(R)-2-氨基-3-丁烯-1-醇盐酸盐 | 313995-40-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: (R)-2-氨基-3-丁烯-1-醇盐酸盐
• 英文名称: (2R)-2-aminobut-3-en-1-ol hydrochloride
• 英文别名: (R)-2-aminobut-3-en-1-ol hydrochloride；(R)-2-Amino-but-3-en-1-ol hydrochloride；(2R)-2-aminobut-3-en-1-ol;hydrochloride
• CAS: 313995-40-3
• 化学式: C₄H₉NO*ClH
• 分子量: 123.582
• InChiKey: DWGZNOXQUQANQJ-PGMHMLKASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.22
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-氨基-3-丁烯-1-醇盐酸盐 在 三光气 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 14.0h， 以82%的产率得到(R)-4-vinyloxazolidin-2-one
  参考文献：
  名称：

  通过铑（III）催化的氧化sp2C-H键烯烃简明合成真菌代谢物（+）- Fusarochromanone

  摘要：

  真菌代谢物 (+)-fusarochromanone (FC-101) 的简明合成是通过 N-乙酰氨基色满酮与手性功能化的富电子烯烃的氧化 sp2 C-H 键烯化实现的，由缺电子催化(η5-环戊二烯基)铑(III)配合物，[CpERhCl2]2，在环境条件下作为关键步骤。该协议适用于各种乙酰苯胺和功能化的富电子烯烃，用于合成 fusarochromanone 类似物。

  DOI：

  10.1246/cl.160530
• 作为产物：
  描述：

  3-噁唑烷羧酸,4-乙烯基-2,2-二甲基-,1,1-二甲基乙基酯,(4R)- 在 盐酸 、 水 作用下， 反应 1.0h， 生成 (R)-2-氨基-3-丁烯-1-醇盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  对甘露糖肽霉素的合成研究：正交保护的β-羟基内啡肽的合成

  摘要：

  所述nonproteinogenic氨基酸的不对称合成（2小号，3小号，4'小号）-β-hydroxyenduracididine 3和（2 - [R，3小号，4'小号）-β-hydroxyenduracididine 4在正交保护的形式在15分总步从据报道有加纳醛。前者和后者的N-糖基化形式在糖肽抗生素甘露肽霉素中发现。

  DOI：

  10.1021/ol100219a

文献信息

• [EN] MACROCYCLES AS PIM INHIBITORS<br/>[FR] MACROCYCLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE PIM
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2014022752A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The invention relates to compounds of formula (1), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of Pim-1 and/or Pim-2, and/or Pim-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of Pim kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

  该发明涉及式（1）的化合物及其盐。在某些实施例中，该发明涉及Pim-1和/或Pim-2以及/或Pim-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。在更进一步的实施例中，该发明涉及包含本文所披露的化合物的药物组合物，以及它们在预防和治疗与Pim激酶相关的疾病和病症，尤其是癌症中的用途。
• TRICYCLIC FUSED THIOPHENE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20140121198A1

  公开（公告）日：2014-05-01

  The present invention provides tricyclic fused thiophene derivatives, as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase (JAK) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了三环融合噻吩衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物调节Janus激酶（JAK）的活性，并且在治疗与JAK活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• The Divergent Synthesis of Nitrogen Heterocycles by Rhodium(I)-Catalyzed Intermolecular Cycloadditions of Vinyl Aziridines and Alkynes
  作者：Jian-Jun Feng、Tao-Yan Lin、Chao-Ze Zhu、Huamin Wang、Hai-Hong Wu、Junliang Zhang

  DOI：10.1021/jacs.6b00386

  日期：2016.2.24

  Catalyst-controlled divergent intermolecular cycloadditions of vinylaziridines with alkynes have been developed. By using [Rh(NBD)2]BF4 as the catalyst, a [3 + 2] cycloaddition reaction was achieved with broad substrate scope and high stereoselectivity under mild reaction conditions. Moreover, the chirality of vinylaziridines can be completely transferred to the [3 + 2] cycloadducts. When the catalyst

  已经开发了乙烯基氮丙啶与炔烃的催化剂控制的发散分子间环加成。以[Rh(NBD)2]BF4为催化剂，在温和的反应条件下实现了底物范围广、立体选择性高的[3+2]环加成反应。此外，乙烯基氮丙啶的手性可以完全转移到 [3 + 2] 环加合物上。当催化剂改为 [Rh(η(6)-C10H8) (COD)]SbF6 时，在其他相同的条件下选择性地形成了替代的 [5 + 2] 环加合物。
• [EN] BRIDGED TRICYCLIC CARBAMOYLPYRIDONE COMPOUNDS AND THEIR PHARMACEUTICAL USE<br/>[FR] COMPOSÉS DE CARBAMOYLPYRIDONE TRICYCLIQUE PONTÉS ET LEUR UTILISATION PHARMACEUTIQUE
  申请人：GILEAD SCIENCES INC

  公开号：WO2020197991A1

  公开（公告）日：2020-10-01

  Compounds for use in treating or preventing human immunodeficiency virus (HIV) infection are disclosed. The compounds have the following formula (I): including stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, L, W1, W2, X, Y, and Z are as defined herein. Methods associated with the preparation and use of such compounds, as well as pharmaceutical compositions comprising such compounds, are also disclosed.

  本发明揭示了用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的化合物。这些化合物具有以下式（I）：包括立体异构体和其药用可接受的盐，其中R1、R2、L、W1、W2、X、Y和Z如本文所定义。本发明还揭示了与这些化合物的制备和使用相关的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• Oxazolidine Synthesis by Complementary Stereospecific and Stereoconvergent Methods
  作者：Michael B. Shaghafi、Robin E. Grote、Elizabeth R. Jarvo

  DOI：10.1021/ol202068p

  日期：2011.10.7

  stereospecific and stereoconvergent reactions for enantioselective synthesis of 1,3-oxazolidines are reported. In the presence of a rhodium catalyst, reaction of enantioenriched butadiene monoxide with aryl imines is stereospecific (99% ee). Alternatively, the reaction of racemic butadiene monoxide, in the presence of a chiral palladium or nickel catalyst, provides an enantioselective synthesis of 1,3-oxazolidines

  报道了对映选择性合成1，3-恶唑烷的互补立体定向反应和立体收敛反应。在铑催化剂的存在下，对映体富集的一氧化二丁烯与芳基亚胺的反应是立体定向的（99％ee）。或者，在手性钯或镍催化剂的存在下，外消旋一氧化二烯丁二烯的反应提供了1，3-恶唑烷的对映选择性合成（至多94％ee）。顺-或反-1，3-恶唑烷的合成也可以在催化剂的控制下完成。