抗利尿激素 | 11000-17-2

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 垂体激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 抗利尿激素
• 中文别名: 加压素
• 英文名称: Pressyn
• 英文别名: (2S)-N-[6-amino-1-[(2-amino-2-oxoethyl)amino]-1-oxohexan-2-yl]-1-[(4R,7S,10S,13S,16S,19R)-19-amino-7-(2-amino-2-oxoethyl)-10-(3-amino-3-oxopropyl)-13-benzyl-16-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6,9,12,15,18-pentaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17-pentazacycloicosane-4-carbonyl]pyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 11000-17-2
• 化学式: C₄₆H₆₅N₁₃O₁₂S₂
• 分子量: 1056.2
• InChiKey: BJFIDCADFRDPIO-ZCCHBGLBSA-N

物化性质

• 溶解度：
  甲醇（微溶）、水（微溶）
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.9
• 重原子数：
  73
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  476
• 氢给体数：
  13
• 氢受体数：
  16

制备方法与用途

抗利尿激素—加压素

概述

加压素，又称抗利尿激素、哈潘坦、血管紧张肽、血管加压素或必压生，是从哺乳动物脑垂体后叶提取的一种由8个氨基酸组成的多肽激素。它具有多种生理作用，包括抗利尿、收缩小动脉和毛细血管以升高血压、止血以及兴奋结肠和膀胱平滑肌等。

临床应用

加压素常用于治疗以下几种情况：

1. 中枢性尿崩症
2. 脑外科手术或头部创伤后的多尿初期治疗
3. 其他药物疗效不佳的腹部肌肉松弛

结构与化学性质

加压素为白色粉末，微有臭味。水溶液pH值为3.4-4.0，等电点为10.9。从牛、猪等动物脑下垂体后叶提取得到，其中从牛提取的是精加压素，而从猪则为赖加压素。

药理作用

加压素主要通过加强远端肾小管对水的重吸收来减少尿量，并促进子宫、胃肠平滑肌和小动脉收缩。这些作用导致催产、增加肠蠕动以及升高血压等效果。

用法与用量

注射液：肌内注射，初次剂量为0.1ml，以后可逐渐增至每次0.2～0.5ml，视病情而定。一次注射应能控制多尿症状3～6日为宜。

注意事项

1. 下列情况慎用：

   • 癫痫
   • 偏头痛
   • 支气管哮喘及不能耐受快速细胞外液潴留的患者

2. 用药期间需密切监测用药后的尿量、渗透压和体重变化。

3. 必须肌内注射，且上次注射的作用过后才能进行下一次用药。

4. 注射前需振荡摇匀5分钟以上，确保瓶底边缘无棕红色药粒沉淀。

5. 用药期间避免过量饮水。

不良反应

加压素使用不当可能导致以下不良反应：

• 大剂量可引起水中毒及突发性严重多尿
• 少数病例可能出现严重过敏性皮疹、胸痛、心肌缺血或注射部位硬结
• 妇女可能因大剂量而引发子宫痉挛

禁忌证

1. 高血压
2. 冠状动脉疾病
3. 动脉硬化
4. 心力衰竭患者及妊娠期妇女
5. 对本品过敏者

应用

主要用于脑下垂体切除术后或颅脑外伤后的暂时性尿崩症，也可作为可疑尿崩症的诊断性用药。

化学性质与用途

加压素有抗利尿和升高血压两种作用。尽管其抗利尿作用迅速且持续时间较短（2-8小时），但对心脏不利，通常不作为升压药物使用。

不良反应包括注射后恶心、呕吐、嗳气、腹痛等，冠心病和心力衰竭患者禁用。少数患者可能出现荨麻疹或过敏性休克等不良反应。