5-methoxy-3-(2-methyl-imidazol-1-yl-methyl)-pyridazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-methoxy-3-(2-methyl-imidazol-1-yl-methyl)-pyridazine
• 英文别名: 5-methoxy-3-(2-methylimidazol-1-yl-methyl)pyridazine；5-methoxy-3-[(2-methylimidazol-1-yl)methyl]pyridazine
• 化学式: C₁₀H₁₂N₄O
• 分子量: 204.231
• InChiKey: RYWLZICMLRDJSS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  52.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-methoxy-3-(2-methyl-imidazol-1-yl-methyl)-pyridazine 在 sodium hydroxide 、 盐酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 以100%的产率得到6-(2-methyl-imidazol-1-ylmethyl)-1H-pyridazin-4-one
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazol-pyridazine derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物 1 其中A是未取代或取代的环状基团；以及 R是氢或较低的烷基； 或其药学上可接受的酸盐。这些化合物是NMDA NR-2B受体亚型特异性阻断剂，对于治疗神经退行性疾病、抑郁症和疼痛具有用处。

  公开号：

  US20030229096A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲基咪唑 、 (5-甲氧基哒嗪-3-基)甲醇 在 氯化亚砜 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 以62%的产率得到5-methoxy-3-(2-methyl-imidazol-1-yl-methyl)-pyridazine
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazol-pyridazine derivatives

  摘要：

  本发明涉及以下式的化合物 1 其中A是未取代或取代的环状基团；以及 R是氢或较低的烷基； 或其药学上可接受的酸盐。这些化合物是NMDA NR-2B受体亚型特异性阻断剂，对于治疗神经退行性疾病、抑郁症和疼痛具有用处。

  公开号：

  US20030229096A1

文献信息

• (IMIDAZOL-1-YL-METHYL)-PYRIDAZINE AS NMDA RECEPTOR BLOCKER
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1506190A1

  公开（公告）日：2005-02-16
• US7005432B2
  申请人：——

  公开号：US7005432B2

  公开（公告）日：2006-02-28
• [EN] (IMIDAZOL-1-YL-METHYL)-PYRIDAZINE AS NMDA RECEPTOR BLOCKER<br/>[FR] (IMIDAZOL-1-YL-METHYL)-PYRIDAZINE EN TANT QU'ANTAGONISTE DU RECEPTEUR NMDA
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2003097637A1

  公开（公告）日：2003-11-27

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A is an unsubstituted cyclic group; and R is hydrogen or lower alkyl; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. It has been shown that the compounds of formulas IA and IB are good NMDA NR-2B receptor subtype specific blockers. Possible therapeutic indications for these compounds include acute forms of neurodegeneration caused, e.g., by stroke and brain trauma, and chronic forms of neurodegeneration such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, ALS(amyotrophic lateral sclerosis) and neurodegeneration associated with bacterial or viral infections and, in addition, depression and chronic and acute pain.
• Substituted imidazol-pyridazine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030229096A1

  公开（公告）日：2003-12-11

  The present invention relates to compounds of formula 1 wherein A is an unsubstituted or substituted cyclic group; and R is hydrogen or lower alkyl; or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. These compounds are NMDA NR-2B receptor subtype specific blockers and are useful in the treatment of neurodegeneration, depression and pain.

  本发明涉及以下式的化合物 1 其中A是未取代或取代的环状基团；以及 R是氢或较低的烷基； 或其药学上可接受的酸盐。这些化合物是NMDA NR-2B受体亚型特异性阻断剂，对于治疗神经退行性疾病、抑郁症和疼痛具有用处。