氨基-四聚乙二醇-乙酸 | 195071-49-9

• 物质功能分类: 催化剂及助剂 - 聚合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 氨基-四聚乙二醇-乙酸
• 英文名称: 14-amino-3,6,9,12-tetraoxatetradecanoic acid
• 英文别名: Amino-PEG4-CH2CO2H；2-[2-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]acetic acid
• CAS: 195071-49-9
• 化学式: C₁₀H₂₁NO₆
• 分子量: 251.28
• InChiKey: NPRAKTLKDKKZAV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  397.6±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.156±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  DMSO：100 mg/mL（397.96 mM；需要超声波）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

制备方法与用途

生物活性

Amino-PEG4-CH2COOH 是一种 PROTAC 连接子，属于聚乙二醇 (PEG) 类。它可用于合成 PROTAC 分子，并且是一种不可降解的含 4 个单元 PEG 的 ADC 连接子，适用于合成抗体偶联药物 (ADC)。

体外研究

PROTACs 包含两种不同的配体，通过连接子相连；一种是 E3 泛素连接酶的配体，另一种则是目标蛋白的配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白质酶体系统来选择性降解目标蛋白。

ADC 由抗体组成，该抗体通过连接子与 ADC 细胞毒性药物偶联。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氨基-四聚乙二醇-乙酸 在 potassium carbonate 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium tetrafluoroborate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 35.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  LINKER-DRUG AND ANTIBODY-DRUG CONJUGATE (ADC) EMPLOYING THE SAME

  摘要：

  提供由式（I）表示的连接药物或其药学上可接受的盐或溶剂。在式（I）中，C是一个结合物，L是一个连接单元，D是一个毒素单元，n是一个从1到4的整数。结合物的结构由式（II）表示。在式（II）中，X是一个离去基团，R1和R2中的每一个独立地是一个单键或—NH—，Z是取代芳基、杂环芳基、直链烷基、环烷基、杂环烷基或它们的组合。抗体通过抗体的半胱氨酸残基与连接单元结合。还提供了使用上述连接药物的抗体-药物结合物（ADC）。

  公开号：

  US20180169262A1
• 作为产物：
  描述：

  五乙二醇单对甲苯磺酸酯 在 Jones reagent 、 sodium azide 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 丙酮 为溶剂， 生成 氨基-四聚乙二醇-乙酸
  参考文献：
  名称：

  [EN] TARGETED BIFUNCTIONAL DEGRADERS
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION BIFONCTIONNELS CIBLÉS

  摘要：

  本发明在一个方面提供了可以用来促进或增强降解某些循环蛋白的双功能化合物。在另一个方面，本发明提供了可以用来促进或增强降解某些自身抗体的双功能化合物。在某些实施方式中，治疗或管理疾病和/或疾病需要降解、去除或减少受试者体内循环蛋白或自身抗体的浓度。因此，在某些实施方式中，将本发明的化合物给予受试者可去除或减少循环蛋白或自身抗体的循环浓度，从而治疗、改善或预防疾病和/或疾病。在某些实施方式中，循环蛋白是TNF。

  公开号：

  WO2021072269A1

文献信息

• [EN] MERTK DEGRADERS AND USES THEREOF<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION DE MERTK ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：KYMERA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020010210A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用相同的方法。
• [EN] NANOPARTICLES FOR DIAGNOSIS AND DRUG DELIVERY<br/>[FR] NANOPARTICULES POUR LE DIAGNOSTIC ET L'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENT
  申请人：CONSEJO SUPERIOR DE INVESTIG CIENTÍFICAS (CSIC)

  公开号：WO2017050979A1

  公开（公告）日：2017-03-30

  The present invention relatesto a nanoparticle having a size comprised from 2 to 300 nm comprising: (i) a core comprising on its surface a noble metal selected from gold, silver or platinum, and (ii) an optionally positively charged amphiphilic linker comprising a hydrophobic C1-C20 alkyl thiolate moiety and a hydrophilic moietywhich is optionally hydrophilic positively charged. The invention also provides nanovectors comprising the nanoparticles of the invention and a compound of interest,such as a pharmaceutically active agent, in particular an anti-tumoral agent. Also provided are nanoparticles and nanovectors as defined above for diagnosis or for the prevention and/or treatment of a disease, in particular cancer.

