3-(4-pyridyloxy)-1-propanol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-(4-pyridyloxy)-1-propanol
• 英文别名: 3-(pyridin-4-yloxy)-1-propanol；4-(3-hydroxypropoxy)pyridine；3-(Pyridin-4-yloxy)propan-1-OL；3-pyridin-4-yloxypropan-1-ol
• 化学式: C₈H₁₁NO₂
• 分子量: 153.181
• InChiKey: HLWIOFLZKFTSHE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-pyridyloxy)-1-propanol 在 氯化亚砜 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 3.0h， 以91%的产率得到4-(3-chloropropoxy)pyridine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Chemical compounds

  摘要：

  该发明涉及以下结构的喹唑啉衍生物：[其中：Y1代表—O—、—S—、—CH2—、—SO—、—SO2—、—NR5CO—、—CONR6—、—SO2NR7—、—NR8SO2—或—NR9—（其中R5、R6、R8和R9分别独立代表氢、烷基或烷氧基烷基）；R1代表氢、羟基、卤素、硝基、三氟甲基、氰基、烷基、烷氧基、烷硫基、氨基或烷基氨基。R2代表氢、羟基、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；m为1到5的整数；R3代表羟基、卤素、烷基、烷氧基、烷酰氧基、三氟甲基、氰基、氨基或硝基；R4代表一个或含有一个可选择取代的吡啶酮、苯基或芳香杂环基团的基团]及其盐；其制备方法以及含有I式化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。I式化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这在治疗包括癌症和类风湿关节炎在内的多种疾病状态中具有价值。

  公开号：

  US06362336B1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯吡啶 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙二醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 以45%的产率得到3-(4-pyridyloxy)-1-propanol
  参考文献：
  名称：

  Substituted quinazolines

  摘要：

  该发明涉及以下式的喹唑啉衍生物：##STR1## 其中：Y.sup.1代表--O--，--S--，--CH.sub.2--，--SO--，--SO.sub.2--，--NR.sup.5 CO--，--CONR.sup.6-，--SO.sub.2 NR.sup.7-，--NR.sup.8 SO.sub.2--或--NR.sup.9-（其中R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8和R.sup.9分别独立地代表氢，烷基或烷氧基烷基）；R.sup.1代表氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷基硫基，氨基或烷基氨基。R.sup.2代表氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；m为1至5的整数；R.sup.3代表羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；R.sup.4代表一个含有或含有可选择替代的吡啶酮，苯基或芳香杂环基的基团！及其盐；它们的制备方法和含有式I化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。

  公开号：

  US05962458A1

文献信息

• Quinazoline derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040034046A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I) wherein each of m, R 1 , n, R 2 and R 3 have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an anti-invasive agent in the containment and/or treatment of solid tumour disease.

  这项发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3中的每一个具有描述中定义的任意含义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；以及它们在制造用作抗侵袭剂的药物中用于抑制和/或治疗实体肿瘤疾病的用途。
• Substituted quinazolines
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05962458A1

  公开（公告）日：1999-10-05

  The invention relates to quinazoline derivatives of the formula: ##STR1## \x9bwherein: Y.sup.1 represents --O--, --S--, --CH.sub.2 --, --SO--, --SO.sub.2 --, --NR.sup.5 CO--, --CONR.sup.6 -, --SO.sub.2 NR.sup.7 -, --NR.sup.8 SO.sub.2 -- or --NR.sup.9 - (wherein R.sup.5, R.sup.6, R.sup.7, R.sup.8 and R.sup.9 each independently represents hydrogen, alkyl or alkoxyalkyl); R.sup.1 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, nitro, trifluoromethyl, cyano, alkyl, alkoxy, alkylthio, amino or alkylamino. R.sup.2 represents hydrogen, hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; m is an integer from 1 to 5; R.sup.3 represents hydroxy, halogeno, alkyl, alkoxy, alkanoyloxy, trifluoromethyl, cyano, amino or nitro; R.sup.4 represents a group which is or which contains an optionally substituted pyridone, phenyl or aromatic heterocyclic group! and salts thereof; processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing a compound of formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof as active ingredient. The compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof inhibit the effects of VEGF, a property of value in the treatment of a number of disease states including cancer and rheumatoid arthritis.

