呋喃并[3,2-c]吡啶-3(2H)-酮 | 119293-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 呋喃并[3,2-c]吡啶-3(2H)-酮
• 英文名称: 5-Azacumaran-3-on
• 英文别名: furo[3,2-c]pyridin-3-ol；furo[3,2-c]pyridin-3-one；furo[3,2-c]pyridin-3(2H)-one；furo[3,2-c]pyridin-3-one
• CAS: 119293-04-8
• 化学式: C₇H₅NO₂
• 分子量: 135.122
• InChiKey: QXOMUBDULVFFBM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  呋喃并[3,2-c]吡啶-3(2H)-酮 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 19.0h， 生成 3-Furo[3,2-c]pyridin-3-ylpiperidine-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  BICYCLIC COMPOUND THAT ACTS AS CRBN PROTEIN REGULATOR

  摘要：

  公式（III）所代表的化合物或其药学上可接受的盐，并且公开了其在制备治疗与CRBN受体相关的疾病的药物中的应用。

  公开号：

  EP4043455A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 3-hydroxyfuro<3,2-c>pyridine-2-carboxylate 在 氯仿 、 magnesium sulfate 作用下， 以 盐酸 为溶剂， 反应 40.0h， 以to give furo[3,2-c]pyridin-3(2H)-one (570 mg) as a light-brown oil的产率得到呋喃并[3,2-c]吡啶-3(2H)-酮
  参考文献：
  名称：

  Spirofuropyridine aryl derivatives

  摘要：

  公式I的化合物： 其中Ar是公式II或III的一个部分： 以及其药学上可接受的盐，其中A、B和R1如规范所定义，对映体，在体内可水解的前体，包含它们的制药组合物和配方，使用它们治疗疾病和病情的方法，单独或与其他治疗活性化合物或物质结合使用，用于制备它们的过程和中间体以及将它们用于诊断和分析目的的用途。

  公开号：

  US20070072887A1

文献信息

• [EN] SPIROFUROPYRIDINE ARYL DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES ARYLIQUES DE SPIROFUROPYRIDINE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005042538A1

  公开（公告）日：2005-05-12

  Compounds of formula (I): and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein: Ar is a moiety of formula (II) or (III): and A, B, and R1 are as defined in the specification, compositions containing such compounds and the use of such compounds and compositions for use in therapy.

  式(I)的化合物及其药用盐，其中：Ar是式(II)或(III)的基团；A、B和R1如规范中所定义，包含这种化合物的组合物以及这种化合物和组合物在治疗中的用途。
• Furopyridines.<b>XV</b>. Synthesis and properties of ethyl 2-(3-furo[2,3-<i>b</i>]-, -[3,2-<i>b</i>]-, -[2,3-<i>c</i>]- and -[3,2-<i>c</i>]pyridyl)acetate
  作者：Shunsaku Shiotani、Masahiko Tsuno、Noriyasu Tanaka、Miho Tsuiki、Makoto Itoh

  DOI：10.1002/jhet.5570320122

  日期：1995.1

  Wittig-Horner reaction with diethyl cyanomethylphosphonate, hydrolysis and the subsequent esterification. Reaction of compounds 10a-d with lithium diisopropylamide (IDA) gave the corresponding methylene-lithiated intermediate, and the subsequent reaction with benzaldehyde, acetone and iodomethane afforded the methylene-alkylated product respectively, while N,N-dimethylacetamide did not give any reaction product

  通过呋喃啶-3（2 H）-酮4a-d与氰基甲基膦酸二乙酯的Wittig-Horner反应，水解和随后的酯化反应，由呋喃吡啶-3（2 H）-酮4a-d合成2-（3-呋喃吡啶基）乙酸乙酯10a-d。化合物10a-d与二异丙基氨基锂（IDA）反应，得到相应的亚甲基锂化的中间体，随后与苯甲醛，丙酮和碘甲烷的反应分别得到亚甲基烷基化的产物，而N，N-二甲基乙酰胺未得到任何反应产物。 。10a，b和d的2位通过锂化与过量的LDA进行烷基化，然后与亲电试剂连续反应。
• Spirofuropyridine aryl derivatives
  申请人：Phillips Eifion

  公开号：US20070072887A1

  公开（公告）日：2007-03-29

  Compounds of formula I: wherein Ar is a moiety of formula II or III: and pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein A, B, and R 1 are as defined in the specification, enantiomers, in vivo-hydrolysable precursors, pharmaceutical compositions and formulations containing them, methods of using them to treat diseases and conditions either alone or in combination with other therapeutically-active compounds or substances, processes and intermediates used to prepare them and uses of them for diagnostic and analytic purposes.

  公式I的化合物： 其中Ar是公式II或III的一个部分： 以及其药学上可接受的盐，其中A、B和R1如规范所定义，对映体，在体内可水解的前体，包含它们的制药组合物和配方，使用它们治疗疾病和病情的方法，单独或与其他治疗活性化合物或物质结合使用，用于制备它们的过程和中间体以及将它们用于诊断和分析目的的用途。
• ACETIC ACID AMIDE DERIVATIVE HAVING INHIBITORY ACTIVITY ON ENDOTHELIAL LIPASE
  申请人：Masuda Koji

  公开号：US20110251386A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  Disclosed is a compound which is useful as an endothelial lipase inhibitor. A pharmaceutical composition having inhibitory activity on endothelial lipase comprising a compound represented by the formula: its pharmaceutically acceptable salt, or a solvate thereof, wherein Ring A is nitrogen-containing hetero ring, Ring A may be substituted with a substituent other than a group represented by the formula: —C(R 1 R 2 )—C(═O)—NR 3 R 4 and a group represented by the formula: —R 5 , a broken line represents the presence or the absence of a bond, Z is —NR 6 —, ═N—, —O—, or —S—, R 6 is halogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like, R 1 and R 2 are each independently hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy or substituted or unsubstituted alkyl, R 3 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, R 4 is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl or the like, R 3 and R 4 taken together with the adjacent nitrogen atom to which they are attached may form a substituted or unsubstituted ring, R 5 is hydrogen, halogen, hydroxy, cyano, nitro, carboxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl or the like.

  公开了一种作为内皮酯酶抑制剂有用的化合物。一种具有内皮酯酶抑制活性的药物组合物，包括下式所示的化合物：其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中，环A是含氮杂环，环A可以被除了由下式表示的基团：—C(R1R2)—C(═O)—NR3R4和由下式表示的基团：—R5以外的基团取代，其中，一条虚线表示键的存在或不存在，Z为—NR6—，═N—，—O—或—S—，R6为卤素，取代或未取代的烷基或类似物，R1和R2各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羧基或取代或未取代的烷基，R3为氢或取代或未取代的烷基，R4为氢、取代或未取代的烷基或类似物，R3和R4与它们所连接的相邻氮原子一起可以形成取代或未取代的环，R5为氢、卤素、羟基、氰基、硝基、羧基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基或类似物。
• Lhommet,G. et al., Comptes Rendus des Seances de l'Academie des Sciences, Serie C: Sciences Chimiques, 1971, vol. 272, p. 2197 - 2200
  作者：Lhommet,G. et al.

  DOI：——

  日期：——