  本发明涉及一种纳米粒子，其尺寸范围为2到300纳米，包括：(i) 一个核心，其表面包括选自金、银或铂的贵金属，以及(ii
• FLUORESCENT ANTICANCER PLATINUM DRUGS
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT. LTD.

  公开号：US20180312534A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  The present disclosure is in relation to the field of nanotechnology and cancer therapeutics. In particular, the present disclosure relates to fluorescent platinum based compounds. The disclosure further relates to synthesis of said fluorescent platinum based compounds, nanoparticles and compositions comprising said fluorescent platinum based compounds/nanoparticles. The disclosure also relates to methods of managing cancer by the fluorescence changes between aforesaid platinum based compounds and corresponding free ligands, nanoparticles and compositions.

  本公开涉及纳米技术和癌症治疗领域。具体而言，本公开涉及荧光铂基化合物。该公开进一步涉及合成所述荧光铂基化合物、纳米颗粒和包含所述荧光铂基化合物/纳米颗粒的组合物。该公开还涉及通过上述铂基化合物与相应的游离配体、纳米颗粒和组合物之间的荧光变化来管理癌症的方法。
• Antithrombotic compound
  申请人：Sanofi-Aventis

  公开号：EP1574516A1

  公开（公告）日：2005-09-14

  The present invention relates compounds of the formula A         oligosaccharide-spacer-GpIIb/IIIa antagonist     (A), wherein the oligosaccharide is a negatively charged oligosaccharide residue comprising four to twenty five monosaccharide units, the charge being compensated by positively charged counterions, and wherein the oligosaccharide residue is derived from an oligosaccharide which has (AT-III mediated) anti-Xa activity per se; the spacer is a bond or an essentially pharmacologically inactive linking residue; the GpIIb/IIIa antagonist is a residue mimicking the RGD and/or K(QA)GD fragment of fibrinogen, typically comprising an optionally esterified carboxylate moiety and a basic moiety located within the residue at a distance of 10-20 Å from each other; or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a prodrug or a solvate thereof. The compounds of the invention have antithrombotic activity and can be used in treating or preventing thrombotic diseases.

  本发明涉及以下公式A的化合物 寡糖-间隔-GpIIb/IIIa拮抗剂（A）， 其中 寡糖是由四到二十五个单糖单位组成的带负电的寡糖残基，其电荷由带正电的对离子补偿，寡糖残基来源于具有（AT-III介导的）抗Xa活性的寡糖； 间隔是一种键或基本上是药理学上不活性的连接残基； GpIIb/IIIa拮抗剂是模拟纤维蛋白原的RGD和/或K(QA)GD片段的残基，通常包括一个可选择酯化的羧酸基团和一个位于残基内距离为10-20埃的基本基团； 或其药学上可接受的盐或其前药或其溶剂化物。 本发明的化合物具有抗血栓活性，可用于治疗或预防血栓性疾病。
• Y-TYPE DISCRETE POLYETHYLENE GLYCOL DERIVATIVE AND PREPARATION METHOD THEREOF
  申请人：JENKEM TECHNOLOGY CO., LTD. (BEIJING)

  公开号：US20180044280A1

  公开（公告）日：2018-02-15

  The present invention discloses a Y-type discrete polyethylene glycol derivative and a preparation method thereof, which has the advantages of determined molecular weights and the number of chain segments, and can avoid the defect of heterogeneity of a PEG derivative, meanwhile the preparation method has simple steps, mild conditions, without need for strictly anhydrous environment or performing protection and deprotection steps. In addition, the Y-type discrete polyethylene glycol derivative of the present invention may increase the water solubility of the discrete polyethylene glycol, and solve the problem of insufficient water solubility of the discrete polyethylene glycol-modified insoluble drug caused by an increase of the loading capacity.

  本发明公开了一种Y型离散聚乙二醇衍生物及其制备方法，具有确定的分子量和链段数的优点，可以避免PEG衍生物的异质性缺陷，同时制备方法步骤简单，条件温和，无需严格无水环境或进行保护和脱保护步骤。此外，本发明的Y型离散聚乙二醇衍生物可以增加离散聚乙二醇的水溶性，解决了由于负载能力增加导致的离散聚乙二醇修饰的不溶性药物水溶性不足的问题。