[(2R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-[(4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl]-3,4-dihydrochromen-6-yl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: [(2R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-[(4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl]-3,4-dihydrochromen-6-yl] 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate
• 化学式: C34H62NO5P
• 分子量: 595.8
• InChiKey: WDQLAOPAGWIYKC-TVMHKENRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  9.9
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  18
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  67.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING ALPHA-TOCOPHERYLPHOSPHOCHOLINE<br/>[FR] COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES CONTENANT DE L'ALPHA-TOCOPHERYLPHOSPHOCHOLINE
  申请人：CLARION PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：WO1999064015A1

  公开（公告）日：1999-12-16

  (EN) $g(a)-Tocopherylphosphocholine and salts thereof have been discovered to possess antiviral, anti-fungal, anti-inflammatory, PAF-antagonist, and ultra-violet radiation-blocking activities. The compounds are effective to treat a variety of ailments, including diseases of the airways and pulmonary passages. The compound and salts have also been discovered to be capable of forming liposomes. The present invention thus provides methods of treating viral and fungal infections, respiratory disorders, inflammatory disorders and pathophysiological conditions due to PAF activity in a mammal by administering to the mammal $g(a)-tocopherylphosphocholine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising $g(a)-tocopherylphosphocholine or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. Further, the invention provides liposomes which comprise $g(a)-tocopherylphosphocholine or a salt thereof as a structural component of the liposome bilayer.(FR) On a découvert que l'$g(a)-tocophérylphosphocholine et ses sels possédaient des pouvoirs antiviraux, antifongiques, anti-inflammatoires, antagonistes du PAF, et bloquants du rayonnement ultraviolet. Ces composés sont efficaces pour traiter une grande variété d'affections, notamment des maladies des voies aériennes et des voies pulmonaires. Ce composé et ses sels se sont également avérés pouvoir former des liposomes. L'invention décrit ainsi des méthodes pour traiter des infections virales et fongiques, des troubles respiratoires, des troubles inflammatoires et des états pathophysiologiques causés par l'activité de PAF chez un mammifère en lui administrant de l'$g(a)-tocophérylphosphocholine ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques comprenant de l'$g(a)-tocophérylphosphocholine ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celle-ci et un excipient pharmaceutiquement acceptable. D'autre part, l'invention concerne des liposomes renfermant de l'$g(a)-tocophérylphosphocholine ou un sel de celle-ci comme constituant structural de la bicouche liposomique.

  $g(a)-Tocopherylphosphocholine及其盐类被发现具有抗病毒、抗真菌、抗炎、抗磷酰酯化作用以及阻止紫外线穿透作用。这些化合物有效治疗多种病症，包括呼吸道和肺部疾病。这些化合物及其盐类还可以形成脂osomes。本发明提供了一种治疗由磷酰酯作用引起的病毒和真菌感染、呼吸系统疾病、炎症性疾病和病理生理条件的方法，通过将$g(a)-Tocopherylphosphocholine或 pharmaceutically acceptable盐类投递给哺乳动物。此外，发明还提供了一种复合药剂，其由$g(a)-Tocopherylphosphocholine或 pharmaceutically acceptable盐类和 pharmaceutically acceptable填充剂组成。此外，发明还提供了一种由$g(a)-Tocopherylphosphocholine或其盐类作为脂osome双层结构组成部分的脂osome。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING ALPHA-TOCOPHERYLPHOSPHOCHOLINE
  申请人：CLARION PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1085881A1

  公开（公告）日：2001-03-28
• US5883084A
  申请人：——

  公开号：US5883084A

  公开（公告）日：1999-03-16
• US6022560A
  申请人：——

  公开号：US6022560A

  公开（公告）日：2000-02-08