代谢
肝脏内无明显生物转化(大约60%至85%的药物在8小时内以原形通过尿液排出)。
No appreciable biotransformation in liver (approximately 60% to 85% of the drug is excreted unchanged in the urine within 8 hours).
来源:DrugBank
头孢克洛是一种第二代头孢类抗生素,其抗菌作用类似于头孢氨苄。它对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌表现出较好的抗菌活性。具体而言,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、溶血性和草绿色链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性菌有较好的抗菌效果;同时,对沙门菌属、志贺菌属、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和奇异变形杆菌等多种革兰阴性菌也有较强的抗菌作用。
合成头孢克洛可以通过以下步骤合成:
使用头孢克洛可能会引起过敏反应,包括皮疹、荨麻疹和瘙痒等症状;偶尔会引发轻度肝肾功能损害。血清病样反应在口服抗生素中较为常见,尤其在儿童中更为普遍,症状通常涉及皮肤反应及关节痛。约有1%的患者因不良反应而停药。
药物相互作用头孢克洛与青霉素类或头霉素(cephamycin)存在交叉过敏反应,故对于青霉素类、青霉素衍生物、青霉胺及头霉素有过敏史者需谨慎使用。
化学性质头孢克洛为白色粉末状物质。它易溶于水而不溶于甲醇、氯仿或苯。在pH值2.5-4.5的溶液中比较稳定。
用途头孢克洛是一种高效抗菌药物,其抗菌作用优于头孢羟氨苄。主要应用于泌尿道感染、上呼吸道感染、皮肤软组织感染以及五官科感染等病症。
生产方法通过将对硝基苄-7-氨基-3-氯-3-头孢-4-羧酸酯与臭氧、二氯亚砜和2-氨基苯乙酸反应制备而成。
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
---|---|---|---|---|
7-氨基-3-氯-3-头孢环-4-羧酸 | 7-ACCA | 53994-69-7 | C7H7ClN2O3S | 234.663 |
—— | 7-aminodesacetoxymethyl-3-chlorocephalosporanic acid | —— | C7H7ClN2O3S | 234.663 |
氨苄西林 | ampicillin | 69-53-4 | C16H19N3O4S | 349.411 |
中文名称 | 英文名称 | CAS号 | 化学式 | 分子量 |
---|---|---|---|---|
—— | cefaclor | 108260-05-5 | C15H14ClN3O4S | 367.813 |
—— | (6R,7R)-3-chloro-7-((2R)-2-(3-(4-hydroxy-5-isobutyl-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-3-carboxamido) propanamido)-2-phenylacetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid | —— | C27H30ClN5O8S | 620.083 |
头孢布坦 | ceftibuten | 97519-39-6 | C15H14N4O6S2 | 410.431 |