呋喃并[2,3-b]吡啶-3(2H)-酮 | 27038-48-8

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 呋喃并[2,3-b]吡啶-3(2H)-酮
• 中文别名: 呋喃并[2,3-B]吡啶-3(2H)-酮
• 英文名称: furo[2,3-b]pyridin-3(2H)-one
• 英文别名: furo<2,3-b>pyridin-3(2H)-one；furo[2,3-b]pyridin-3-one
• CAS: 27038-48-8
• 化学式: C₇H₅NO₂
• 分子量: 135.122
• InChiKey: ZJPIJNDXTHFFMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃并[2,3-b]吡啶-3(2H)-酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 3.0h， 以47.7%的产率得到2,3-dihydrofuro[2,3-b]pyridin-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] GHRELIN O-ACYLTRANSFERASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA GHRÉLINE O-ACYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物，其具有公式（I）所示的结构，可作为胃饥饿素O-酰基转移酶（GOAT）的抑制剂，以及包含它们的制药组合物、它们的制备方法，以及它们在治疗代谢性疾病（例如普拉德-威利综合征、代谢综合征、胰岛素抵抗、糖耐量受损、糖尿病（例如2型糖尿病）、血糖异常（例如高血糖）、肥胖症（例如由普拉德-威利综合征引起的肥胖症）、增加的脂肪含量、差劲的血糖控制、暴食、饱腹感受障碍、血脂异常（例如致动脉粥样硬化的血脂异常）、肝脂肪变性（例如非酒精性脂肪肝病（例如非酒精性脂肪性肝炎）））、精神障碍（例如饮食障碍（例如暴食症、厌食症、夜间进食综合征）、物质相关障碍（例如成瘾障碍（例如酒精、吸烟、暴饮暴食或使用非法药物））），以及与代谢或精神障碍相关或并发的疾病（例如心血管疾病（例如糖尿病性心脏病（例如糖尿病性心肌病）、心力衰竭或高血压）、缺血（例如心肌缺血、脑缺血、缺血性中风）或与BMI相关的癌症（例如胰腺癌、胆囊癌、食管癌、结直肠癌、乳腺癌等）的治疗中使用。

  公开号：

  WO2019149959A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯烟酸乙酯 在 水 、 sodium hydride 、 potassium hydroxide 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 乙醇 、 mineral oil 为溶剂， 反应 16.17h， 生成 呋喃并[2,3-b]吡啶-3(2H)-酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] BENZOFURAN AMIDES AND HETEROAROMATIC ANALOGUES THEREOF FOR USE IN THERAPY
  [FR] AMIDES DE BENZOFURANE ET LEURS ANALOGUES HÉTÉROAROMATIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN THÉRAPIE

  摘要：

  本发明涉及一种药物组合物，包括下述的化合物I的构造或其互变异构体或药用盐；以及用作药物的下述的化合物I的构造或其互变异构体或药用盐，特别用于治疗或预防从炎症性疾病、过度增殖性疾病或紊乱、缺氧相关病理和以过度血管生成为特征的疾病中选择的疾病或紊乱；以及下述的某些新型化合物I的构造或其互变异构体或药用盐。其中，化合物(I)中X1为CR1或N；X2为CR2或N；X3为CR3或N；X4为CR4或N；但X1、X2、X3和X4中最多有两个为N；L1、L2为键或类似C1-C6-烷基或C3-C8-环烷基的二价基团；A为3-、4-、5-、6-、7-或8-成员饱和、部分不饱和或最大不饱和的碳环，可能携带一个或多个取代基R9；或L2-A形成一个基团C1-C6-烷基-OR13、C1-C6-烷基-SR14或C1-C6-烷基-NR15R16；而R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R13、R14、R15和R16如权利要求和说明中所定义。

  公开号：

  WO2018229193A1

文献信息

• [EN] SPIROFUROPYRIDINE ARYL DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES ARYLIQUES DE SPIROFUROPYRIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005042538A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  Compounds of formula (I): and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein: Ar is a moiety of formula (II) or (III): and A, B, and R1 are as defined in the specification, compositions containing such compounds and the use of such compounds and compositions for use in therapy.

  式(I)的化合物及其药用盐，其中：Ar是式(II)或(III)的基团；A、B和R1如规范中所定义，包含这种化合物的组合物以及这种化合物和组合物在治疗中的用途。
• [EN] BENZOFURAN UREAS OR CARBAMATES AND HETEROAROMATIC ANALOGUES THEREOF FOR USE IN THERAPY<br/>[FR] BENZOFURANE-URÉES OU CARBAMATES ET ANALOGUES HÉTÉROAROMATIQUES DE CEUX-CI DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN THÉRAPIE
  申请人：EUROPEAN MOLECULAR BIOLOGY LABORATORY

