3-amino-4-(4-methoxyphenyl)-6-methylpyridin-2(1H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-4-(4-methoxyphenyl)-6-methylpyridin-2(1H)-one
• 英文别名: 3-Amino-4-(4-methoxyphenyl)-6-methylpyridin-2(1 h)-one；3-amino-4-(4-methoxyphenyl)-6-methyl-1H-pyridin-2-one
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O₂
• 分子量: 230.266
• InChiKey: YSAGRJHELIJOQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对甲氧苯乙烯基甲基酮 在 四磷十氧化物 、 磷酸 、 potassium tert-butylate 、 sode de l'acide trichloroisocyanurique 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 28.5h， 生成 3-amino-4-(4-methoxyphenyl)-6-methylpyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  3-氨基-4-芳基吡啶-2-2（1Н）-ones的合成及光物理性质

  摘要：

  基于2-氧-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺的霍夫曼反应，已经开发了一种制备恶唑-[5,4 - b ]吡啶-2-2 （1 H）-的方法。恶唑并[5,4 - b ]吡啶-2（1 H）-one的水解和2-氧-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺的霍夫曼反应产生3-氨基吡啶-2（1 H）-one，包括该系列中的4-芳基取代衍生物，其有效荧光粉的量子产率高达0.78。通过紫外和发光光谱法研究了3-氨基吡啶-2（1 H）-1的光物理性质，揭示了其结构与光物理性质之间的关系。

  DOI：

  10.1055/s-0039-1690231

文献信息

• Synthesis and antiradical activity of 4-aryl(hetaryl)-substituted 3-aminopyridin-2(1Н)-ones
  作者：Ivan V. Kulakov、Mariya V. Matsukevich、Zarina T. Shulgau、Shyngys Sergazy、Tulegen M. Seilkhanov、Amrit Puzari、Alexander S. Fisyuk

  DOI：10.1007/s10593-016-1809-7

  日期：2015.11

  gave the respective N-(3-oxoalkenyl)chloroacetamides, which were converted to 3-pyridinium-substituted pyridin-2(1Н)-ones upon heating with excess of pyridine in n-butanol. The decomposition of pyridinium salts with hydrazine hydrate resulted in new 4-aryl(hetaryl)-substituted 3-aminopyridin-2(1Н)-ones, which showed strong antiradical activity with respect to ABTS and DPPH radicals.

  芳基（杂芳基）的反应取代的1,3-二酮类具有氯乙酰胺，得到相应的Ñ - （3- oxoalkenyl）氯乙酰，将其3-吡啶-取代的吡啶-2（1转换为Н） -酮在与过量加热在正丁醇中的吡啶。与水合肼吡啶鎓盐的分解导致了新的4-芳基（杂芳基） -取代的3-氨基吡啶-2（Н） -酮，其显示相对于ABTS和DPPH自由基强抗自由基活性。
• 3-Amino-5-(substituted)-2 (1H) pyridinones and 3-cyano compounds useful as cardiotonics and preparation thereof
  申请人：STERLING DRUG INC.

  公开号：EP0061774A2

  公开（公告）日：1982-10-06

  1-R1-3-amino-5-(3-R'-4-R"-phenyl)-6-R-2(1H)-pyridi- nones or salts thereof, which are useful as cardiotonics, where R, is hydrogen, lower-alkyl, or lower-hydroxyalkyl, R is hydrogen or lower-alkyl, and, R' and R" are each hydrogen, hydroxy or amino at least one of R' or R" being other than hydrogen, are prepared by reacting the corresponding 3-carbamyl compound with a reagent capable of converting carbamyl to amino or by first reacting the corresponding 3-carbamyl compound where R' and R" are each hydrogen, nitro or lower-alkoxy with a reagent capable of converting carbamyl to amino and then reacting the resulting 3-amino compound where R' and/or R" are/is lower-alkoxy and/or nitro with a reagent capable of converting lower-alkoxy to hydroxy and/or with a reagent capable of converting nitro to amino. Preparation of the corresponding 3-carbamyl and 3-cyano compounds are described. The invention also concerns the 3- and/or 4-methoxy intermediates and certain novel 3-cyano analogs. Cyano compounds are also useful as cardiotonics.

  1-R1-3-氨基-5-(3-R'-4-R"-苯基)-6-R-2(1H)-吡啶-壬烷或其盐，可用作强心剂，其中 R 是氢、低级烷基或低级羟基烷基，R 是氢或低级烷基，R'和 R "各自是氢、羟基或氨基，R'或 R "中至少有一个不是氢、将相应的 3-氨基甲酰基化合物与能将氨基甲酰基转化为氨基的试剂反应，或先将 R' 和 R "均为氢、硝基或低级烷氧基的相应 3-氨基甲酰基化合物与能将氨基甲酰基转化为氨基的试剂反应，然后将所得 R' 和/或 R "为/或低级烷氧基和/或硝基的 3-氨基化合物与能将低级烷氧基转化为羟基的试剂和/或能将硝基转化为氨基的试剂反应，制备 3-氨基甲酰基化合物。本发明描述了相应的 3-氨基甲酰基和 3-氰基化合物的制备方法。本发明还涉及 3-和/或 4-甲氧基中间体和某些新型 3-氰基类似物。氰基化合物还可用作强心剂。
• Synthesis and Photophysical Properties of 3-Amino-4-arylpyridin-2(1Н)-ones
  作者：Anton L. Shatsauskas、Anton A. Abramov、Sergey A. Chernenko、Anastasia S. Kostyuchenko、Alexander S. Fisyuk

  DOI：10.1055/s-0039-1690231

  日期：2020.1

  method has been developed for the preparation of oxazolo-[5,4-b]pyridin-2(1H)-ones based on the Hoffmann reaction of 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamides. Hydrolysis of oxazolo[5,4-b]pyridin-2(1H)-ones and the Hoffmann reaction of 2-oxo-1,2-dihydropyridine-3-carboxamides yielded 3-aminopyridin-2(1H)-ones, including 4-aryl substituted derivatives in the series, for which effective phosphors with a

  基于2-氧-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺的霍夫曼反应，已经开发了一种制备恶唑-[5,4 - b ]吡啶-2-2 （1 H）-的方法。恶唑并[5,4 - b ]吡啶-2（1 H）-one的水解和2-氧-1,2-二氢吡啶-3-羧酰胺的霍夫曼反应产生3-氨基吡啶-2（1 H）-one，包括该系列中的4-芳基取代衍生物，其有效荧光粉的量子产率高达0.78。通过紫外和发光光谱法研究了3-氨基吡啶-2（1 H）-1的光物理性质，揭示了其结构与光物理性质之间的关系。