2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-4,4-dimethyloxazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-4,4-dimethyloxazoline
• 英文别名: 2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-4,4-dimethyl-5H-1,3-oxazole
• 化学式: C₁₂H₁₄ClNO₂
• 分子量: 239.702
• InChiKey: ZOABJVUIICYNPX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  30.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-4,4-dimethyloxazoline 、 对溴甲苯 、 ammonium chloride 在 magnesium 作用下， 以 四氢呋喃 、 氮气 为溶剂， 生成 2-(4-chloro-4'-methylbiphenyl-2-yl)-4,4-dimethyloxazoline
  参考文献：
  名称：

  Biphenylmethane derivative and pharmacological use

  摘要：

  具有式(I)的联苯甲烷衍生物对于预防和治疗高血压及心脏衰竭具有用途。 ##STR1## 其中R1为氢、烷基、环烷基、卤代烷基、--S--R7、--SO2--R7、--C≡C--R7或--(CH2)--OR7，R7为氢、烷基、环烷基或卤代烷基，p为0或1，--A1═A2--A3═A4--为CH═CH--CH═CH--、--N═CH--CH═CH--、--CH═N--CH═CH--、--CH═CH--N═CH--、--CH═CH--CH═N--或--CH═N--CH═N--，R2和R3各自为氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、氨基甲酰或氰基，R4为氢或低级烷基，R5为1H-四唑-5-基、羧基（--COOH）或羧酸酯，R6为氢、卤素、羟基或低级烷氧基，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US05298518A1
• 作为产物：
  描述：

  2-甲氧基-4-氯苯甲酰氯 、 2-氨基-2-甲基-1-丙醇 在 二氯甲烷 、 盐酸 、 magnesium sulfate 、 氯化亚砜 、 水 、 sodium hydroxide 、 氯仿 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(4-chloro-2-methoxyphenyl)-4,4-dimethyloxazoline
  参考文献：
  名称：

  Biphenylmethane derivative and pharmacological use

  摘要：

  具有公式（I）的二苯甲烷衍生物可用于预防和治疗高血压和心力衰竭。##STR1##其中R1为氢，烷基，环烷基，卤代烷基，--S--R7，--SO2--R7，--C.tbd.C--R7或--（CH2）--OR7，其中R7为氢，烷基，环烷基或卤代烷基，p为零或1，--A1.dbd.A2--A3.dbd.A4--为CH.dbd.CH--CH.dbd.CH--，--N.dbd.CH--CH.dbd.CH--，--CH.dbd.N--CH.dbd.CH--，--CH.dbd.CH--N.dbd.CH--，--CH.dbd.CH--CH.dbd.N--或--CH.dbd.N--CH.dbd.N--，R2和R3分别为氢，卤素，低烷基，低烷氧基，氨基甲酰基或氰基，R4为氢或低烷基，R5为1H-四唑-5-基，羧基（-COOH）或羧酸酯，R6为氢，卤素，羟基或低烷氧基，或其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US05298518A1

文献信息

• Use of therapeutic benzamide derivatives
  申请人：——

  公开号：US20040044008A1

  公开（公告）日：2004-03-04

  The invention relates to the use of therapeutic benzamide compounds of formula (I). As microsomal triglyceride transfer protein (MTP) inhibitors for treating obesity and post-prandial hyperlipemia. 1

  本发明涉及治疗用苯甲酰胺化合物（I）的使用。作为微粒体甘油三酯转移蛋白（MTP）抑制剂，用于治疗肥胖和餐后高脂血症。
• Biphenylmethane derivative, the use of it and pharmacological compositions containing same
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0420237A1

  公开（公告）日：1991-04-03

  The biphenylmethane derivative having the formula (I) is disclosed

  公开了具有式 (I) 的联苯甲烷衍生物
• Biphenylmethane derivatives, the use of them and pharmacological compositions containing same
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：EP0628557A1

  公开（公告）日：1994-12-14

  Disclosed are biphenylmethane derivatives having the formula:    wherein    R² and R³, which may be the same or different, are each a hydrogen atom, a halogen atom, a lower C₁₋₆ alkyl group a lower C₁₋₆ alkoxy group, a carbamoyl group or a cyano group;    R⁴ stands for hydrogen or a lower C₁₋₆ alkyl group;    R⁵ is 1H-tetrazol-5-yl, a carboxyl (-COOH) group or a carboxylic ester thereof;    R⁶ stands for hydrogen, a halogen atom, a hydroxy group or a lower C₁₋₆ alkoxy group, or a pharmacologically acceptable salt thereof,    wherein    compounds having the following formula and their pharmacologically acceptable salts are excluded:    wherein R⁵ is 1H-tetrazol-5-yl, a carboxyl (-COOH) group or a carboxylic ester thereof and n is an integer of 1 to 2;    or a pharmacologically acceptable salt thereof. Further, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing same and their use for the preparation of such compositions for preventing and treating hypertension and/or cardiac failure are disclosed.

  所公开的是具有以下式子的联苯甲烷衍生物： 其中 R²和R³可以相同或不同，各自为氢原子、卤素原子、低级C₁₋₆烷基、低级C₁₋₆烷氧基、氨基甲酰基或氰基； R⁴ 代表氢或低级 C₁₋₆ 烷基； R⁵ 是 1H-四唑-5-基、羧基 (-COOH) 或其羧酸酯； R⁶ 代表氢、卤素原子、羟基或低 C₁₋₆ 烷氧基，或其药理学上可接受的盐、 其中 具有下式的化合物及其药理学上可接受的盐除外： 其中 R⁵ 是 1H-四唑-5-基、羧基（-COOH）或其羧酸酯，n 是 1 至 2 的整数； 或其药理学上可接受的盐。 此外，还公开了它们的制备工艺、含有它们的药物组合物以及制备这种组合物用于预防和治疗高血压和/或心力衰竭的用途。
• BENZAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS APOB-100 SECRETION INHIBITORS
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1135378A1

  公开（公告）日：2001-09-26
• USE OF THERAPEUTIC BENZAMIDE DERIVATIVES
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP1286670A2

  公开（公告）日：2003-03-05