(S)-2-tert-butoxy-2-((R)-3-methyl-1-(quinolin-8-yl)naphthalen-2-yl)ethyl pivalate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-tert-butoxy-2-((R)-3-methyl-1-(quinolin-8-yl)naphthalen-2-yl)ethyl pivalate
• 英文别名: [2-[(2-Methylpropan-2-yl)oxy]-2-(3-methyl-1-quinolin-8-ylnaphthalen-2-yl)ethyl] 2,2-dimethylpropanoate
• 化学式: C₃₁H₃₅NO₃
• 分子量: 469.624
• InChiKey: MLRWOEIQLNQRFA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.4
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  48.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-tert-butoxy-2-((R)-3-methyl-1-(quinolin-8-yl)naphthalen-2-yl)ethyl pivalate 在 甲醇 、 sodium hydroxide 、 chromium(VI) oxide 、 高碘酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 86.0h， 以50%的产率得到(S)-2-tert-butoxy-2-((R)-3-methyl-1-(quinolin-8-yl)naphthalen-2-yl)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHT- 2 -YLACETIC ACID DERIVATIVES TO TREAT AIDS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE NAPHT-2-YLACÉTIQUE DANS LE TRAITEMENT DU SIDA

  摘要：

  这项发明提供了如下式（I）的化合物或其盐。该发明还提供了包括如下式I的化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，用于制备如下式I化合物的有用中间体，以及使用如下式（I）化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。

  公开号：

  WO2012003497A1
• 作为产物：
  描述：

  trifluoromethanesulfonic acid 1-chloro-3-methylnaphthalen-2-yl ester 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 palladium diacetate 吡啶 、 potassium dihydrogenphosphate 、 高氯酸 、 (DHQ)₂PHAL 、 lithium chloride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 61.5h， 生成 (S)-2-tert-butoxy-2-((R)-3-methyl-1-(quinolin-8-yl)naphthalen-2-yl)ethyl pivalate 、 (S)-2-tert-butoxy-2-((S)-3-methyl-1-(quinolin-8-yl)naphthalen-2-yl)ethyl pivalate
  参考文献：
  名称：

  [EN] NAPHT- 2 -YLACETIC ACID DERIVATIVES TO TREAT AIDS
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE NAPHT-2-YLACÉTIQUE DANS LE TRAITEMENT DU SIDA

  摘要：

  这项发明提供了如下式（I）的化合物或其盐。该发明还提供了包括如下式I的化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，用于制备如下式I化合物的有用中间体，以及使用如下式（I）化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。

  公开号：

  WO2012003497A1

文献信息

• NAPHT-2-YLACETIC ACID DERIVATIVES TO TREAT AIDS
  申请人：Babaoglu Kerim

  公开号：US20130203727A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

  本发明提供了公式（I）的化合物或其盐，如本文所述。本发明还提供了包含公式I化合物的药物组合物，制备公式（I）化合物的过程，用于制备公式I化合物的中间体以及使用公式（I）化合物治疗哺乳动物的HIV病毒增殖，治疗艾滋病或延缓艾滋病或ARC症状发作的治疗方法。
• NAPHT- 2 -YLACETIC ACID DERIVATIVES TO TREAT AIDS
  申请人：Gilead Sciences, Inc.

  公开号：EP2588450A1

  公开（公告）日：2013-05-08
• US9102614B2
  申请人：——

  公开号：US9102614B2

  公开（公告）日：2015-08-11
• [EN] NAPHT- 2 -YLACETIC ACID DERIVATIVES TO TREAT AIDS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ACIDE NAPHT-2-YLACÉTIQUE DANS LE TRAITEMENT DU SIDA
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2012003497A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention provides compounds of formula (I): or a salt thereof as described herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of formula I, processes for preparing compounds of formula (I), intermediates useful for preparing compounds of formula I and therapeutic methods for treating the proliferation of the HIV virus, treating AIDS or delaying the onset of AIDS or ARC symptoms in a mammal using compounds of formula (I).

  这项发明提供了如下式（I）的化合物或其盐。该发明还提供了包括如下式I的化合物的药物组合物，制备如下式（I）化合物的方法，用于制备如下式I化合物的有用中间体，以及使用如下式（I）化合物治疗HIV病毒的增殖、治疗艾滋病或延缓哺乳动物发生艾滋病或ARC症状的治疗方法。