1H-吲哚-6-磺酰胺 | 145951-26-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 中文名称: 1H-吲哚-6-磺酰胺
• 中文别名: 6-吲哚磺酰胺
• 英文名称: 1H-indole-6-sulfonamide
• 英文别名: Indol-6-sulfonamid；6-indolesulfonamide
• CAS: 145951-26-4
• 化学式: C₈H₈N₂O₂S
• 分子量: 196.23
• InChiKey: AFJYOUBTIAOUQI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.500

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2935009090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1H-吲哚-6-磺酰胺 在 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 137.0h， 生成 (5S)-11-tert-butyl-7,7-dimethyl-17λ⁶-thia-1,8,10,16-tetraazapentacyclo[16.5.2.15,8.09,14.021,24]hexacosa-9(14),10,12,18,20,22,24-heptaene-15,17,17-trione
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF CYSTIC FIBROSIS TRANSMEMBRANE CONDUCTANCE REGULATOR
  [FR] MODULATEURS DU RÉGULATEUR DE LA CONDUCTANCE TRANSMEMBRANAIRE DE LA FIBROSE KYSTIQUE

  摘要：

  这份披露提供了囊性纤维化跨膜传导调节蛋白（CFTR）的调节剂，包含至少一种这样的调节剂的药物组合物，使用这种调节剂和药物组合物治疗囊性纤维化的方法，以及制造这种调节剂的过程。

  公开号：

  WO2021030556A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴吲哚 在 ammonium hydroxide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 生成 1H-吲哚-6-磺酰胺
  参考文献：
  名称：

  Acyl sulfonamide anti-proliferatives. Part 2: Activity of heterocyclic sulfonamide derivatives

  摘要：

  The anti-proliferative activity of acylated heterocyclic sulfonamides is described in Vascular Endothelial Growth Factor-dependent Human Umbilical Vascular Endothelial Cells (VEGF-HUVEC) and in HCT116 tumor cells in a soft agar diffusion assay. (C) 2004 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2004.11.041

文献信息

• [EN] PARG INHIBITORY COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE PARG
  申请人：CANCER REC TECH LTD

  公开号：WO2016097749A1

  公开（公告）日：2016-06-23

  The present invention relates to compounds of formula I that function as inhibitors of PARG (Poly ADP-ribose glycohydrolase) enzyme activity: wherein R1a, R1b, R1c, R1d, R1e, W, X1, X2, X3, X4, X5, X6, X7, c are each as defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of proliferative disorders, such as cancer, as well as other diseases or conditions in which PARG activity is implicated.

  本发明涉及作为PARG（Poly ADP-ribose glycohydrolase）酶活性抑制剂的化合物I的公式，其中R1a、R1b、R1c、R1d、R1e、W、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、c分别如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗增殖性疾病（如癌症）以及其他涉及PARG活性的疾病或症状中的用途。
• [EN] HETEROARYL SODIUM CHANNEL INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE CANAL SODIUM HÉTÉROARYLE
  申请人：DINEEN THOMAS

  公开号：WO2013025883A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention provides compounds of Formula I or II, or pharmaceutically acceptable salts thereof, that are inhibitors of voltage-gated sodium channels, in particular Nav 1.7. The compounds are useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of channels such as pain disorders. Also provided are pharmaceutical compositions containing compounds of the present invention.

  本发明提供了式I或II的化合物，或其药学上可接受的盐，这些化合物是钠通道的抑制剂，特别是Nav 1.7。这些化合物对于治疗通过通道抑制可治疗的疾病，如疼痛障碍，是有用的。还提供了含有本发明化合物的药物组合物。
• [EN] ALPHA-SUBSTITUTED N-SULFONYL GYLCINE AMIDES ANTAGONISTS OF CCR10, COMPOSITIONS CONTAINING THE SAME AND METHODS FOR USING THEM<br/>[FR] N-SULFONYLGLYCINAMIDES ALPHA-SUBSTITUÉS ANTAGONISTES DU CCR10, COMPOSITIONS LES CONTENANT, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009142984A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  Disclosed is a compound of formula (I). Wherein R1, R2 Ar and Cy are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions of the compound of formula (I), methods of making the compounds of formula I, and methods of using the compounds of formula (I) to treat a disorder associated with activation of CCR10.

  公开的是式（I）的化合物。其中，R1、R2、Ar和Cy如本文所定义，或其药学上可接受的盐。还公开了式（I）化合物的药物组合物，制备式I化合物的方法，以及使用式（I）化合物治疗与CCR10激活相关的疾病的方法。
• [EN] METHODS FOR TREATING CANCER WITH RORGAMMA INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU CANCER À L'AIDE D'INHIBITEURS ROR GAMMA
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2017127442A1

  公开（公告）日：2017-07-27

  The present invention provides compositions, methods, and kits comprising one or more compounds of Formula I, such as XY018, alone or in combination with one or more anticancer drugs, such as an anti-androgen drug, that are useful for treating cancer, e.g., prostate cancer, such as castration-resistant prostate cancer (CRPC), and numerous other types of cancer including lung cancer, breast cancer, liver cancer, ovarian cancer, endometrial cancer, bladder cancer, colon cancer, gastric cancer, lymphoma, and glioma.

  本发明提供了包含一种或多种I式化合物的组合物、方法和试剂盒，例如XY018，单独或与一种或多种抗癌药物（如抗雄激素药物）结合使用，用于治疗癌症，例如前列腺癌，如去势抵抗性前列腺癌（CRPC），以及包括肺癌、乳腺癌、肝癌、卵巢癌、子宫内膜癌、膀胱癌、结肠癌、胃癌、淋巴瘤和胶质瘤在内的许多其他类型的癌症。
• BICYCLIC ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：BARNES David Weninger

  公开号：US20120028969A1

  公开（公告）日：2012-02-02

  The present invention provides compounds of formula (I); or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables are defined as herein. The present invention provides a method for manufacturing the compounds of formula (I), their therapeutic uses, combinations with other of pharmacologically active agents, and a pharmaceutical compositions.

  本发明提供了式(I)的化合物；或其药学上可接受的盐，其中变量如本文所定义。本发明提供了一种制造式(I)化合物的方法，它们的治疗用途，与其他药理活性剂的组合，以及药物组成。