化合物在治疗各种以胆碱能功能降低为特征的记忆功能障碍方面是有用的。
• Relief from memory dysfunction with
  申请人：Hoechst-Roussel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US04840972A1

  公开（公告）日：1989-06-20

  There are described compounds of the formula ##STR1## where X is hydrogen, halogen, loweralkyl, loweralkoxy or trifluoromethyl; R is ##STR2## R.sub.4 being loweralkyl; R.sub.1 is hydrogen, loweralkyl or arylloweralkyl; R.sub.2 is hydrogen, loweralkyl or arylloweralkyl; and R.sub.3 is loweralkyl, with the proviso that when R is acetyl, R.sub.3 is methyl and X is hydrogen, R.sub.1 and R.sub.2 are not both hydrogen, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which are useful for enhancing memory and for treating Alzheimer's disease.

  描述了一种化合物的公式 ##STR1## 其中X为氢，卤素，低碳基，低碳氧基或三氟甲基；R为 ##STR2## 其中R.sub.4为低碳基；R.sub.1为氢，低碳基或芳基低碳基；R.sub.2为氢，低碳基或芳基低碳基；R.sub.3为低碳基，但当R为乙酰基，R.sub.3为甲基且X为氢，R.sub.1和R.sub.2不同时为氢，或其药学上可接受的酸盐，用于增强记忆力和治疗阿尔茨海默病。
• US4789678A
  申请人：——

  公开号：US4789678A

  公开（公告）日：1988-12-06
• US4840972A
  申请人：——

  公开号：US4840972A

  公开（公告）日：1989-06-20
• Alpha-alkyl-4-amino-3-quinoline-methanols and 1-(4-aralkylamino-3-quinolinyl) alkanones, a process for their preparation and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0258755B1

  公开（公告）日：1991-09-11