本实验旨在利用Friedel-Crafts反应合成18种多羟基
二苯甲酮,以对
硝基苯基-β-D-
吡喃半
乳糖苷(
PNPG)为底物,测定对α-
葡萄糖苷酶的抑制活性。在这里,
阿卡波糖 (IC50 = 1674.75 µmol L - 1) 用作参考
抑制剂。结果表明,大多数目标化合物对α-
葡萄糖苷酶具有显着的抑制活性。在所有这些化合物中,2,4,4', 6-butahydroxydiphenylketone (11) 被发现是最有效的 α-
葡萄糖苷酶
抑制剂,IC50 值为 10.62 µmol L - 1。此外,我们通过动力学分析发现这些化合物是竞争性
抑制剂。结果表明,此类化合物可用于开发新的糖尿病治疗候选药物。