尿促卵泡素 | 97048-13-0

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 促性激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 尿促卵泡素
• 英文名称: Bravelle
• 英文别名: (2S)-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-13-[(2S)-butan-2-yl]-10-[(1R)-1-hydroxyethyl]-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]-N-[(2S)-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 97048-13-0
• 化学式: C₄₂H₆₅N₁₁O₁₂S₂
• 分子量: 980.2
• InChiKey: ZDRRIRUAESZNIH-BZGUUIOASA-N

物化性质

• 溶解度：
  易溶于水。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  67
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  427
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  15

制备方法与用途

概述

尿促卵泡素（urine Follicle Stimulating Hormone，u-FSH）是一种主要成分是卵泡刺激素（Follicle Stimulating Hormone，FSH）的组合物。高纯度尿促卵泡素中的FSH含量可达到95%以上，几乎不含黄体生成素（Luteotropic Hormone，LH）。FSH是一种糖蛋白激素，分子量约为30KD。它能促进颗粒细胞增生、刺激类固醇生成，并调节配子细胞的发育和成熟，是下丘脑-垂体-性腺轴中的主要激素之一。临床上，尿促卵泡素常用于治疗女性不孕症以及男性促性腺激素分泌不足或精小管缺陷等问题。

作用

尿促卵泡素（urine Follicle Stimulating Hormone，u-FSH）中FSH的主要生理功能包括：促进卵泡的各种细胞生长、发育；促使卵泡细胞周围间质细胞分化为内、外两层泡膜细胞并合成黄体生成素受体；激活颗粒细胞内的芳香化酶系统使雄激素转化为雌激素；促进卵泡液分泌，从而使卵泡细胞逐渐增大。这种激素主要用于治疗排卵障碍引起的不孕症，并广泛应用于人工受精和试管婴儿等辅助生育技术中。

制备

一种尿促卵泡素的制备方法操作简便、生产成本低且获得的产品纯度更高，无外源蛋白污染。该方法中FSH比活性大于10000IU/mg蛋白质，LH：FSH效价低于1：100。具体步骤如下：

1. 人绝经期促性腺激素粗制品通过阴离子交换层析纯化，获得尿促卵泡素中间体I；
2. 尿促卵泡素中间体I再经过阳离子交换层析纯化，得到尿促卵泡素中间体II；
3. 尿促卵泡素中间体II随后进行染料亲和层析纯化，从而获得尿促卵泡素中间体III；
4. 最终，通过疏水层析纯化尿促卵泡素中间体Ⅲ，得到高纯度的尿促卵泡素溶液。