尼莫地平 | 66085-59-4

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 防治心绞痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 尼莫地平
• 中文别名: 2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸2-甲氧基乙酯1-甲基乙酯；尼莫替丁；(±)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯异丙酯；(+/-)-4-(3-硝基苯基)-2,6-二甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸甲氧基乙基酯异丙酯
• 英文名称: nimodipin
• 英文别名: nimodipine；3-O-(2-methoxyethyl) 5-O-propan-2-yl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
• CAS: 66085-59-4
• 化学式: C₂₁H₂₆N₂O₇
• mdl: MFCD00153848
• 分子量: 418.447
• InChiKey: UIAGMCDKSXEBJQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  125°C
• 沸点：
  536.21°C (rough estimate)
• 密度：
  1.3268 (rough estimate)
• 溶解度：
  甲醇：62.5 mg/mL
• 物理描述：
  Solid
• 碰撞截面：
  197.8 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: Major Mix IMS/Tof Calibration Kit (Waters)]
• 保留指数：
  2840.44
• 稳定性/保质期：
  在常温常压下保持稳定，应远离氧化剂。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.428
• 拓扑面积：
  120
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

ADMET

代谢

通过CYP 3A4进行肝脏代谢。

Hepatic metabolism via CYP 3A4.

来源:DrugBank

代谢

尼莫地平已知的人类代谢物包括Unii-96S4GG1upr、2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-5-丙烷-2-氧羰基-1,4-二氢吡啶-3-羧酸和去氢尼莫地平。

Nimodipine has known human metabolites that include Unii-96S4GG1upr, 2,6-Dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-5-propan-2-yloxycarbonyl-1,4-dihydropyridine-3-carboxylic acid, and Dehydro nimodipine.

来源:NORMAN Suspect List Exchange

毒理性

• 药物性肝损伤

尼莫地平

Compound:nimodipine

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

DILI标注：模糊的DILI关注

DILI Annotation:Ambiguous DILI-concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

严重性等级：3

Severity Grade:3

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

不良反应部分

Label Section:Adverse reactions

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 用于研究药物诱导肝损伤的FDA批准药物标签，药物发现今日，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank：按在人类中发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。药物发现今日2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

吸收、分配和排泄

• 吸收

在人类中，尼莫地平口服给药后能迅速吸收，通常在一小时内达到峰值浓度。静脉给药的生物利用度为100%，而口服给药的生物利用度为3-30%，这是由于广泛的首过代谢。

In humans, nimodipine is rapidly absorbed after oral administration, and peak concentrations are generally attained within one hour. Bioavailability is 100% following intravenous administration and 3-30% following oral administration due to extensive first-pass metabolism.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 消除途径

尼莫地平几乎完全以代谢物的形式被消除，不到1%的药物以其原形在尿液中回收。已经识别出许多代谢物，这些代谢物要么无效，要么比母体化合物活性低得多。

Nimodipine is eliminated almost exclusively in the form of metabolites and less than 1% is recovered in the urine as unchanged drug. Numerous metabolites, all of which are either inactive or considerably less active than the parent compound, have been identified.

来源:DrugBank

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R20/21/22
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  US7975500
• 危险性防范说明：
  P264,P270,P301+P312+P330,P501,P260
• 危险性描述：
  H302,H373
• 储存条件：
  请将存放在密封容器内，并放置在阴凉、干燥处。储存地点需远离氧化剂。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Nimodipine
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-methoxyethyl 1-methylethyl ester
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
特异性靶器官系统毒性（反复接触）, 经口 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H373 长期或重复暴露可能通过吞入对器官造成伤害。
警告申明
预防
P260 不要吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
措施
P314 如感觉不适，须求医/ 就诊。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-
别名
pyridinedicarboxylate
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid
2-methoxyethyl 1-methylethyl ester
: C21H26N2O7
分子式
: 418.44 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Nimodipine
-
CAS 号 66085-59-4
EC-编号 266-127-0

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,738 mg/kg
备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 腹泻 营养与总代谢：变化：体温降低。
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：心血管（循环）系统。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
特定发育异常：血液和淋巴系统（包括脾和骨髓）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
食入 - 长期或重复接触可能会对器官造成伤害。
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤被吸收是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: US7975500

