(1-氟-环戊基)-甲醇 | 892878-43-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 卤代醇
• 中文名称: (1-氟-环戊基)-甲醇
• 中文别名: 1-氟环戊基-1-甲醇
• 英文名称: (1-fluorocyclopentyl)methanol
• 英文别名: 1-fluorocyclopentanemethanol
• CAS: 892878-43-2
• 化学式: C₆H₁₁FO
• 分子量: 118.151
• InChiKey: UIBMLCYWHRQXIQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  155.8±13.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.05±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-氟-环戊基)-甲醇 在 吡啶 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 2-chloro-3-(1-((1-fluorocyclopentyl)methyl)-1H-pyrazol-4-yl)-6-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  发现，优化和生物学特征的2,3,6-三取代吡啶含M4正变构调节剂。

  摘要：

  在此，我们描述了一系列新的2,3-二取代和2,3,6-三取代毒蕈碱乙酰胆碱受体4（M4）正变构调节剂（PAMs）的发现和优化。迭代库使您能够快速探索一维结构-活性关系（SAR），并鉴定出增强效价的杂环和N-烷基吡唑取代基。进一步的优化导致鉴定出有效的，受体亚型选择性，脑渗透性工具化合物24（7- [3- [1-[（[1-氟环戊基）甲基]吡唑-4-基] -6-甲基-2 -吡啶基] -3-甲氧基肉桂啉）。它在临床前测定中可有效预测抗精神病作用，可在大鼠和小鼠中产生剂量依赖性的苯丙胺诱导的运动过度，但在M4基因敲除小鼠中则无效。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900088
• 作为产物：
  描述：

  环戊酸 在 锂硼氢 、 硫酸 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 (1-氟-环戊基)-甲醇
  参考文献：
  名称：

  发现，优化和生物学特征的2,3,6-三取代吡啶含M4正变构调节剂。

  摘要：

  在此，我们描述了一系列新的2,3-二取代和2,3,6-三取代毒蕈碱乙酰胆碱受体4（M4）正变构调节剂（PAMs）的发现和优化。迭代库使您能够快速探索一维结构-活性关系（SAR），并鉴定出增强效价的杂环和N-烷基吡唑取代基。进一步的优化导致鉴定出有效的，受体亚型选择性，脑渗透性工具化合物24（7- [3- [1-[（[1-氟环戊基）甲基]吡唑-4-基] -6-甲基-2 -吡啶基] -3-甲氧基肉桂啉）。它在临床前测定中可有效预测抗精神病作用，可在大鼠和小鼠中产生剂量依赖性的苯丙胺诱导的运动过度，但在M4基因敲除小鼠中则无效。

  DOI：

  10.1002/cmdc.201900088

文献信息

• PYRROLIDINONE GLUCOKINASE ACTIVATORS
  申请人：Berthel Steven Joseph

  公开号：US20090264445A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  提供的化合物为公式（I）： 以及药学上可接受的盐，其中取代基如说明书中所披露。这些化合物以及包含它们的药物组合物，可用于治疗代谢性疾病和障碍，例如，2型糖尿病。
• [EN] PYRROLIDINONE GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] ACTIVATEURS DE PYRROLIDINONE GLUCOKINASE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2009127546A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Provided herein are compounds of the formula (I): wherein X, R1, R2 and R3 are as defined in the specification, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  本文提供的是式(I)的化合物：其中X，R1，R2和R3如规范所定义，以及其药学上可接受的盐。这些化合物及含有它们的药物组合物，对于治疗代谢性疾病和紊乱，例如II型糖尿病，是有用的。
• Pyrrolidinone glucokinase activators
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US07741327B2

  公开（公告）日：2010-06-22

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  本文提供的是公式（I）的化合物，以及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露的那样。这些化合物以及含有它们的药物组合物，对于治疗代谢性疾病和紊乱，例如2型糖尿病非常有用。
• WO2006/64286
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• HOMO- AND HETEROCYCLIC COMPOUNDS SUITABLE AS CETP INHIBITORS
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：EP1954668B1

  公开（公告）日：2011-09-28