2,3-双(羟甲基)-1-甲基-2,5-二氢
吡咯[(±)-合
氨酸A](3)与亚
硫酰氯反应生成(±)-3-
氯甲基-2-羟甲基-1-甲基-2,5-二氢
吡咯氯化物(11),在室温下用一系列酸酐和碱处理,得到相应的(±)-合
氨酸A的6-单酯。碱(
DBU)的存在会产生(±)-合
氨酸A的相应大环二酯。
吡咯烷核
生物碱类似物[(6),(7)和(16)–(20)]的制备要比使用Corey-尼古拉内酯化条件。一系列新的10位成员[[已经制备了(±)-合
氨酸A的8)-(10)和(12)-(14)]和11元[[ 15)和(21)]大环二酯。