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

尼莫地平是一种常用的钙通道阻滞剂，主要用于治疗脑血管疾病、偏头痛和突发性耳聋等病症。以下是关于尼莫地平的一些详细信息：

化学性质

• 外观：淡黄色结晶性粉末。
• 溶解性：易溶于乙醇或丙酮，不溶于水。
• 熔点：124～128℃。
• 光学活性：
  • (+)-构型：[α]D20+7.9°(C=0.439，二氧六环)
  • (-)-构型：[α]D20-7.93°(C=0.374，二氧六环)

主要用途

1. 缺血性脑血管病：改善脑部血液循环。
2. 偏头痛：缓解疼痛和减少发作频率。
3. 突发性耳聋：减轻听力损失。

用法与用量

• 口服：
  • 缺血性脑血管疾病：20～40mg，3次/d；连用1个月。
  • 偏头痛：40mg，3次/d；12周为一个疗程。
  • 高血压：40～80mg，3次/d。
  • 突发性耳聋：10～20mg，3次/d；5d为一疗程，一般用3～4个疗程。
• 静脉滴注（重症）：
  • 开始时0.5mg/h，2h后逐步增加至1～2mg/h；5～10d后改为口服。

合成方法 方法1

1. 首先，间硝基苯甲醛和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合。
2. 然后再与3-氨基丁烯酸异丙酯反应并环合，制得尼莫地平。

方法2

1. 间硝基苯甲醛先与乙酰乙酸异丙酯室温搅拌溶解，并在40-50℃下加入冰醋酸和哌啶，固化约6～7小时。
2. 加入95%乙醇并加热回流至固体完全溶解后冷却析出晶体进行干燥，制得中间体。
3. 该中间体再与3-氨基丁烯酸2-甲氧基乙酯反应得到粗品，并通过乙醇重结晶进一步纯化为尼莫地平。

急性毒性

• 小鼠和大鼠口服LD50分别为：3562 mg/kg，6599 mg/kg。
• 静脉注射LD50分别为：33 mg/kg，16 mg/kg。

不良反应

尽管总体耐受良好，但部分患者可能出现以下不良反应：

• 血压下降（与剂量相关）
• 肝功能异常
• 皮肤刺痛感
• 消化道不适
• 头晕、头痛及面部潮红

注意事项

1. 需注意药物的使用禁忌症，如严重肝肾功能不全者慎用。
2. 心脏传导阻滞患者应谨慎使用。

总之，尼莫地平因其广泛的临床应用和较为理想的治疗效果，在相关疾病的治疗中发挥着重要作用。

上下游信息

• 下游产品

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二(2-甲氧基乙基)酯	nimodipine impurity c	70172-96-2	C21H26N2O8	434.446
  1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸二异丙酯	diisopropyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridine-dicarboxylate	21881-78-7	C21H26N2O6	402.447
  尼莫地平杂质6	2-Methoxyethyl 1-Methylethyl 1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-hydroxylaminophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate	116799-92-9	C21H28N2O6	404.463
  1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-氨基苯基)-5-(2-甲氧基乙氧羰基)-3-甲酸异丙酯	3-isopropyl 5-(2-methoxyethyl) 4-(3-aminophenyl)-2,6-dimethylpyridine-3,5-dicarboxylate	155861-24-8	C21H28N2O5	388.464
  尼卡地平	Nicardipine	55985-32-5	C26H29N3O6	479.533

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  尼莫地平 在 TFA-d 、 重水 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 24.0h， 以94%的产率得到3-isopropyl 5-(2-methoxyethyl) 2,6-bis(methyl-d₃)-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  1,4-二氢吡啶的高选择性H / D交换反应

  摘要：

  本文中，我们报道了一种简单，经济，有效的酸介导的Hantzsch酯及其4-取代衍生物的氘代原位氘化方法，其中包括一些药物，这些药物构成了对高血压治疗有效的重要钙通道阻滞剂。氢同位素交换选择性地发生在2,6-取代基的α-烷基C–H键上。

