在由 [Rh(cod)Cl](2) 和 (S,S')-(R,R')-C(2)-ferriphos (4a) 原位生成的
铑催化剂 (5 mol %) 存在下,氮杂苯并降
冰片二烯(1a-m)与各种脂肪族和芳香族胺(2a-l)的不对称开环反应以高对映选择性(高达> 99%ee)进行,得到相应的1,2-二胺衍
生物3。产量。在
吡咯烷作为亲核试剂的特定情况下,Et(3)NH4Cl 是获得良好反应性和对映选择性的必要添加剂。此外,还开发了一种实用的协议,用于在升高的温度和标准压力下,使用 R(2)NH(2)I 和 i-Pr(2)NEt 用挥发性胺开环 1a。实验结果表明,手性
配体的性质对催化剂的反应活性和使用过量有显着影响(2.