  公开号：WO2018229194A1

  公开（公告）日：2018-12-20

  The present invention relates to benzofuran ureas or carbamates of formula I and heteroaromatic analogues thereof as described below or a tautomer or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to a pharmaceutical composition containing these compounds, and to these compounds for use in therapy, especially for use in the treatment or prevention of a disease or disorder selected from the group consisting of an inflammatory disease, a hyperproliferative disease or disorder, a hypoxia-related pathology and a disease characterized by excessive vascularization. Formula (I) wherein X1 is CR1 or N; X2 is CR2 or N; X3 is CR3 or N; X4 is CR4 or N; with the proviso that at most two of X1, X2, X3 and X4 are N; E1 is O or NR6a; E2 is O or NR6b;with the proviso that E1 and E2 are not simultaneously O; L1 is a bond, optionally substituted C1-C6-alkylene or C3-C8-cycloalkylene; L2 is a bond, optionally substituted C1-C6-alkylene, C3-C8-cycloalkylene, etc.; A is 3-, 4-, 5-, 6-, 7- or 8-membered saturated, partially unsaturated or maximally unsaturated carbocyclic ring or a 3-, 4-, 5-, 6-, 7- or 8- membered saturated, partially unsaturated or maximally unsaturated heterocyclic ring; or L2-A forms a group C1-C6-alkylene-OR13, C1-C6--alkylene-SR14 or C1-C6-alkylene-NR15R16; and R1, R2, R3, R4, R5, R6a, R6b, R13, R14, R15 and R16 are as defined in the claims and the description.

  本发明涉及如下所述的苯并呋喃脲或卡巴酯的化合物，以及其杂芳类似物或其互变异构体或药学上可接受的盐；含有这些化合物的药物组合物；以及这些化合物在治疗中的用途，特别是用于治疗或预防来自炎症性疾病、高增殖性疾病或紊乱、缺氧相关病理和以过度血管化为特征的疾病中所选择的疾病或紊乱。其中，X1为CR1或N；X2为CR2或N；X3为CR3或N；X4为CR4或N；但X1、X2、X3和X4中至多两个为N；E1为O或NR6a；E2为O或NR6b；但E1和E2不能同时为O；L1为键，可选择地取代的C1-C6烷基或C3-C8环烷基；L2为键，可选择地取代的C1-C6烷基、C3-C8环烷基等；A为3、4、5、6、7或8-成员饱和、部分不饱和或最大不饱和的碳环或3、4、5、6、7或8-成员饱和、部分不饱和或最大不饱和的杂环；或L2-A形成一个基团C1-C6-烷基-OR13、C1-C6-烷基-SR14或C1-C6-烷基-NR15R16；R1、R2、R3、R4、R5、R6a、R6b、R13、R14、R15和R16如权利要求和说明所定义。
• Furopyridines.<b>XV</b>. Synthesis and properties of ethyl 2-(3-furo[2,3-<i>b</i>]-, -[3,2-<i>b</i>]-, -[2,3-<i>c</i>]- and -[3,2-<i>c</i>]pyridyl)acetate
  作者：Shunsaku Shiotani、Masahiko Tsuno、Noriyasu Tanaka、Miho Tsuiki、Makoto Itoh

  DOI：10.1002/jhet.5570320122

  日期：1995.1

  Wittig-Horner reaction with diethyl cyanomethylphosphonate, hydrolysis and the subsequent esterification. Reaction of compounds 10a-d with lithium diisopropylamide (IDA) gave the corresponding methylene-lithiated intermediate, and the subsequent reaction with benzaldehyde, acetone and iodomethane afforded the methylene-alkylated product respectively, while N,N-dimethylacetamide did not give any reaction product

  通过呋喃啶-3（2 H）-酮4a-d与氰基甲基膦酸二乙酯的Wittig-Horner反应，水解和随后的酯化反应，由呋喃吡啶-3（2 H）-酮4a-d合成2-（3-呋喃吡啶基）乙酸乙酯10a-d。化合物10a-d与二异丙基氨基锂（IDA）反应，得到相应的亚甲基锂化的中间体，随后与苯甲醛，丙酮和碘甲烷的反应分别得到亚甲基烷基化的产物，而N，N-二甲基乙酰胺未得到任何反应产物。 。10a，b和d的2位通过锂化与过量的LDA进行烷基化，然后与亲电试剂连续反应。
• HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：Hilpert Kurt

  公开号：US20140163035A1

  公开（公告）日：2014-06-12

  The invention relates to heterocyclic amide derivatives of formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y and n are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  本发明涉及公式（I）的杂环酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和n如描述中所定义，其制备及其作为药用活性化合物的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC AMIDE DERIVATIVES AS P2X7 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR P2X7
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2013014587A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  The invention relates to heterocyclic amide derivatives of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, Y and n are as defined in the description, their preparation and their use as pharmaceutically active compounds.

  该发明涉及公式（I）的杂环酰胺衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、X、Y和n如描述中所定义，它们的制备以及它们作为药用活性化合物的用途。