天门冬氨酸洛美沙星 | 211690-33-4

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 喹诺酮类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 天门冬氨酸洛美沙星
• 中文别名: 洛美沙星天冬氨酸盐；门冬氨酸洛美沙星
• 英文名称: lomefloxacin aspartate
• 英文别名: Maxaquin；(2S)-2-aminobutanedioic acid;1-ethyl-6,8-difluoro-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid
• CAS: 211690-33-4
• 化学式: (x)C₄H₇NO₄*C₁₇H₁₉F₂N₃O₃
• 分子量: 484.4
• InChiKey: YCOJCBAVYZZKRS-WNQIDUERSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于甲醇（轻微加热）、水（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.67
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  174
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  13

安全信息

• 储存条件：
  -20°C 冰箱

制备方法与用途

不良反应

个别患者可能出现上腹部不适、纳差、恶心、口干、轻微头痛和头晕等症状。偶有皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应以及心悸、胸闷现象，极少数情况下会出现谷草转氨酶或谷丙转氨酶升高，甚至BUN值升高的情况。

注意事项

1. 肾功能减退者或肝功能不全者应慎用。如需使用，请注意监测肝肾功能。
2. 本品每次滴注时间应不少于60分钟。

用法用量

静脉滴注，成人每次0.2g，稀释于5%葡萄糖注射液或生理盐水250ml中，每日两次，具体用法用量请遵医嘱。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  L-天门冬氨酸 、 盐酸洛美沙星 在 potassium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 天门冬氨酸洛美沙星
  参考文献：
  名称：

  一种门冬氨酸洛美沙星的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种抗感染药的制备方法，具体涉及一种门冬氨酸洛美沙星的制备方法，所述的制备方法的制备步骤是将盐酸洛美沙星与水、碱性水溶液按照比例进行中和反应，获得洛美沙星碱基，将中和反应生成的洛美沙星碱基和L‑门冬氨酸、水按照比例进行成盐反应，获得门冬氨酸洛美沙星湿品，将洛美沙星碱基和L‑门冬氨酸、纯化水成盐反应的母液进行精制，获得门冬氨酸洛美沙星湿品，最后将门冬氨酸洛美沙星湿品进行干燥获得成品，总体上，本发明在水中进行反应有效的降低生产成本，提高反应速度，提高生产过程中的安全性，提高企业经济效益，具有极高的实用价值的优点。

  公开号：

  CN105949173B