2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-5-(2-quinolinylmethoxy)benzene acetic acid methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-5-(2-quinolinylmethoxy)benzene acetic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 2-[2-(2,6-dichloroanilino)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]acetate
• 化学式: C₂₅H₂₀Cl₂N₂O₃
• 分子量: 467.3
• InChiKey: BKNDTQOWHMLEBR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  Methyl-2-[(2,6-dichlorophenyl)amino]-5-hydroxy benzene acetate 、 potassium carbonate 、 2-(氯甲基)喹啉 在 18-冠醚-6 氮 、 silica 、 乙酸乙酯 、 水 、 sodium hydroxide 、 Brine 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give 7.0 g of a thick brown oil的产率得到2-[(2,6-Dichlorophenyl)amino]-5-(2-quinolinylmethoxy)benzene acetic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  2-Anilino phenylacetic acid derivatives

  摘要：

  公开了一种化合物的式子 ##STR1## 其中R是羟基、低碳基氧或低碳基氧胺基；R.sup.1是氢或A(CH.sub.2).sub.n O--；R.sup.2是氢或A(CH.sub.2).sub.n O--，但其中一个是A(CH.sub.2).sub.n O--，另一个是氢；n为1-2；A是苯氧乙基、苯氧苯基或具有式子 ##STR2## X是--N--或 ##STR3## Z是 ##STR4## R.sup.3是氢、低碳基或苯基；R.sup.4是氢或低碳基；或R.sup.3和R.sup.4在一起形成苯环；R.sup.5是氢或低碳基；R.sup.6是氢、卤素或低碳基；以及其药物学上可接受的盐，以及它们在治疗炎症状况，如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎、牛皮癣和其他即时超敏反应；在治疗白三烯介导的鼻支气管阻塞性通气道疾病，如过敏性鼻炎、过敏性支气管哮喘等；以及作为胃黏膜保护剂的用途。

  公开号：

  US05021576A1

文献信息

• 2-anilino phenylacetic acid derivatives as inhibitors of PLA.sub.2 and
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US05159085A1

  公开（公告）日：1992-10-27

  There are disclosed compounds of the formula ##STR1## wherein R is hydroxy, lower alkoxy or lower alkoxyamino; R.sup.1 is hydrogen or A(CH.sub.2).sub.n O--; R.sup.2 is hydrogen or A(CH.sub.2).sub.n O--, with the proviso that one of R.sup.1 and R.sup.2 is hydrogen; n is 1-2; A is phenoxyethyl, phenoxyphenyl or a group having the formula ##STR2## R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl or phenyl; R.sup.4 is hydrogen or lower alkyl; or R.sup.3 and R.sup.4 taken together form a benzene ring; R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; R.sup.6 is hydrogen, halo or lower alkyl; and the pharmacologically acceptable salts thereof, and their use in the treatment of inflammatory conditions, such as rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, psoriasis and other immediate hypersensitivity reactions; in the treatment of leukotriene-mediated naso-bronchial obstructive air-passageway conditions, such as allergic rhinitis, allergic bronchial asthma and the like; and as gastic cytoprotective agents.

  公开了以下式子的化合物：##STR1## 其中R为羟基，较低的烷氧基或较低的烷氧基氨基；R.sup.1为氢或A(CH.sub.2).sub.n O--；R.sup.2为氢或A(CH.sub.2).sub.n O--，但其中一个为氢；n为1-2；A为苯氧乙基，苯氧苯基或具有以下式子的基团：##STR2## R.sup.3为氢，较低的烷基或苯基；R.sup.4为氢或较低的烷基；或R.sup.3和R.sup.4一起形成苯环；R.sup.5为氢或较低的烷基；R.sup.6为氢，卤素或较低的烷基；以及其药理学上可接受的盐，并用于治疗炎症病症，例如风湿性关节炎，溃疡性结肠炎，牛皮癣和其他即时超敏反应；用于治疗白三烯介导的鼻支气管阻塞性疾病，例如过敏性鼻炎，过敏性支气管哮喘等；以及作为胃黏膜保护剂。
• 2-ANILINO PHENYLACETIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLA 2? AND LIPOXYGENASE
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：EP0523046A1

  公开（公告）日：1993-01-20
• US5021576A
  申请人：——

  公开号：US5021576A

  公开（公告）日：1991-06-04
• US5159085A
  申请人：——

  公开号：US5159085A

  公开（公告）日：1992-10-27
• [EN] 2-ANILINO PHENYLACETIC ACID DERIVATIVES AS INHIBITORS OF PLA2 AND LIPOXYGENASE
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1991006539A1

  公开（公告）日：1991-05-16

  (EN) The are disclosed compounds of formulae (I) or (II), wherein R is hydroxy, lower alkoxy or lower alkoxyamino; one of R1 and R2 is A(CH2)nO-, the other is hydrogen; n is 1 - 2; A is phenoxyethyl, phenoxyphenyl or a group having formula (a), wherein X is -N= or (b); z is (c), (d), (e), (f), -S- or -O-; R3 is hydrogen, lower alkyl or phenyl; R4 is hydrogen or lower alkyl; or R3 and R4 taken together form a benzene ring optionally substituted by halogen; in which case the point of attachment of A to the rest of the molecule may be from this ring; R5 is hydrogen or lower alkyl and each may be the same or different; R6 is hydrogen, halo or lower alkyl and each may be the same or different; and the pharmacologically acceptable salts thereof, and their use in the treatment of inflammatory conditions, such as rheumatoid arthritis, ulcerative colitis, psoriasis and other immediate hypersensitivity reactions; in the treatment of leukotriene-mediated naso-bronchial obstructive air-passageway conditions, such as allergic rhinitis, allergic bronchial asthma and the like; and as gastric cytoprotective agents.(FR) L'invention se rapporte à des composés représentés par la formule: (I) ou (II), où: R représente un hydroxy, un alkoxy inférieur ou un alkoxyamino inférieur; l'un des éléments R1 et R2 représente A(CH2)nO- et l'autre représente l'hydrogène; n est égal à 1 ou à 2; A représente un phénoxyéthyle, un phénoxyphényle ou un groupe ayant la formule (a), où X représente -N= ou (b), Z représente (c), (d), (e), (f), -S- ou -O-, R3 représente l'hydrogène, un alkyle inférieur ou un phényle, R4 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur, ou R3 et R4 forment ensemble une chaîne fermée de benzène éventuellement substituée par un halogène, auquel cas le point d'attache de A au reste de la molécule peut former cette chaîne fermée, R5 représente l'hydrogène ou un alkyle inférieur, chacun pouvant être identique ou différent, R6 représente l'hydrogène, un halo ou un alkyle inférieur, chacun pouvant être identique ou différent; ainsi qu'aux sels pharmacologiquement acceptables de tels composés et à leur utilisation dans le traitement d'états inflammatoires tels que l'arthrite rhumatoïde, la colite ulcérative, le psoriasis et d'autres réactions d'hypersensibilité immédiate, dans le traitement d'états obstructifs des voies bronchonasales se développant par l'intermédiaire de la leukotriène, tels que la rhinite allergique, l'asthme bronchique allergique et similaires, et comme agents cytoprotecteurs gastriques.