噻唑并[4,5-b]吡啶-2-胺 | 13575-41-2

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 噻唑并[4,5-b]吡啶-2-胺
• 中文别名: 噻唑并[4,5-B]2-氨基吡啶
• 英文名称: thiazolo[4,5-b]pyridin-2-amine
• 英文别名: [1,3]thiazolo[4,5-b]pyridin-2-amine
• CAS: 13575-41-2
• 化学式: C₆H₅N₃S
• 分子量: 151.192
• InChiKey: IEYYNUMVUFLNAZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  239-242℃
• 沸点：
  329℃
• 密度：
  1.485
• 闪点：
  153℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  噻唑并[4,5-b]吡啶-2-胺 在 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以46.6%的产率得到噻唑并[4,5-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  一种噻唑吡啶类化合物及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种噻唑吡啶类化合物及其制备方法，该化合物为噻唑并(4，5‑b)吡啶，制备方法如下：(1)以化合物13‑溴‑2‑氨基吡啶为起始原料，在苯甲酰氯及硫氰酸铵存在下得到苯甲酰基保护的含硫脲的衍生物化合物2；(2)化合物2经过水解得到硫脲衍生物化合物3；(3)化合物3在NaH作用下关环生成化合物4；(4)化合物4用亚硝酸异戊酯脱氨基得到目标产物化合物5；该方法原料便宜易得，合成方法简单，适合规模化工业生产的需要。

  公开号：

  CN104402910B
• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶基硫脲 在 溴 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以57%的产率得到噻唑并[4,5-b]吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  一些新型 AZA-Imidoxy 化合物作为潜在化疗药物的合成和抗菌筛选

  摘要：

  一些新的氮杂酰亚胺氧基化合物即。2-{[(4-chlorophenyl)diazenyl]oxy}-1H-isoindole-1,3-(2H)-dione (Va), 和 1-{[1-naphthyldiazenyl]oxy}pyrrolidine-2,5-dione ( IVc) 等已通过简单的重氮化反应合成，然后与 2-羟基-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮 (III)/1-羟基吡咯烷-2,5-二酮 (II) 偶联相应的芳族伯胺衍生物在合适的 pH 值下。与 [1,3] 噻唑并 [4,5-b] 吡啶-2-胺 (VIII) 的类似反应使我们得到一些有趣的结果，随 pH 值变化。所有合成化合物的结构均已通过 IR、1H NMR 和质谱研究确定。这些化合物已经过抗微生物活性的筛选，以评估这些衍生物用作潜在化学治疗剂的可能性。

  DOI：

  10.1080/10426500500366970

文献信息

• ANTI-B7-H3 ANTIBODIES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20170355769A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to B7 homology 3 protein (B7-H3) antibodies and antibody drug conjugates (ADCs), including compositions and methods of using said antibodies and ADCs.

  这项发明涉及B7同源物3蛋白（B7-H3）抗体和抗体药物结合物（ADCs），包括使用所述抗体和ADCs的组合物和方法。
• [EN] ANTI-EGFR ANTIBODY DRUG CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉ ANTICORPS-MÉDICAMENT ANTI-EGFR
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2017214282A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates to anti-Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) antibody drug conjugates (ADCs) which inhibit Bcl-xL, including compositions and methods of using said ADCs. Formula (IIa), (IIb), (IIc)

  本发明涉及抑制Bcl-xL的抗表皮生长因子受体（EGFR）抗体药物偶联物（ADCs），包括所述ADCs的组成和方法。公式（IIa），（IIb），（IIc）
• [EN] BCL XL INHIBITORY COMPOUNDS HAVING LOW CELL PERMEABILITY AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES INCLUDING THE SAME<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE BCL XL AYANT UNE FAIBLE PERMÉABILITÉ CELLULAIRE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENT COMPRENANT CEUX-CI
  申请人：ABBVIE INC

  公开号：WO2016094509A1

  公开（公告）日：2016-06-16

  The present disclosure concerns Bcl-xL inhibitors having low cell permeability, antibody drug conjugates (ADCs) comprising the inhibitors, synthons useful for synthesizing the ADCs, compositions comprising the inhibitors or ADCs, and various methods of using the inhibitors and ADCs.

  本公开涉及具有低细胞渗透性的Bcl-xL抑制剂，包括这些抑制剂的抗体药物结合物（ADCs），用于合成ADCs的合成子，包括这些抑制剂或ADCs的组合物，以及使用这些抑制剂和ADCs的各种方法。
• APOPTOSIS-INDUCED AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
  申请人：AbbVie Inc.

  公开号：US20130096120A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  Disclosed are compounds which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which is expressed anti-apoptotic Bcl-xL protein.

  揭示了抑制抗凋亡Bcl-xL蛋白活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及治疗在其中表达抗凋亡Bcl-xL蛋白的疾病的方法。
• Novel 2-pyridinecarboxamide derivatives
  申请人：Mitsuya Morihiro

  公开号：US20060258701A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  The present invention relates to a compound which has a glucokinase-activating effect and is useful as a therapeutic agent for diabetes mellitus, being represented by a formula (I): [wherein X 1 represents a nitrogen atom, sulfur atom, oxygen atom or the like; R 1 represents a 6- to 10-membered aryl group, 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; D represents an oxygen atom or sulfur atom; R and R 3 are the same or different, each representing a hydrogen atom, lower alkyl group or the like; a formula (II) represents an optionally substituted 5- to 7-membered heteroaryl group or the like; a formula (III) represents a monocyclic or bicyclic heteroaryl group] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种化合物，具有激活葡萄糖激酶的效果，并可用作糖尿病治疗剂，其化学式表示为（I）：[其中X1表示氮原子、硫原子、氧原子或类似物；R1表示6-至10-成员芳基基团、5-至7-成员杂芳基基团或类似物；D表示氧原子或硫原子；R和R3相同或不同，分别表示氢原子、低碳基或类似物；式（II）表示可选取代的5-至7-成员杂芳基团或类似物；式（III）表示单环或双环杂芳基团]或其药学上可接受的盐。