  DOI：

  10.1039/c9ob00575g
• 作为产物：
  描述：

  (-)-1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3'-nitrophenyl)-pyridine-3,5-dicarboxylic acid isopropyl-2(R)-methoxy-2-phenylethyl ester 在 sodium 作用下， 以 乙二醇甲醚 、 水 为溶剂， 生成 尼莫地平
  参考文献：
  名称：

  1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(2'-chlorophenyl)-3,5-dicarboxylic

  摘要：

  该发明涉及上述定义的光学活性1,4-二氢吡啶化合物Ia和Ib，这些化合物对循环有影响。该发明还包括含有这些光学活性化合物的组合物以及使用这些化合物和组合物的方法。

  公开号：

  US04510310A1

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND USE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES, LEUR PREPARATION ET LEUR UTILISATION
  申请人：NOVO NORDISK AS

  公开号：WO2005105736A1

  公开（公告）日：2005-11-10

  Novel compounds of the general formula (I), the use of these compounds as phar- maceutical compositions, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of treatment employing these compounds and compositions. The present compounds may be useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR), in particular the PPARδ suptype.

  通用公式（I）的新化合物，这些化合物作为药物组成部分的用途，包括这些化合物的药物组成部分和使用这些化合物和组成部分的治疗方法。这些化合物可能在治疗和/或预防由过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）介导的疾病中有用，特别是PPARδ亚型。
• [EN] PHENOTHIAZINE DERIVATIVES AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PHÉNOTHIAZINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：CAMP4 THERAPEUTICS CORP

  公开号：WO2019195789A1

  公开（公告）日：2019-10-10

  The present invention provides phenothiazine compounds, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and the use of the compounds or the compositions in the treatment of various diseases or conditions, for example ribosomal disorders and ribosomopathies, e.g. Diamond Blackfan anemia (DBA).

  本发明提供了吩噻嗪化合物，其制备方法，包含该化合物的药物组合物，以及在治疗各种疾病或症状中使用该化合物或组合物，例如核糖体紊乱和核糖体病，例如钻石-布莱克范贫血（DBA）。
• Dibenzyl Amine Compounds and Derivatives
  申请人：Chang George

  公开号：US20070213371A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  Dibenzyl amine compounds and derivatives, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of such compounds to elevate certain plasma lipid levels, including high density lipoprotein-cholesterol and to lower certain other plasma lipid levels, such as LDL-cholesterol and triglycerides and accordingly to treat diseases which are exacerbated by low levels of HDL cholesterol and/or high levels of LDL-cholesterol and triglycerides, such as atherosclerosis and cardiovascular diseases in some mammals, including humans.

  二苯基胺化合物及其衍生物，含有这种化合物的药物组合物以及使用这种化合物提高某些血浆脂质水平，包括高密度脂蛋白胆固醇，并降低其他一些血浆脂质水平，如低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯，并据此治疗由高密度脂蛋白胆固醇水平低和/或低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯水平高加重的疾病，如动脉粥样硬化和心血管疾病在某些哺乳动物，包括人类。
• Compounds and uses thereof for decreasing activity of hormone-sensitive lipase
  申请人：——

  公开号：US20030166644A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  Use of compounds to inhibit hormone-sensitive lipase, pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment employing these compounds and compositions, and novel compounds. The present compounds are inhibitors of hormone-sensitive lipase and may be useful in the treatment and/or prevention of medical disorders where a decreased activity of hormone-sensitive lipase is desirable.

  使用化合物抑制激素敏感性脂肪酶，包括这些化合物的药物组合物，使用这些化合物和组合物的治疗方法，以及新化合物。目前的化合物是激素敏感性脂肪酶的抑制剂，可能在治疗和/或预防需要降低激素敏感性脂肪酶活性的医学疾病中有用。
• [EN] SPIROLACTAM CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE RÉCEPTEUR DE CGRP À BASE DE SPIROLACTAME
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013169567A1

  公开（公告）日：2013-11-14

  The present invention is directed to spirolactam analogues which are antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which CGRP is involved, such as migraine. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

  本发明涉及螺内酰胺类似物，其为CGRP受体拮抗剂，可用于治疗或预防涉及CGRP的疾病，如偏头痛。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在预防或治疗涉及CGRP的这类疾病中使用这些化合物和组合物。