喹唑司特 | 86048-40-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 喹唑司特
• 中文别名: 喹口恶唑酯
• 英文名称: 5-chloro-1,3-oxazolo<4,5-h>quinoline-2-carboxylic acid methyl ester
• 英文别名: methyl 5-chloroxazolo <4,5-h> quinoline-2-carboxylate；2-Carbomethoxy-5-chloro-1,3-oxazolo-[4,5-h]quinoline；2-Carbomethoxy-5-chloro-1,3-oxazolo[4,5-h]quinoline；quazolast；5-chloro-1,3-oxazolo[4,5-h]quinoline-2-carboxylic acid methyl ester；methyl 5-chloro-[1,3]oxazolo[4,5-h]quinoline-2-carboxylate
• CAS: 86048-40-0
• 化学式: C₁₂H₇ClN₂O₃
• 分子量: 262.652
• InChiKey: ZCRBUWNCWCWRGL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  喹唑司特 生成 5-chloro-[1,3]oxazolo[4,5-h]quinoline-2-carboxylate;tris(hydroxymethyl)-methylazanium
  参考文献：
  名称：

  MUSSER, JOHN H.;BROWN, RICHARD E.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-cyano-5-chloro-1,3-oxazolo-[4,5-h]quinoline 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 生成 喹唑司特
  参考文献：
  名称：

  Certain 1,3-oxazolo[4,5H]quinolines useful as anti-allergy agents

  摘要：

  新的喹啉化合物，以及相应的1,2-；1,3-；和1,4-苯并二氮杂环化合物，其中喹啉化合物的化学式为：##STR1##及其盐，其中R.sub.1和R.sub.2独立地是氢、较低烷基、卤素、三氟甲基、氨基、较低烷基氨基、较低酰胺基、氰基、芳基、芳基/较低烷基、硝基、较低炔基、较低烯基、较低烷基亚砜基、较低烷基磺酰基、较低烷氧羰基、羧基、较低烷氧基、较低脂酰基或较低烯酰基，Y为氧、硫、氮或R.sub.3 N，其中R.sub.3为氢、较低烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、酰基、氨基烷基或羧基烷基，Z为氧、硫或氮，X为氰基、羰基烷氧基、羧基、甲氧基亚胺基、四唑基、羰基烷氧基烷基或羧基烷基，m为0或1，可用作药物，特别是用于治疗哮喘，和/或用作制备用于治疗哮喘的化合物的中间体。

  公开号：

  US04522947A1

文献信息

• 2-Oxo-1,3-oxazolo[4,5-h] quinolines useful as anti-allergy agents
  申请人：USV Pharmaceutical Corp.

  公开号：US04563463A1

  公开（公告）日：1986-01-07

  New quinoline compound, and the corresponding 1,2-; 1,3-; and 1,4-benzodiazines, the quinoline compounds being of the formulae: ##STR1## and salts thereof, wherein R is hydrogen, acyl, carboethoxy,(3-methoxyphen)acetyl,(2-phenyl)propionyl, dimethylcarbamoyl or methyl, R.sub.1 and R.sub.2 are independently hydrogen, lower alkyl, halo, trifluoromethyl, amino, lower alkyl amino, lower acylamino, cyano, aryl, aryl/lower alkylene, nitro, lower alkynyl, lower alkenyl, lower alkyl sulfinyl, lower alkyl sulfonyl, lower alkoxycarbonyl, carboxyl, lower alkoxy, lower alkanoyl, or lower alkenoyl, Y is oxygen, sulfur, nitrogen or R.sub.3 N wherein R.sub.3 is hydrogen, lower alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, aralkyl, acyl, aminoalkyl, or carboxyalkyl, Z is oxygen, sulfur or nitrogen, X is cyano, carbalkoxy, carboxyl, formyloximino, tetrazolyl, carbalkoxyalkyl or carboxyalkyl, and m is 0 or 1, are useful as medicinals, especially for treatment of asthma, and/or as intermediates in the preparation of compounds useful for treating asthma.

  新的喹啉化合物，以及相应的1,2-；1,3-；和1,4-苯二氮杂环化合物，其中喹啉化合物的化学式为：##STR1##及其盐，其中R为氢，酰基，羧乙氧基，(3-甲氧基苯)乙酰基，(2-苯基)丙酰基，二甲基氨基甲酰基或甲基，R.sub.1和R.sub.2分别为氢，低碳基，卤素，三氟甲基，氨基，低碳基氨基，低酰胺基，氰基，芳基，芳基/低碳基烯基，硝基，低炔基，低烯基，低碳基亚砜基，低碳基磺酰基，低碳氧羰基，羧基，低碳氧基，低碳酰基或低碳烯酰基，Y为氧，硫，氮或R.sub.3 N，其中R.sub.3为氢，低碳基，烯基，炔基，芳基，芳基烷基，酰基，氨基烷基或羧基烷基，Z为氧，硫或氮，X为氰基，羧酰氧基，羧基，甲氧基亚硝基，四唑基，羧酰氧基烷基或羧基烷基，m为0或1，可用作药物，特别是用于治疗哮喘，和/或作为制备用于治疗哮喘的化合物的中间体。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• Microparticles With Modified Release of At Least One Active Principle and Oral Pharmaceutical Form Comprising Same
  申请人：Dargelas Frederic

  公开号：US20090220611A1

  公开（公告）日：2009-09-03

  The invention concerns microparticulate systems with modified release of oral active principle(s). The invention aims at providing a novel pharmaceutical with time-dependent and pH-dependent release mechanism, enabling: a) the latent period preceding the release of the active principle in the stomach; b) the pH triggering the release of the active principle in the intestine; c) the release speed of the active principle. This is achieved through the use of coated microparticles made from particles of active principle each coated with two coating films A and B. A comprises: film-forming (co)polymer (A1) insoluble in fluids of the gastrointestinal tract; ethylcellulose (co)polymer (A2) soluble in fluids of the gastrointestinal tract; plasticizing polyvinylpyrrolidone (A3); castor oil/optionally a surfactant and/or magnesium stearate lubricant (A4). B comprises a hydrophilic polymer (B1) bearing ionized groups with neutral pH (EUDRAGIT® L100-55) and a hydrophobic compound (B2) (LUBRITAB®). The invention also concerns medicines based on said microparticles.

  该发明涉及具有口服活性原理改性释放的微粒系统。该发明旨在提供一种具有时间依赖性和pH依赖性释放机制的新型药物，实现：a）在胃中释放活性原理之前的潜伏期；b）在肠道中触发释放活性原理的pH值；c）活性原理的释放速度。这是通过使用由活性原理颗粒制成的被包覆的微粒来实现的，每个微粒都涂有两层涂膜A和B。A包括：在胃肠道液体中不溶解的成膜（共）聚合物（A1）；在胃肠道液体中可溶解的乙基纤维素（共）聚合物（A2）；增塑剂聚乙烯吡咯烷酮（A3）；蓖麻油/可选的表面活性剂和/或硬脂酸镁润滑剂（A4）。B包括具有中性pH的离子化基团的亲水性聚合物（B1）（EUDRAGIT® L100-55）和疏水化合物（B2）（LUBRITAB®）。该发明还涉及基于这些微粒的药物。