(S)-2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-difluoromethoxy-propionic acid benzyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (S)-2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-difluoromethoxy-propionic acid benzyl ester
• 英文别名: (S)-2-tert-butoxycarbonylamino-3-difluoromethoxy-propionic acid benzyl ester；benzyl (2S)-3-(difluoromethoxy)-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoate
• 化学式: C₁₆H₂₁F₂NO₅
• 分子量: 345.343
• InChiKey: CZAQRACXYCYHOL-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  73.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (S)-2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-difluoromethoxy-propionic acid benzyl ester 在 钯 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以to give the compound of Formula IV(a), (S)-2-tert-butoxycarbonylamino-3-difluoromethoxy-propionic acid (1.3 g, 100%) as a sticky, colorless oil的产率得到(S)-2-tert-butoxycarbonylamino-3-difluoromethoxy-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Fluorinated epoxyketone-based compounds and uses thereof as proteasome inhibitors

  摘要：

  本申请涉及一种新型的含氟环氧酮基化合物，包括这些化合物的组合物和它们的用途，特别是用于治疗由蛋白酶体抑制引起的疾病、紊乱或症状，特别是本申请包括公式I的化合物、组合物和用途。

  公开号：

  US09441012B2
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-L-丝氨酸 在 草酰氯 、 2,2-二氟-1,3-二甲基咪唑烷 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 (S)-2-(tert-butoxycarbonylamino)-3-difluoromethoxy-propionic acid benzyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF DIFLUOROMETHYL ETHER-BASED COMPOUNDS
  [FR] PROCÉDÉ DE SYNTHÈSE DE COMPOSÉS À BASE D'ÉTHER DE DIFLORUOMÉTHYLE

  摘要：

  本申请涉及一种从脂肪族和芳香族羟基前体（例如）制备二氟甲基醚衍生物的新工艺，包括这些化合物的组合物及其用途，特别是作为治疗疾病、障碍或症状的药物前体。具体来说，本申请包括制备式（I）化合物的工艺，以及相关组合物和用途：

  公开号：

  WO2016123707A1

文献信息

• Fluorinated epoxyketone-based compounds and uses thereof as proteasome inhibitors
  申请人：FLUORINOV PHARMA INC.

  公开号：US09441012B2

  公开（公告）日：2016-09-13

  The present application relates to novel fluorinated epoxyketone-based compounds, compositions comprising these compounds and their use, in particular for the treatment of diseases, disorders or conditions mediated by proteasome inhibition, in particular, the present application includes compounds of Formula I, and compositions and uses thereof.

  本申请涉及新颖的氟化环氧酮基化合物，包括这些化合物的组合物及其用途，特别是用于治疗由蛋白酶体抑制介导的疾病、紊乱或状况，特别是本申请包括式I的化合物，以及其组合物和用途。
• FLUORINATED EPOXYKETONE-BASED TETRAPEPTIDE COMPOUNDS AND USES THEREOF AS PROTEASOME INHIBITORS
  申请人：FLUORINOV PHARMA INC.

  公开号：US20150218212A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present application relates to novel fluorinated epoxyketone-based tetrapeptide compounds, compositions comprising these compounds and their use, in particular for the treatment of diseases, disorders or conditions mediated by proteasome inhibition. In particular, the present application includes compounds of Formula I, and compositions and uses thereof:

  本申请涉及一种新颖的含氟环氧酮基四肽化合物，包含这些化合物的组合物及其用途，特别是用于治疗由蛋白酶体抑制介导的疾病、紊乱或状况。特别是，本申请包括公式I的化合物，以及其组合物和用途：
• FLUORINATED EPOXYKETONE-BASED COMPOUNDS AND USES THEREOF AS PROTEASOME INHIBITORS
  申请人：FLUORINOV PHARMA INC.

  公开号：US20150203534A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present application relates to novel fluorinated epoxyketone-based compounds, compositions comprising these compounds and their use, in particular for the treatment of diseases, disorders or conditions mediated by proteasome inhibition, in particular, the present application includes compounds of Formula I, and compositions and uses thereof:

  本申请涉及新型氟代环氧酮基化合物，包括这些化合物的组合物和它们的用途，特别是用于治疗由蛋白酶体抑制介导的疾病、紊乱或病况，特别是本申请包括公式I的化合物，以及它们的组合物和用途：
• PROCESS FOR THE SYNTHESIS OF DIFLUOROMETHYL ETHER-BASED COMPOUNDS
  申请人：Trillium Therapeutics Inc.

  公开号：US20180016227A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  The present application relates to a novel process for the preparation of difluoromethyl ether-based derivatives from, for example, aliphatic and aromatic hydroxyl precursors, compositions comprising these compounds and their use, in particular as precursors for medicines for the treatment of diseases, disorders or conditions. In particular, the present application includes the process of preparing compounds of Formula (I), and compositions and uses thereof:
• US9441012B2
  申请人：——

  公开号：US9441012B2

  公开（公告）日：2016-09-13