卞达赖氨酸 | 81919-14-4

• 物质功能分类: 生物化工 - 常见氨基酸及蛋白质类
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 卞达赖氨酸
• 中文别名: 苄达赖氨酸；赖氨酸-((1-苄基-1H-吲唑-3-基)氧)乙酸
• 英文名称: Bendalina (TN)
• 英文别名: 2-(1-benzylindazol-3-yl)oxyacetate;(2S)-2,6-bis(azaniumyl)hexanoate
• CAS: 81919-14-4
• 化学式: C22H28N4O5
• 分子量: 428.5
• InChiKey: OCOCFNMFLNFNIA-ZSCHJXSPSA-N

物化性质

• 熔点：
  178-181 °C
• LogP：
  0.196

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.03
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2942000000

制备方法与用途

白内障治疗药物——苄达赖氨酸 概述

苄达赖氨酸 (Bendazac lysine) 的化学名为单[[1-苄基-IH-吲哒唑-3-基)氧]乙酸]L-赖氨酸盐。它是意大利Angelini公司研制的白内障治疗药物，于20世纪80年代在意大利、阿根廷率先上市，商品名Bendalina，并相继在葡萄牙、西班牙、韩国等国家上市。1990年代末，该药物在我国正式上市。

苄达赖氨是一种醛糖还原酶抑制剂，对糖性白内障及多种类型的早期老年性白内障具有预防和治疗作用。它可以延缓白内障进展，改善和维持视力，且不良反应轻微，是目前国内外广泛应用的确实有效的预防和治疗白内障药物。

药理作用

苄达赖氨酸作为醛糖还原酶(AR)抑制剂，滴眼液能进入眼内组织和房水，并在晶体内浓集。它对晶状体AR有抑制作用，能够抑制眼睛中AR的活性，从而预防或治疗白内障。

适应证

早期老年性白内障是苄达赖氨酸的主要适应证之一。白内障是最常见的致盲眼病之一，在我国目前有500多万白内障患者，每年新增40～120万例。尽管手术摘除混浊的晶体仍是治疗最有效的手段，但由于昂贵的手术费用及手术风险等原因，难以满足不断增加的患者需求。

市售药物

当前市场上广泛使用的白内障药物主要分为两类：西药和中药。

• 西药 包括：
  • 醛糖还原酶抑制剂，如卡他林(卡他灵、卡林优、白内停)、法可林、苄达赖氨酸等；
  • 抗氧化损伤药物，例如谷胱甘肽、牛磺酸、阿司匹林等；
  • 营养代谢类药物，包括维生素类和类胡萝卜素。
• 中药复方 包括石斛夜光丸、杞菊地黄丸、石决明散等。

注意事项

1. 经冰箱冷藏（约4℃）后使用可以降低刺激性的发生率和强度。
2. 一过性刺激的发生率和强度与眼部的其他感染或炎症有关，建议在医师指导下治疗上述眼疾。
3. 眼外伤及严重感染时不宜使用。

用法用量

滴眼液，一日3次，每次1～2滴。

不良反应

常见一过性灼烧感、流泪等反应，但随着用药时间延长而适应。少数患者可能出现吞咽困难、恶心、呕吐、腹泻、流泪和接触性皮炎等症状。

禁忌

对本品过敏者禁用。

生物活性

Bendazac L-lysine在体内外对晶状体蛋白质变性具有保护作用，是一种非甾体类抗炎药，用于治疗关节和肌肉疼痛。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  苄达酸 、 L-赖氨酸 生成 卞达赖氨酸
  参考文献：
  名称：

  SILVESTRINI, B.;BAIOCCHI, L.

  摘要：

  DOI：

文献信息

• CRYSTAL FORM OF LANOSTEROL PRODRUG COMPOUND AND APPLICATION THEREOF
  申请人：GUANGZHOU OCUSUN OPHTHALMIC BIOTECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US20210246158A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  The present invention relates to a crystal form of a compound of formula (I) and an application thereof in preparing a drug for treating an ophthalmic disease.

  本发明涉及一种化合物（I）的晶体形式及其在制备用于治疗眼科疾病的药物中的应用。
• LANOSTEROL PRODRUG COMPOUND AND PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Zhongshan Ophthalmic Center, Sun Yat-Sen University

  公开号：EP3536698A1

  公开（公告）日：2019-09-11

  Disclosed are a lanosterol prodrug compound, a pharmaceutically acceptable salt and an isomer thereof, and a pharmaceutical composition comprising the lanosterol prodrug compound and the use thereof in the preparation of a drug for treating cataracts. The lanosterol prodrug compound has a better permeability than lanosterol.

  本发明公开了一种羊毛甾醇原药化合物、其药学上可接受的盐和异构体，以及包含羊毛甾醇原药化合物的药物组合物及其在制备治疗白内障的药物中的用途。羊毛甾醇原药化合物比羊毛甾醇具有更好的渗透性。
• Lanosterol prodrug compound and preparation method therefor and use thereof
  申请人：ZHONGSHAN OPHTHALMIC CENTER, SUN YAT-SEN UNIVERSITY

  公开号：US10738076B2

  公开（公告）日：2020-08-11

  Disclosed are a lanosterol prodrug compound, a pharmaceutically acceptable salt and an isomer thereof, and a pharmaceutical composition comprising the lanosterol prodrug compound and the use thereof in the preparation of a drug for treating cataracts. The lanosterol prodrug compound has a better permeability than lanosterol.

  本发明公开了一种羊毛甾醇原药化合物、其药学上可接受的盐和异构体，以及包含羊毛甾醇原药化合物的药物组合物及其在制备治疗白内障的药物中的用途。羊毛甾醇原药化合物比羊毛甾醇具有更好的渗透性。
• Crystal form of lanosterol prodrug compound and application thereof
  申请人：GUANGZHOU OCUSUN OPHTHALMIC BIOTECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US11149055B2

  公开（公告）日：2021-10-19

  The present invention relates to a crystal form of a compound of formula (I) and an application thereof in preparing a drug for treating an ophthalmic disease.

  本发明涉及式（I）化合物的晶体形式及其在制备治疗眼科疾病的药物中的应用。
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  作者：

  DOI：——

  日期：——