  该发明涉及以下式的喹唑啉衍生物：##STR1## 其中：Y.sup.1代表--O--，--S--，--CH.sub.2--，--SO--，--SO.sub.2--，--NR.sup.5 CO--，--CONR.sup.6-，--SO.sub.2 NR.sup.7-，--NR.sup.8 SO.sub.2--或--NR.sup.9-（其中R.sup.5，R.sup.6，R.sup.7，R.sup.8和R.sup.9分别独立地代表氢，烷基或烷氧基烷基）；R.sup.1代表氢，羟基，卤素，硝基，三氟甲基，氰基，烷基，烷氧基，烷基硫基，氨基或烷基氨基。R.sup.2代表氢，羟基，卤素，烷基，烷氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；m为1至5的整数；R.sup.3代表羟基，卤素，烷基，烷氧基，烷酰氧基，三氟甲基，氰基，氨基或硝基；R.sup.4代表一个含有或含有可选择替代的吡啶酮，苯基或芳香杂环基的基团！及其盐；它们的制备方法和含有式I化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。式I化合物及其药学上可接受的盐抑制VEGF的作用，这是在治疗包括癌症和类风湿性关节炎在内的多种疾病状态中具有价值的特性。
• SUBSTITUTED AZA-BICYCLIC IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS TRPM8 RECEPTOR MODULATORS
  申请人：PLAYER Mark R.

  公开号：US20110218197A1

  公开（公告）日：2011-09-08

  The present invention is directed to substituted aza-bicyclic imidazole derivatives, pharmaceutical compositions containing them and their use in the treatment of disorders and conditions modulated by TRP M8, including for example, inflammatory pain, inflammatory hyperalgesia, inflammatory hypersensitivity condition, neuropathic pain, neuropathic cold allodynia, inflammatory somatic hyperalgesia, inflammatory visceral hyperalgesia, cardiovascular disease aggravated by cold and pulmonary disease aggravated by cold.

  本发明涉及替代的氮杂双环咪唑衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗由TRP M8调节的疾病和症状中的用途，包括但不限于炎症性疼痛、炎症性过敏症、炎症性过敏性疾病、神经病性疼痛、神经性寒冷痛觉过敏、炎症性体感过敏、炎症性内脏过敏、受寒加重的心血管疾病和受寒加重的肺部疾病。
• Structure-Property Relationships in Cu^II-Binding Tetramolecular G-Quadruplex DNA
  作者：David M. Engelhard、Lukas M. Stratmann、Guido H. Clever

  DOI：10.1002/chem.201703409

  日期：2018.2.9

  stability, tolerating a great variety of ligand linker lengths (1–5 atoms) and thus demonstrating the robustness of the chosen ligand design. Only at long linker lengths, the stabilizing effect of copper binding is compensated by the loss of conformational freedom. A previously reported ligand LE with chiral backbone enables incorporation at any oligonucleotide position. We show that ligand chirality distinctly

  由一系列与四个吡啶配位的Cu II阳离子组成的一系列人工金属基四联体，它们共价连接至四分子G-四链体DNA链的末端[ L A–D d（G 4）] 4（L A–D =配体衍生产品），进行了系统的研究。在结构上，正方形平面[Cu（吡啶）4]复合物的行为类似于标准鸟嘌呤四重奏。铜与所有已研究的配体衍生物的配位均增加了G-四链体的热力学稳定性，可耐受多种配体连接体长度（1-5个原子），因此证明了所选配体设计的稳健性。仅在长连接子长度时，铜结合的稳定作用才被构象自由度的损失所补偿。先前报道的具有手性主链的配体L E能够在任何寡核苷酸位置掺入。我们表明，配体的手性明显引导Cu II诱导的G-四链体稳定。由四分子G-四链体形成的两个基于金属的四链体的5′-末端形成[ L E 2 d（G）4图4显示在Cu II存在下的稳定化不是附加的。所有结果均基于UV / Vis热变性，热差，圆二色性实验和分子动力学模拟。
• Reversible Stabilization of Transition-Metal-Binding DNA G-Quadruplexes
  作者：David M. Engelhard、Roberta Pievo、Guido H. Clever

  DOI：10.1002/anie.201307594

  日期：2013.12.2

  You can't top the CopperTop: Tetramolecular G‐quadruplexes modified with terminal pyridine ligands exhibit metal‐triggered stabilization as monitored by thermal denaturation studies, circular dichroism, and nondenaturing gel electrophoresis. Formation of the square‐planar CuII(pyridine)4 complex was confirmed by EPR measurements. The metal complexation is fully reversible by removal of the transition

  您无法置顶CopperTop：通过热吡啶研究，圆二色性和非变性凝胶电泳监测，用末端吡啶配体修饰的四分子G-四链体表现出金属触发的稳定性。通过EPR测量确认了方形的Cu II（吡啶）4络合物的形成。通过用乙二胺四乙酸（edta）除去过渡金属，金属络合是完全可逆的。