1-甲基-4-(吡咯烷-1-基-羰基)-哌啶 | 613678-14-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-甲基-4-(吡咯烷-1-基-羰基)-哌啶
• 中文别名: (1-甲基哌啶-4-基)(吡咯烷-1-基)甲酮
• 英文名称: (1-methyl-4-piperidyl)pyrrolidin-1-ylmethanone
• 英文别名: 1-methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)-piperidine；1-Methyl-4-(pyrrolidin-1-yl-carbonyl)piperidine；(1-methylpiperidin-4-yl)-pyrrolidin-1-ylmethanone
• CAS: 613678-14-1
• 化学式: C₁₁H₂₀N₂O
• mdl: MFCD27926338
• 分子量: 196.293
• InChiKey: VNXBMAJAOYPLGV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  323.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.063±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.909
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲基-4-(吡咯烷-1-基-羰基)-哌啶 在 正丁基锂 作用下， 以 正己烷 、 甲基叔丁基醚 为溶剂， 反应 2.0h， 以85%的产率得到(6-溴-2-吡啶基)(1-甲基-4-哌啶基)甲酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINOYLPIPERIDINES AS 5-HT1F AGONISTS
  [FR] PYRIDINOYLPIPERIDINES UTILISEES COMME AGONISTES DE 5-HT1F

  摘要：

  本发明涉及以下公式的化合物：或其药学上可接受的酸盐，其中; R1是C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C7环烷基，取代的C3-C7环烷基，C3-C7环烷基-C1-C3烷基，取代的C3-C7环烷基-C1-C3烷基，苯基，取代的苯基，杂环，或取代的杂环; R2是氢，C1-C3烷基，C3-C6环烷基-C1-C3烷基，或公式II的基团 II; R3是氢或C1-C3烷基; R4是氢，卤素，或C1-C3烷基; R5是氢或C1-C3烷基; R6是氢或C1-C6烷基; n是从1到6的整数（包括1和6）。本发明的化合物可用于激活5-HT1F受体，抑制神经蛋白外渗，并用于哺乳动物偏头痛的治疗或预防。本发明还涉及一种合成公式I化合物合成中间体的方法。

  公开号：

  WO2003084949A1
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 在 N,N-二甲基甲酰胺 草酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以75%的产率得到1-甲基-4-(吡咯烷-1-基-羰基)-哌啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINOYLPIPERIDINES AS 5-HT1F AGONISTS
  [FR] PYRIDINOYLPIPERIDINES UTILISEES COMME AGONISTES DE 5-HT1F

  摘要：

  本发明涉及以下公式的化合物：或其药学上可接受的酸盐，其中; R1是C1-C6烷基，取代的C1-C6烷基，C3-C7环烷基，取代的C3-C7环烷基，C3-C7环烷基-C1-C3烷基，取代的C3-C7环烷基-C1-C3烷基，苯基，取代的苯基，杂环，或取代的杂环; R2是氢，C1-C3烷基，C3-C6环烷基-C1-C3烷基，或公式II的基团 II; R3是氢或C1-C3烷基; R4是氢，卤素，或C1-C3烷基; R5是氢或C1-C3烷基; R6是氢或C1-C6烷基; n是从1到6的整数（包括1和6）。本发明的化合物可用于激活5-HT1F受体，抑制神经蛋白外渗，并用于哺乳动物偏头痛的治疗或预防。本发明还涉及一种合成公式I化合物合成中间体的方法。

  公开号：

  WO2003084949A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• MODULATORS OF GLUCOCORTICOID RECEPTOR, AP-1, AND/OR NF-kB ACTIVITY AND USE THEREOF
  申请人：Weinstein David S.

  公开号：US20090075995A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Novel non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity, including inflammatory and immune diseases, having the structure of formula (I): an enantiomer, diastereomer, or tautomer thereof, or a prodrug ester thereof, or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, in which: Z is heterocyclo or heteroaryl; A is a 5- to 8-membered carbocyclic ring or a 5- to 8-membered heterocyclic ring; B is a cycloalkyl, cycloalkenyl, aryl, heterocyclo, or heteroaryl ring, wherein each ring is fused to the A ring on adjacent atoms and optionally substituted by one to four groups which are the same or different and are independently selected from R 5 , R 6 , R 7 , and R 8 ; J 1 , J 2 , and J 3 are at each occurrence the same or different and are independently -A 1 QA 2 -; Q is a bond, O, S, S(O), or S(O) 2 ; A 1 and A 2 are the same or different and are at each occurrence independently selected from a bond, C 1-3 alkylene, substituted C 1-3 alkylene, C 2-4 alkenylene, and substituted C 2-4 alkenylene, provided that A 1 and A 2 are chosen so that ring A is a 5- to 8-membered carbocyclic or heterocyclic ring; R 1 to R 11 are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating inflammatory- or immune-associated diseases and obesity and diabetes employing said compounds.

