1-benzyl-3-hydroxy-3-(4-(2-methoxyquinolin-6-yl)phenyl)piperidine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-benzyl-3-hydroxy-3-(4-(2-methoxyquinolin-6-yl)phenyl)piperidine
• 英文别名: 1-benzyl-3-[4-(2-methoxyquinolin-6-yl)phenyl]piperidin-3-ol
• 化学式: C₂₈H₂₈N₂O₂
• 分子量: 424.543
• InChiKey: RVFKVYJOYBMZIU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.1
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  45.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-3-hydroxy-3-(4-(2-methoxyquinolin-6-yl)phenyl)piperidine 、 6-(4-bromophenyl)-2-methoxyquinoline 、 、 吡啶 、 碘代三甲硅烷 在 氮气 、 crude residue 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 15.0h， 以to yield 3-hydroxy-3-(4-(2-hydroxyquinolin-6-yl)-phenyl)-piperidine的产率得到3-Hydroxy-3-(4-(2-hydroxyquinolin-6-yl)-phenyl)-piperidine
  参考文献：
  名称：

  Polyarylcarbamoylaza- and -carbamoylalkanedioic acids

  摘要：

  本发明涉及一类新型的脂溶性胺的二羧酰胺衍生物，其具有角鲨烷合酶抑制作用。更具体地说，这些化合物是双芳基和/或杂环芳基烷基或环烷基氨基二羧酰胺。本发明的化合物可以降低体内的血清胆固醇水平，而不会显著降低甲烷代谢产物的合成。本发明还涉及利用本发明的化合物的药理组合物和治疗降低血清胆固醇水平的方法。

  公开号：

  US05556990A1
• 作为产物：
  描述：

  6-(4-bromophenyl)-2-methoxyquinoline 、 碘代三甲硅烷 在 吡啶 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 生成 3-Hydroxy-3-(4-naphth-2-yl-phenyl)piperidine 、 1-benzyl-3-hydroxy-3-(4-(2-methoxyquinolin-6-yl)phenyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  Polyarylcarbamoylaza- and -carbamoylalkanedioic acids

  摘要：

  这项发明涉及一类新颖的脂溶性胺的二羧酰胺衍生物，具有角鲨烯合酶抑制特性。更具体地说，这些化合物是双芳基和/或杂芳基烷基或环烷基氨基二羧酰胺。这项发明的化合物可降低体内血清胆固醇水平，而不显著降低麦角酸代谢产物的合成。该发明还涉及使用这些化合物降低血清胆固醇水平的药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  US05556990A1

文献信息

• POLYARYLCARBAMOYLAZA -AND- CARBAMOYLALKANEDIOIC ACIDS
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0801644A1

  公开（公告）日：1997-10-22
• EP0801644A4
  申请人：——

  公开号：EP0801644A4

  公开（公告）日：2001-03-07
• US5556990A
  申请人：——

  公开号：US5556990A

  公开（公告）日：1996-09-17
• [EN] POLYARYLCARBAMOYLAZA -AND- CARBAMOYLALKANEDIOIC ACIDS<br/>[FR] ACIDES POLYARYLCARBAMOYLAZADIOÏQUES ET CARBAMOYLALCANEDIOÏQUES
  申请人：RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：WO1996018615A1

  公开（公告）日：1996-06-20

  (EN) This invention relates to a class of novel dicarboxy amide derivatives of lipophilic amines which exhibit squalene synthase inhibition properties. More specifically the compounds are bis-aryl and/or heteroaryl alkyl or cycloalkylamino dicarboxy amides. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.(FR) La présente invention concerne une classe de nouveaux dérivés dicarboxy amides d'amines lipophiles présentant des propriétés inhibitrices de la squalène synthase. Plus spécifiquement, ces composés sont des dicarboxy amides bis-aryl et/ou hétéroaryl alkyl ou cycloalkylamino. Lesdits composés réduisent les taux de cholestérol sérique dans l'organisme sans réduire de façon sensible la synthèse des métabolites mévaloniques. L'invention concerne aussi des compositions pharmacologiques et des méthodes de traitement pour abaisser les taux de cholestérol sérique à l'aide desdits composés.
• Polyarylcarbamoylaza- and -carbamoylalkanedioic acids
  申请人：Rhone-Poulenc Rorer Pharmaceuticals Inc.

  公开号：US05556990A1

  公开（公告）日：1996-09-17

  This invention relates to a class of novel dicarboxy amide derivatives of lipophilic amines which exhibit squalene synthase inhibition properties. More specifically the compounds are bis-aryl and/or heteroaryl alkyl or cycloalkylamino dicarboxy amides. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.

  这项发明涉及一类新颖的脂溶性胺的二羧酰胺衍生物，具有角鲨烯合酶抑制特性。更具体地说，这些化合物是双芳基和/或杂芳基烷基或环烷基氨基二羧酰胺。这项发明的化合物可降低体内血清胆固醇水平，而不显著降低麦角酸代谢产物的合成。该发明还涉及使用这些化合物降低血清胆固醇水平的药物组合物和治疗方法。