(R)-4-[4-[(3-amino-2-hydroxypropyl)amino]phenyl]-3-morpholinone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (R)-4-[4-[(3-amino-2-hydroxypropyl)amino]phenyl]-3-morpholinone
• 英文别名: 4-[4-((R)-3-Amino-2-hydroxy-propylamino)-phenyl]-morpholin-3-one；4-[4-[[(2R)-3-amino-2-hydroxypropyl]amino]phenyl]morpholin-3-one
• 化学式: C₁₃H₁₉N₃O₃
• 分子量: 265.312
• InChiKey: MKKGUXJPBITOKI-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  87.8
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-4-[4-[(3-amino-2-hydroxypropyl)amino]phenyl]-3-morpholinone 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 R-利伐沙班
  参考文献：
  名称：

  一种噁唑烷酮类化合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种噁唑烷酮类化合物（II）的制备方法，该方法以消旋或光学活性的3‑氯‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（2）为起始原料，在适当溶剂和碱性条件下与氨经氨解反应得3‑氨基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（3），化合物3经酰化反应得3‑酰胺基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（4），所得化合物4再与相应的酰化试剂进行环合反应得消旋或光学活性的噁唑烷酮类化合物（II）；式中：R1表示吗啉基或3‑氧‑4‑吗啉基；R2表示H或F；R3表示C1‑12烷基、5‑氯噻吩‑2‑基、噻吩‑2‑基或4,5‑二氯噻吩‑2‑基；化合物为消旋体、(S)‑或(R)‑光学异构体。

  公开号：

  CN104592143B
• 作为产物：
  描述：

  (S)-4-[4-[(3-chloro-2-hydroxypropyl)amino]phenyl]-3-morpholinone 在 ammonium hydroxide 、 potassium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 15.0h， 以95.1%的产率得到(R)-4-[4-[(3-amino-2-hydroxypropyl)amino]phenyl]-3-morpholinone
  参考文献：
  名称：

  一种噁唑烷酮类化合物的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种噁唑烷酮类化合物（II）的制备方法，该方法以消旋或光学活性的3‑氯‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（2）为起始原料，在适当溶剂和碱性条件下与氨经氨解反应得3‑氨基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（3），化合物3经酰化反应得3‑酰胺基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（4），所得化合物4再与相应的酰化试剂进行环合反应得消旋或光学活性的噁唑烷酮类化合物（II）；式中：R1表示吗啉基或3‑氧‑4‑吗啉基；R2表示H或F；R3表示C1‑12烷基、5‑氯噻吩‑2‑基、噻吩‑2‑基或4,5‑二氯噻吩‑2‑基；化合物为消旋体、(S)‑或(R)‑光学异构体。

  公开号：

  CN104592143B

文献信息

• Method for the preparation of substituted oxazolidinones
  申请人：Sturm Hubert

  公开号：US09221771B2

  公开（公告）日：2015-12-29

  The present invention relates to methods for the preparation of a compound having the formula (X). Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed.

  本发明涉及制备具有公式（X）的化合物的方法。此外，还要求单个反应步骤和中间体。
• METHOD FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED OXAZOLIDINONES
  申请人：Sandoz AG

  公开号：EP2697209B1

  公开（公告）日：2015-09-23
• VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 5-CHLOR- i N /i -({5S)-2-OXO-3- 4-(3-OXO-4-MORPHOLINYL)-PHENYL -1,3-OXAZOLIDIN-5-YL&r cub;-METHYL)-2-THIOPHENCARBOXAMID
  申请人：Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP1583761B1

  公开（公告）日：2011-02-23
• US9221771B2
  申请人：——

  公开号：US9221771B2

  公开（公告）日：2015-12-29
• 一种噁唑烷酮类化合物的制备方法
  申请人：四川大学

  公开号：CN104592143B

  公开（公告）日：2017-04-05

  本发明公开了一种噁唑烷酮类化合物（II）的制备方法，该方法以消旋或光学活性的3‑氯‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（2）为起始原料，在适当溶剂和碱性条件下与氨经氨解反应得3‑氨基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（3），化合物3经酰化反应得3‑酰胺基‑2‑羟基丙基苯胺类化合物（4），所得化合物4再与相应的酰化试剂进行环合反应得消旋或光学活性的噁唑烷酮类化合物（II）；式中：R1表示吗啉基或3‑氧‑4‑吗啉基；R2表示H或F；R3表示C1‑12烷基、5‑氯噻吩‑2‑基、噻吩‑2‑基或4,5‑二氯噻吩‑2‑基；化合物为消旋体、(S)‑或(R)‑光学异构体。