  提供了一系列新颖的非甾体化合物，这些化合物在治疗与糖皮质激素受体、AP-1和/或NF-κB活性调节相关的疾病中很有用，包括炎性和免疫疾病，具有以下结构式（I）： 其对应的光学异构体、对映异构体或互变异构体，或其前药酯，或其药用可接受盐，其中： Z是杂环或杂芳基； A是一个5至8成员的碳环或一个5至8成员的杂环； B是一个环烷基、环烯基、芳基、杂环或杂芳基环，其中每个环都与A环上的相邻原子融合，并且可以选择性地被一个到四个独立选自R5、R6、R7和R8的相同或不同的组取代； J1、J2和J3每次出现时相同或不同，独立地选自-A1QA2-；Q是键、O、S、S(O)或S(O)2；A1和A2相同或不同，每次出现时独立地选自键、C1-3烷基、取代的C1-3烷基、C2-4烯基和取代的C2-4烯基，前提是A1和A2的选择使得环A是一个5至8成员的碳环或杂环； R1至R11如本文所述定义。 还提供了使用这些化合物的药物组合物和治疗炎性疾病、免疫相关疾病、肥胖和糖尿病的方法。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-a]PYRAZINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018136661A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Provided herein are compounds of the Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了Formula I的化合物及其立体异构体和药学上可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4在规范中给出的含义，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS AS FACTOR XIA INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE SUBSTITUÉS COMME INHIBITEURS DU FACTEUR XIA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013056060A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are inhibitors of factor XIa and/or plasma kallikrein which may be used as medicaments.

  本发明提供了式（I）的化合物：或其立体异构体，以及这些化合物的药用可接受的盐，其中所有变量均如本文所定义。这些化合物是XIa因子和/或血浆激肽原酶的抑制剂，可用作药物。
• [EN] 2,2-DIMETHYL-N-[6-(1-METHYL-PIPERIDIN-4-CARBONYL)-PYRIDIN-2-YL]-PROPIONAMIDE, METHOD FOR PREPARING (6-AMINO-PYRIDIN-2-YL)-(1-METHYL-PIPERIDIN-4-YL)-METHANONE USING SAID COMPOUND, AND USE OF SAID COMPOUND IN THE PREPARATION OF LASMIDITAN<br/>[FR] 2,2-DIMÉTHYL-N-[6-(1-MÉTHYL-PIPÉRIDIN-4-CARBONYL)-PYRIDIN-2-YL]-PROPIONAMIDE, PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (6-AMINO-PYRIDIN-2-YL)-(1-MÉTHYL-PIPÉRIDIN-4-YL)-MÉTHANONE À L'AIDE DUDIT COMPOSÉ, ET UTILISATION DUDIT COMPOSÉ DANS LA PRÉPARATION DU LASMIDITAN
  申请人：MOEHS IBERICA SL

  公开号：WO2021001350A1

  公开（公告）日：2021-01-07

  The present invention relates to a new intermediate, (2,2-dimethyl-N-[6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-propanamide) useful in the synthesis of lasmiditan, to a method for obtaining same, to the use of said intermediate for preparing lasmiditan, to a method for preparing lasmiditan making use of said intermediate, and to a method for preparing an intermediate ((6-amino-pyridin-2-yl)-(1-methyl-piperidin-4-yl)-methanone) from (2,2-dimethyl-N-[6-(1-methyl-piperidin-4-carbonyl)-pyridin-2-yl]-propanamide).

  该发明涉及一种新的中间体，(2,2-二甲基-N-[6-(1-甲基哌啶-4-羰基)-吡啶-2-基]-丙酰胺)，用于合成拉斯米替坦，以及用于获得该中间体的方法，使用该中间体制备拉斯米替坦的方法，利用该中间体制备拉斯米替坦的方法，以及从(2,2-二甲基-N-[6-(1-甲基哌啶-4-羰基)-吡啶-2-基]-丙酰胺)制备一种中间体((6-氨基-吡啶-2-基)-(1-甲基哌啶-4-基)-甲酮)的方法。