摘要:
设计,合成和评估了一系列新的喹啉衍生物的抗增殖活性。结果表明,化合物11p,11s,11v,11x和11y表现出有效的抗增殖活性,对7种人类肿瘤细胞系和N-(3-甲氧基苯基)-7-(3-苯基丙氧基)的IC 50值低于10μM。发现喹啉-4-胺11x是针对HCT-116,RKO,A2780和Hela细胞系的最有效抗增殖剂,IC 50值分别为2.56、3.67、3.46和2.71μM。代表性化合物11x的抗肿瘤功效还评估了小鼠体内的肿瘤,结果表明化合物11x在动物模型中有效抑制了肿瘤的生长并减轻了肿瘤的重量。进一步的作用机理研究表明,化合物11x可以通过ATG5依赖性自噬途径抑制结直肠癌的生长。因此,这些喹啉衍生物是一类新的分子,具有被开发为新的抗肿瘤药物的潜力。