(+/-)-3'-(2-amino-1-hydroxyethyl)-4'-fluoromethanesulfonanilide | 137431-02-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 烃类化合物及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (+/-)-3'-(2-amino-1-hydroxyethyl)-4'-fluoromethanesulfonanilide
• 英文别名: N-[3-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-4-fluorophenyl]methanesulfonamide
• CAS: 137431-02-8
• 化学式: C₉H₁₃FN₂O₃S
• 分子量: 248.278
• InChiKey: XYLJNMCMDOOJRW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-3'-(2-amino-1-hydroxyethyl)-4'-fluoromethanesulfonanilide 、 盐酸 以to give 2.4 g of (±)-3'-(2-amino-1-hydroxyethyl)-4'-fluoromethanesulfonanilide hydrochloride, m.p. 178°-181° C的产率得到[R]-(-)-3'(2-amino-1-hydroxyethyl)-4''-fluoromethane sulphonanilide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Sulfonanilide derivatives and medicine

  摘要：

  本发明的目的是提供一种对尿道具有高选择性的治疗尿失禁的药剂。本发明的化合物之一是具有以下式子（I）的磺酰苯胺衍生物。## STR1 ## 本发明的化合物表现出对尿道平滑肌的选择性收缩作用，因此它们具有作为治疗尿失禁的药物的有用效果。

  公开号：

  US05360822A1
• 作为产物：
  描述：

  3'-(2-aminoacetyl)-4'-fluoromethanesulfonanilide hydrochloride 在 sodium borohydrid 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 (+/-)-3'-(2-amino-1-hydroxyethyl)-4'-fluoromethanesulfonanilide
  参考文献：
  名称：

  Sulfonanilide derivatives and medicine

  摘要：

  本发明的目的是提供一种对尿道具有高选择性的治疗尿失禁的药剂。本发明中的一种化合物是具有以下式子（I）的磺酰苯胺衍生物。 ##STR1## 本发明中的化合物对尿道平滑肌具有选择性收缩作用，因此具有作为治疗尿失禁的药物的有用效果。

  公开号：

  US05360822A1

文献信息

• SULFONANILIDE DERIVATIVE AND MEDICINE
  申请人：NIPPON SHINYAKU COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0538469A1

  公开（公告）日：1993-04-28

  An object of the invention is to provide a medicine for urinary incontinence having a high urethral selectivity. One of the compounds of the invention is a sulfonanilide derivative of formula (I). This compound has a selectively contracting action on urethral smooth muscles, so that it is effective in treating urinary incontinence.

  本发明的目的是提供一种具有高度尿道选择性的治疗尿失禁的药物。本发明的化合物之一是式 (I) 的磺胺衍生物。该化合物对尿道平滑肌具有选择性收缩作用，因此可有效治疗尿失禁。
• Use of 2-amino-1-(4-hydroxy-2-methanesulfonamidophenyl)ethanol for treating urinary incontinence
  申请人：——

  公开号：US20020169213A1

  公开（公告）日：2002-11-14

  A method of treating urinary incontinence in a patient in need thereof, the method comprising administering to the patient an effective amount of 2-amino-1-(4-hydroxy-2-methanesulfonamidophenyl)ethanol or a pharmacologically acceptable salt thereof, and pharmaceutical compositions.

  一种治疗有需要的病人尿失禁的方法，该方法包括给病人服用有效量的2-氨基-1-(4-羟基-2-甲磺酰胺基苯基)乙醇或其药理上可接受的盐，以及药物组合物。
• Stabilized oral pharmaceutical composition
  申请人：——

  公开号：US20030105144A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  An orally deliverable pharmaceutical composition is provided comprising an aminosulfonyl-comprising drug, for example a selective cyclooxygenase-2 inhibitory drug such as celecoxib, and a solvent liquid comprising a polyethylene glycol and one or more free radical-scavenging antioxidants. At least a substantial part of the drug is in dissolved form in the solvent liquid. The composition has rapid-onset properties and is useful in treatment of cyclooxygenase-2 mediated conditions and disorders.

  一种可口服给药的药物组合物由含氨磺酰的药物（例如塞来昔布等选择性环氧化酶-2抑制剂）和含聚乙二醇及一种或多种自由基清除抗氧化剂的溶剂液组成。至少有相当一部分药物以溶解形式存在于溶剂液中。该组合物具有快速起效的特性，可用于治疗环氧化酶-2 介导的病症和紊乱。
• Oral dosage form of a sulfonamide prodrug
  申请人：——

  公开号：US20030100595A1

  公开（公告）日：2003-05-29

  A pharmaceutical composition that is substantially free of water comprises at least one orally deliverable dosage unit comprising a therapeutically effective amount of a sulfonamide prodrug and, where the prodrug is readily degradable ex vivo, has means to inhibit such degradation prior to oral administration. Illustratively the prodrug is parecoxib or a water-soluble salt thereof, and the composition has means to inhibit conversion of the parecoxib to valdecoxib. A method of treating or preventing a COX-2 mediated disorder in a subject comprises (a) dissolving at least one dosage unit of such a composition in a pharmaceutically acceptable aqueous vehicle to form a solution, and (b) orally administering the solution to the subject before substantial precipitation of insoluble matter occurs in the solution.

  一种基本上不含水的药物组合物包含至少一个口服给药剂量单位，其中含有治疗有效量的磺胺原药，如果原药在体内外容易降解，则在口服给药前具有抑制这种降解的方法。举例来说，原药是帕瑞昔布或其水溶性盐，组合物具有抑制帕瑞昔布转化为缬癸昔布的方法。一种治疗或预防受试者 COX-2 介导的疾病的方法包括：(a)将至少一个剂量单位的这种组合物溶解在药学上可接受的水性载体中以形成溶液，和(b)在溶液中出现大量不溶物沉淀之前将溶液口服给受试者。
• COMPOSITION PHARMACEUTIQUE A RESIDENCE GASTRIQUE ET A LIBERATION CONTROLEE
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1121099B1

  公开（公告）日：2004-04-21