喹那普利杂质 | 82586-55-8

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗高血压病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 喹那普利杂质
• 英文名称: quinapril hydrochloride
• 英文别名: (3S)-2-[(2R)-2-{[(2R)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino}propanoyl]-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride；(3S)-2-[(2R)-2-[[(2R)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-3-carboxylic acid;hydrochloride
• CAS: 82586-55-8；89300-89-0；103775-06-0
• 化学式: C₂₅H₃₀N₂O₅*ClH
• 分子量: 474.985
• InChiKey: IBBLRJGOOANPTQ-HYFSLMIVSA-N

物化性质

• 熔点：
  120-130°C
• 比旋光度：
  D23 +14.5° (c = 1.2 in ethanol) (Klutchko); D25 +15.4° (c = 2 in methanol) (Goel, Krolls)
• 溶解度：
  H2O：>10mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.99
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2933492250
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

制备方法与用途

盐酸喹那普利简介

盐酸喹那普利是一种白色或类白色的结晶性粉末，无臭、味苦，并具有引湿性。它属于血管紧张素转换酶抑制剂，可单独服用或与其他药物联合使用，用于治疗高血压。

作用机制

与其它血管紧张素转换酶抑制剂类似，盐酸喹那普利通过抑制血管紧张素I（一种非活性分子）转化为血管紧张素II来发挥作用。血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统中调节循环引起的血管收缩和体积膨胀的主要因素之一。此外，其他宿主酶也可能被抑制，这可能是导致血管紧张素转换酶抑制剂产生副作用的原因。

作用

盐酸喹那普利是一种血管紧张素转换酶抑制剂（ACE），具有组织特异性，对主动脉壁的ACE抑制效果最强；原药和代谢产物喹那普利拉均有活性。原药活性约为后者的一半。除了降压作用外，它还能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能，降低肺毛细血管楔压、周围血管阻力和心率，增加心输出量，并扩张肾血管，同时还有降低血脂的作用。

适应症

盐酸喹那普利适用于常规抗高血压药物治疗效果不佳或副作用较多的高血压及充血性心力衰竭患者。

生物活性

盐酸喹那普利（Quinapril HCl, CI-906, PD-109452-2）是盐酸奎宁普利的一种形式，其Ki值为20 μM。

靶点

Target	Value
ACE

体外研究

盐酸喹那普利（Quinapril hydrochloride, CI-906）是一种用于治疗高血压和充血性心力衰竭的血管紧张素转换酶抑制剂（ACE inhibitor）。该药物被迅速吸收并酯化为活性代谢产物奎那普利拉，后者是强大的血管紧张素转换酶抑制剂。

用途

盐酸喹那普利于临床上用作抗高血压药。