N-(tert-butyl)quinolin-8-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(tert-butyl)quinolin-8-amine
• 英文别名: N-tert-butylquinolin-8-amine
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂
• 分子量: 200.283
• InChiKey: MJVRLTIJRPQVSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.45
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  24.92
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  对叔丁基苯磺酰氯 、 N-(tert-butyl)quinolin-8-amine 在 [ruthenium(II)(η⁶-1-methyl-4-isopropyl-benzene)(chloride)(μ-chloride)]₂ 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醚 为溶剂， 反应 16.0h， 以75%的产率得到N-(tert-butyl)-5-{[4-(tert-butyl)phenylsulfonyl]quinolin}-8-amine
  参考文献：
  名称：

  钌催化的N-烷基-8-氨基喹啉的远程C5-磺化。

  摘要：

  对位置选择性远程CH功能化的方法学的需求不断增长。我们在此报告了8-氨基喹啉衍生物的钌催化的远程C5-选择性磺化。使用不同的取代底物可获得中等至高收率。该催化体系表现出高的区域选择性以及良好的官能团耐受性。机理研究支持一个根本途径。提出了双功能钌催化循环。

  DOI：

  10.1039/c9ob01357a
• 作为产物：
  描述：

  8-溴喹啉 、 叔丁胺 在 palladium diacetate 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 、 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 24.0h， 以70%的产率得到N-(tert-butyl)quinolin-8-amine
  参考文献：
  名称：

  钌催化的N-烷基-8-氨基喹啉的远程C5-磺化。

  摘要：

  对位置选择性远程CH功能化的方法学的需求不断增长。我们在此报告了8-氨基喹啉衍生物的钌催化的远程C5-选择性磺化。使用不同的取代底物可获得中等至高收率。该催化体系表现出高的区域选择性以及良好的官能团耐受性。机理研究支持一个根本途径。提出了双功能钌催化循环。

  DOI：

  10.1039/c9ob01357a

文献信息

• AMINONAPTHOQUINONE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR BLOCKING UBIQUITINATION-PROTEASOME SYSTEM IN DISEASES
  申请人：Bridgent Biotechnology Inc.

  公开号：US20200148643A1

  公开（公告）日：2020-05-14

  The invention relates to new compounds with low cytotoxicity for blocking the ubiquitination-proteasome system in diseases. Accordingly, these compounds can be used in treatment of disorders including, but not limited to, cancers, neurodegenerative diseases, inflammatory disorders, autoimmune disorders and metabolic disorders.

  该发明涉及一种在疾病中阻断泛素化-蛋白酶体系统的低细胞毒性新化合物。因此，这些化合物可用于治疗包括但不限于癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病和代谢性疾病在内的疾病。
• Arylindenopyridines and related therapeutic and prophylactic methods
  申请人：——

  公开号：US20040082578A1

  公开（公告）日：2004-04-29

  This invention provides novel arylindenopyridines of the formula: 1 and pharmaceutical compositions comprising same, useful for treating disorders ameliorated by antagonizing Adensine A2a receptors or reducing PDE activity in appropriate cells. This invention also provides therapeutic and prophylactic methods using the instant pharmaceutical compositions.

  本发明提供了新型的芳基茚莽啶化合物的公式1及其制成的药物组合物，用于治疗通过拮抗腺苷A2a受体或在适当的细胞中减少PDE活性而改善的疾病。本发明还提供了使用该药物组合物的治疗和预防方法。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Fink Brian E.

  公开号：US20090048244A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式I化合物及其药学上可接受的盐。公式I化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如HER1、HER2和HER4，因此使它们有用作抗增殖剂。公式I化合物也适用于治疗与通过生长因子受体进行信号转导途径相关的其他疾病。
• Benzothiophene derivatives
  申请人：Hubbs Jed Lee

  公开号：US20090082308A1

  公开（公告）日：2009-03-26

  The present invention relates to a novel class of benzothiophene amide derivatives. The hydroxamic acid compounds can be used to treat cancer. The benzothiophene amide compounds can also inhibit histone deacetylase and are suitable for use in selectively inducing terminal differentiation, and arresting cell growth and/or apoptosis of neoplastic cells, thereby inhibiting proliferation of such cells. Thus, the compounds of the present invention are useful in treating a patient having a tumor characterized by proliferation of neoplastic cells. The compounds of the invention may also be useful in the prevention and treatment of TRX-mediated diseases, such as autoimmune, allergic and inflammatory diseases, and in the prevention and/or treatment of diseases of the central nervous system (CNS), such as neurodegenerative diseases. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising the hydroxamic acid derivatives and safe dosing regimens of these pharmaceutical compositions, which are easy to follow, and which result in a therapeutically effective amount of the hydroxamic acid derivatives in vivo.

  本发明涉及一类新型的苯并噻吩酰胺衍生物。这些羟肟酸化合物可用于治疗癌症。苯并噻吩酰胺化合物还可以抑制组蛋白去乙酰化酶，并适用于选择性诱导终末分化，阻止肿瘤细胞的生长和/或凋亡，从而抑制这些细胞的增殖。因此，本发明的化合物可用于治疗具有肿瘤细胞增殖特征的患者。该发明的化合物也可用于预防和治疗TRX介导的疾病，如自身免疫性、过敏性和炎症性疾病，以及中枢神经系统（CNS）疾病的预防和/或治疗，如神经退行性疾病。本发明还提供了包含羟肟酸衍生物的药物组合物和这些药物组合物的安全剂量方案，易于遵循，并在体内产生治疗有效量的羟肟酸衍生物。
• IAP INHIBITORS
  申请人：Condon Stephen M.

  公开号：US20120094917A1

  公开（公告）日：2012-04-19

  The present invention describes compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy.

  本发明描述了化合物、其制备过程、含有它们的药物组合物以及它们在治疗中的使用。