(2R)-2-羟基丙脒盐酸盐 | 4024-05-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: (2R)-2-羟基丙脒盐酸盐
• 中文别名: (2R)-2-羟基丙酰胺盐酸盐；(甲氧基甲基)三苯基氯化鏻
• 英文名称: (2R)-2-hydroxypropanimidamide hydrochloride
• 英文别名: (R)-2-Hydroxypropanimidamide hydrochloride；(2R)-2-hydroxypropanimidamide;hydrochloride
• CAS: 4024-05-9
• 化学式: C₃H₈N₂O*ClH
• 分子量: 124.57
• InChiKey: AEOZCEMLLBCHQZ-HSHFZTNMSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.28
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  70.1
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-二氢-2H-吡喃 、 (2R)-2-羟基丙脒盐酸盐 在 甲烷磺酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 22.0h， 以4.89 g的产率得到(2R)-2-(tetrahydro-2H-pyran-2-yloxy)propanimidamide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  METHOD FOR PRODUCING SULFONYL AMIDINE COMPOUND

  摘要：

  提供了一种用于生产磺酰胺化合物的方法，该化合物具有出色的促性腺激素释放激素受体拮抗作用，并可用作促性腺激素依赖性疾病（例如前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、前列腺增生等）的治疗剂或其盐，并且提供了一种用于生产该化合物的合成中间体。本发明的生产方法控制了副产物的形成，除非进行柱层析，否则难以去除，以及目标化合物的外消旋化，从而获得高纯度的目标化合物，因此，该生产方法适用于工业生产。

  公开号：

  US20150259299A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-(+)-乳酰胺 在 盐酸 、 氮 、 氨 、 triethyloxonium fluoroborate 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 为溶剂， 以418 g (41%)的产率得到(2R)-2-羟基丙脒盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Sorbitol dehydrogenase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及式I的山梨醇脱氢酶抑制化合物，其中R1、R2和R3如规范中定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及通过向患有糖尿病且因此有发展这些并发症风险的哺乳动物投与这些化合物来治疗或预防糖尿病并发症，特别是糖尿病神经病变、糖尿病肾病、糖尿病微血管病、糖尿病大血管病和糖尿病心肌病。本发明还涉及一种含有本发明式I化合物与醛糖还原酶抑制剂的组合物的药物组合物，以及用于治疗或预防糖尿病并发症的方法。本发明还涉及一种含有本发明式I化合物与NHE-1抑制剂的组合物的药物组合物，以及用于治疗心肌病和其他相关心脏问题的方法。本发明还涉及合成式I化合物的某些中间体以及制备这些中间体的方法。

  公开号：

  US06414149B1

文献信息

• Propane-1,3-dione derivative or salt thereof
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：US07960562B2

  公开（公告）日：2011-06-14

  It is intended to provide a compound useful as a GnRH receptor antagonist. The inventors further investigated propane-1,3-dione derivatives. As a result, they confirmed that a compound having a benzene ring or a thiophene ring substituted with a group represented by —SO2—R3 in a propane-1,3-dione derivative having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidene) has an excellent GnRH receptor antagonistic effect and accomplished the present invention. Because the compound of the present invention has a potent GnRH receptor antagonistic effect, it is useful for the treatment of sex hormone-dependent diseases, particularly GnRH-related diseases. Further, because the compound of the present invention has an excellent metabolic stability in human and few drug interactions, therefore it has preferable characteristics as a pharmaceutical used for the above-mentioned diseases.

  本发明旨在提供一种作为GnRH受体拮抗剂有用的复合物。发明人进一步研究了丙酮酸1,3-二酮衍生物。结果，他们确认，在具有2-(1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-基亚胺基)的丙酮酸1,3-二酮衍生物中，苯环或噻吩环取代为—SO2—R3基团的化合物具有出色的GnRH受体拮抗效果，并完成了本发明。由于本发明化合物具有强效的GnRH受体拮抗作用，因此对于治疗性激素依赖性疾病，特别是GnRH相关疾病非常有用。此外，由于本发明化合物在人体内具有出色的代谢稳定性和少量药物相互作用，因此具有作为上述疾病用药物的优良特性。
• Propane-1,3-Dione Derivative or Salt Thereof
  申请人：Hirano Masaaki

  公开号：US20090181964A1

  公开（公告）日：2009-07-16

  It is intended to provide a compound useful as a GnRH receptor antagonist. The inventors further investigated propane-1,3-dione derivatives. As a result, they confirmed that a compound having a benzene ring or a thiophene ring substituted with a group represented by —SO 2 —R 3 in a propane-1,3-dione derivative having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidene) has an excellent GnRH receptor antagonistic effect and accomplished the present invention. Because the compound of the present invention has a potent GnRH receptor antagonistic effect, it is useful for the treatment of sex hormone-dependent diseases, particularly GnRH-related diseases. Further, because the compound of the present invention has an excellent metabolic stability in human and few drug interactions, therefore it has preferable characteristics as a pharmaceutical used for the above-mentioned diseases.

  本发明旨在提供一种作为GnRH受体拮抗剂有用的化合物。发明人进一步研究了丙酮酸1,3-二酮衍生物。结果，他们证实，在2-(1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-基亚胺)具有苯环或噻吩环的衍生物中，取代为—SO2—R3基团的化合物具有出色的GnRH受体拮抗作用，并完成了本发明。由于本发明的化合物具有强效的GnRH受体拮抗作用，因此对于治疗性激素依赖性疾病，特别是GnRH相关疾病非常有用。此外，由于本发明的化合物在人体内具有出色的代谢稳定性和较少的药物相互作用，因此作为用于上述疾病的药物具有良好的特性。
• EP2894152
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——