双砜琥珀酰亚胺酯 | 899452-51-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 双砜琥珀酰亚胺酯
• 英文名称: 4-[2,2-bis[(p-tolylsulfonyl)-methyl]acetyl]benzoic acid-N-hydroxy succinimidyl ester
• 英文别名: Bis-sulfone NHS Ester；(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4-[3-(4-methylphenyl)sulfonyl-2-[(4-methylphenyl)sulfonylmethyl]propanoyl]benzoate
• CAS: 899452-51-8
• 化学式: C₂₉H₂₇NO₉S₂
• 分子量: 597.667
• InChiKey: NTRPBIATANVSPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.24
• 拓扑面积：
  166
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  双砜琥珀酰亚胺酯 以 氘代丙酮 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 bis-sulfone
  参考文献：
  名称：

  NOVEL PROCESS FOR PREPARATION OF ANTIBODY CONJUGATES AND NOVEL ANTIBODY CONJUGATES

  摘要：

  本发明涉及一种制备抗体结合物的方法，包括以下步骤：将具有单个重链间二硫键的工程抗体与形成桥梁的结合试剂反应，该桥梁连接来自二硫键的两个半胱氨酸残基。

  公开号：

  US20150125473A1
• 作为产物：
  描述：

  N-羟基丁二酰亚胺 、 BENZOICACID,4-鈥媅3-鈥媅(4-鈥媘ETHYLPHENYL)鈥媠ULFONYL]鈥鈥-鈥媅[(4-鈥媘ETHYLPHENYL)鈥媠ULFONYL]鈥媘ETHYL]鈥鈥-鈥媜XOPROPYL]鈥 在 N,N'-二异丙基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 双砜琥珀酰亚胺酯
  参考文献：
  名称：

  Dimerization of the Peptide CXCR4-Antagonist on Macromolecular and Supramolecular Protraction Arms Affords Increased Potency and Enhanced Plasma Stability

  摘要：

  多肽具有高度特异性，是候选药物的首选，但其缺点是蛋白水解稳定性低。在此，我们将重点放在开发 EPI-X4 的稳定类似物上，EPI-X4 是一种 CXCR4 的内源性多肽拮抗剂。我们合成了大分子肽共轭物，并将其与白蛋白结合的对应物进行了并排比较，还考虑了单价共轭物、二价远缘共轭物和 Y 型肽二聚体。我们测试了所有构建物与 CXCR4 抗体-受体啮合的竞争性、对受体活化的抑制性以及对 CXCR4 热带人类免疫缺陷病毒感染的抑制性。我们发现 Y 型共轭物比母肽更有效，同时在人体血浆中也更稳定，这为转化研究带来了良好的前景。

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.2c00034

文献信息

• [EN] DRUG-PROTEIN CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS MÉDICAMENT-PROTÉINE
  申请人：POLYTHERICS LTD

  公开号：WO2014064423A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  Specific conjugates containing auristatins and a binding protein or peptide, and processes for making them, are described. The conjugates use specific linker technology which gives advantages over known antibody-drug conjugates. Also described are specific conjugates of drugs and a binding protein or peptide in which more than one copy of the drug is present.

  包含奥利司他汀和结合蛋白或肽的特定共轭物以及制备它们的过程被描述。这些共轭物使用特定的连接技术，相比已知的抗体药物共轭物具有优势。还描述了药物和结合蛋白或肽的特定共轭物，其中药物的副本超过一个。
• Conjugation reagents
  申请人：POLYTHERICS LIMITED

  公开号：US10174125B2

  公开（公告）日：2019-01-08

  The invention provides compound of the general formula: in which each X independently represents a polymer chain; n represents an integer greater than 1; Q represents a linker; Y represents an amide group; and Z represents either —CH.(CH2L)2 or —C(CH2L)(═CH2), in which each L independently represents a leaving group. The compounds are useful reagents for the conjugation of polymers to proteins, the resulting conjugates being novel and also forming part of the invention.

  本发明提供了通式为 其中每个 X 独立地代表聚合物链；n 代表大于 1 的整数；Q 代表连接剂；Y 代表酰胺基；Z 代表-CH.(CH2L)2 或-C(CH2L)(═CH2)，其中每个 L 独立地代表离去基团。这些化合物是将聚合物与蛋白质共轭的有用试剂，所得到的共轭物是新颖的，也是本发明的一部分。
• Eight-arm polyethylene glycol derivative, production method therefor, and modified bio-related substance thereof
  申请人：XIAMEN SINOPEG BIOTECH CO., LTD.

  公开号：US10434182B2

  公开（公告）日：2019-10-08

  Disclosed are an eight-arm polyethylene glycol (PEG) derivative (formula I), production method therefor and modified bio-related substance thereby. Wherein, one tetravalent group U together with four trivalent groups Ec form a highly symmetrical octavalent group CORE0; Lc connects the octavalent group to eight PEG chains having polydispersity or monodispersity and having n1 to n8 as the degree of polymerization thereof; the terminal of one PEG chain is connected to at least one functional group F (k≥1); said PEG chain and F therebetween can be directly connected (g=0) or be indirectly connected via a linking group L0 to a terminal end-branching group G (g=1); the latter provides more reactive sites for binding more drug molecules and increases the drug loading. The eight-arm polyethylene glycol derivative has a centrosymmetric or approximately centrosymmetric structure, and leads to more precise control of the molecular weight in large-scale production and much narrower distribution of molecular weight for products. The modified bio-related substance thereby has a more uniform and controllable performance.

  本发明公开了一种八臂聚乙二醇（PEG）衍生物（式 I）、其生产方法及其改性生物相关物质。其中，一个四价基团 U 与四个三价基团 Ec 形成一个高度对称的八价基团 CORE0；Lc 将八价基团连接到八条具有多分散性或单分散性且聚合度为 n1 至 n8 的 PEG 链上；一条 PEG 链的末端与至少一个官能团 F 连接（k≥1）；所述 PEG 链和 F 之间可以直接连接（g=0），也可以通过连接基团 L0 与末端支化基团 G 间接连接（g=1）；后者提供了更多的反应位点，可以结合更多的药物分子，增加药物负载量。八臂聚乙二醇衍生物具有中心对称或近似中心对称结构，因此在大规模生产中可以更精确地控制分子量，产品的分子量分布也更窄。因此，改性生物相关物质的性能更均匀、更可控。
• 耐血清性双巯基特异性生物素化试剂
  申请人：美天施生物科技有限两合公司

  公开号：CN116640151A

  公开（公告）日：2023-08-25

  根据式(I)的生物素化试剂其中R1＝烷基、羟基烷基或羧基烷基残基，其包含1至50个碳原子；R2＝烷基、二醇、胺或肽残基，其具有1至50个碳原子；R3＝芳基、杂芳基，其具有3至50个碳原子；R4、R5＝芳基、杂芳基、烷基，其具有3至50个碳原子。该试剂在细胞分离过程中的用途。
• [EN] NOVEL PROCESS FOR PREPARATION OF ANTIBODY CONJUGATES AND NOVEL ANTIBODY CONJUGATES<br/>[FR] NOUVEAU PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE CONJUGUÉS D'ANTICORPS ET NOUVEAUX CONJUGUÉS D'ANTICORPS
  申请人：POLYTHERICS LTD

  公开号：WO2013190292A3

  公开（公告）日：2014-03-20