本发明公开了一种非天然糖及其合成方法和应用。室温下,将
氨基糖的羟基进行全三甲基
硅烷保护,选择性地暴露糖上的
氨基,将
氨基在室温下进行偶联、转化后,得到全三甲基
硅烷保护的带有正交基团的非天然糖。将全三甲基
硅烷保护的带有正交基团的非天然糖脱除三甲基
硅烷保护基,得到不带保护基的非天然糖。本发明兼顾了现有非天然糖的优点,既保证了非天然糖可以高效地被细胞所利用,也有效避免了非天然糖代谢过程中与蛋白中半胱
氨酸发生S副反应,同时实现高效代谢标记。在细胞试验中,1,6‑双酰化的非天然糖的使用浓度比不带保护基的非天然糖低一个数量级。