1-(2-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-5-nitrophenyl)-4-methyl-1H-tetrazol-5(4H)-one

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(2-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-5-nitrophenyl)-4-methyl-1H-tetrazol-5(4H)-one
• 英文别名: 1-methyl-4-[5-nitro-2-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]tetrazol-5-one
• 化学式: C₁₂H₁₃N₅O₅
• 分子量: 307.266
• InChiKey: PWYKBLSDVICNRY-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  113
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(2-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-5-nitrophenyl)-4-methyl-1H-tetrazol-5(4H)-one 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以98%的产率得到1-(2-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-5-aminophenyl)-4-methyl-1H-tetrazol-5(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  这份披露涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的各种疾病和紊乱。这份披露还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  WO2013152198A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2-fluoro-5-nitrophenyl)-4-methyl-1H-tetrazol-5(4H)-one 、 (S)-3-羟基四氢呋喃 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.5h， 以98%的产率得到1-(2-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)-5-nitrophenyl)-4-methyl-1H-tetrazol-5(4H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C ET UTILISATIONS DE CEUX-CI

  摘要：

  这份披露涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的各种疾病和紊乱。这份披露还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  WO2013152198A1

文献信息

• PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2833889A1

  公开（公告）日：2015-02-11
• [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2014151900A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.
• [EN] PROTEIN KINASE C INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE KINASE C ET UTILISATIONS DE CEUX-CI
  申请人：RIGEL PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2013152198A1

  公开（公告）日：2013-10-10

  This disclosure concerns compounds which are useful as inhibitors of protein kinase C (PKC) and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of PKC. This disclosure also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  这份披露涉及一些化合物，这些化合物可用作蛋白激酶C（PKC）的抑制剂，因此可用于治疗通过PKC的活性介导或维持的各种疾病和紊乱。这份披露还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和紊乱的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。