1-甲基-4-(吡啶-3-甲基)哌嗪 | 414887-76-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 1-甲基-4-(吡啶-3-甲基)哌嗪
• 英文名称: 1-Methyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine
• CAS: 414887-76-6
• 化学式: C₁₁H₁₇N₃
• mdl: MFCD00976834
• 分子量: 191.276
• InChiKey: ZKLUNOGQZQZPGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.545
• 拓扑面积：
  19.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-氯吡啶 、 钾 1-甲基-4-三氟硼酸三甲基哌嗪 在 C₅₂H₆₇ClFeNPPd 、 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以87%的产率得到1-甲基-4-(吡啶-3-甲基)哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Aminomethylation via Cyclopalladated-Ferrocenylimine-Complexes-Catalyzed Suzuki-Miyaura Coupling of Aryl Halides with Potassium N,N-Dialkylaminomethyltrifluoroborates

  摘要：

  使用环钯化二茂铁亚胺配合物（1-3摩尔%）作为催化剂，在Cs2CO3（3.0当量）作为碱的存在下，在80 ℃的10:1 THF-H2O混合物中，进行钾N,N-二烷基氨基甲基三氟硼酸盐与芳基和杂芳基卤化物的铃木-宫浦偶联反应，得到了所需的交叉偶联产物，产率为14-87%。还研究了各种烷基三氟硼酸钾。

  DOI：

  10.1055/s-0030-1259331

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ANDREWS STEVEN W

  公开号：WO2018071447A1

  公开（公告）日：2018-04-19

  Provided herein are compounds of the Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, X1, X2, X3, X4, Ring D, and E have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including RET-associated diseases and disorders.

  本文件提供了公式I的化合物以及立体异构体和药用可接受的盐或溶剂化物，其中A、B、X1、X2、X3、X4、环D和E具有说明书中给出的含义，它们是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可通过RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括与RET相关疾病和失调。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINE COMPOUNDS AS RET KINASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SUBSTITUÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES COMME INHIBITEURS DE LA KINASE RET
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2017011776A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  Provided herein are compounds of the General Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which A, B, D, E, X1, X2, X3 and X4 have the meanings given in the specification, which are inhibitors of RET kinase and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with a RET kinase inhibitor, including diseases or disorders mediated by a RET kinase.

  本文提供了一般式I的化合物及其立体异构体和药用可接受的盐或溶剂，其中A、B、D、E、X1、X2、X3和X4的含义如规范中所述，这些化合物是RET激酶的抑制剂，可用于治疗和预防可以用RET激酶抑制剂治疗的疾病，包括由RET激酶介导的疾病或紊乱。
• [EN] SUBSTITUTED 1,5-NAPHTHYRIDINES OR QUINOLINES AS ALK5 INHIBITORS<br/>[FR] 1,5-NAPHTYRIDINES OU QUINOLÉINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'INHIBITEURS D'ALK5
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2021102468A1

  公开（公告）日：2021-05-27

  The present disclosure provides inhibitors of activin receptor-like kinase 5 (ALK5). Also disclosed are methods to modulate the activity of ALK5 and methods of treatment of disorders mediated by ALK5.

  本公开提供了激活素受体样激酶5（ALK5）的抑制剂。还公开了调节ALK5活性的方法和通过ALK5介导的疾病的治疗方法。
• [EN] THERAPEUTIC PYRIDAZINE COMPOUNDS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES DE PYRIDAZINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2016138114A1

  公开（公告）日：2016-09-01

  The present invention relates to compounds of formula (I): (I) and salts thereof, wherein: R1-R4 have any of the values defined in the specification, and compositions and uses thereof. The compounds are useful as inhibitors of BRG1, BRM and/or PB1. Also included are pharmaceutical compositions comprising a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and methods of using such compounds and salts in the treatment of various BRG1-mediated disorders, BRM-mediated disorders and/or PB1-mediated disorders.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐，其中：R1-R4具有规范中定义的任何值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作BRG1、BRM和/或PB1的抑制剂。还包括包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种BRG1介导的疾病、BRM介导的疾病和/或PB1介导的疾病中使用这些化合物和盐的方法。
• [EN] 2-METHYL-AZA-QUINAZOLINES<br/>[FR] 2-MÉTHYL-AZA-QUINAZOLINES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2019201848A1

  公开（公告）日：2019-10-24

  The present invention covers 2-methyl-aza-quinazoline compounds of general formula (I) as described and defined herein, methods of preparing said compounds, intermediate compounds useful for preparing said compounds, pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, and the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular of hyperproliferative disorders, as a sole agent or in combination with other active ingredients

  本发明涵盖了通式（I）所描述和定义的2-甲基-氮杂喹唑啉类化合物，以及制备该类化合物的方法、用于制备该类化合物的中间体化合物、包含该类化合物的药物组合物和药物组合物，以及用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物的该类化合物的用途，特别是治疗过度增殖性疾病，作为唯一活性成分或与其他活性成分结合使用。