(1H-indol-5-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone | 1379533-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (1H-indol-5-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone
• 英文别名: 1H-indol-5-yl(pyrrolidin-1-yl)methanone
• CAS: 1379533-19-3
• 化学式: C₁₃H₁₄N₂O
• mdl: MFCD18840313
• 分子量: 214.267
• InChiKey: DIWZYHMWDMCERZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  435.9±18.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.266±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.307
• 拓扑面积：
  36.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1H-indol-5-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone 在 tris(acetonitrile)(η5-pentamethylcyclopentadienyl)rhodium(III) hexafluoroantimonate 、 sodium hydride 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.5h， 生成 methyl 2‐(1‐(pyrimidin‐2‐yl)‐5‐(pyrrolidine‐1‐carbonyl)‐1H‐indol‐2‐yl)acetate
  参考文献：
  名称：

  α，α-二氟乙烯基甲苯磺酸酯通过吲哚基团的迁移进行Rh催化的吲哚C–H键烷基化†

  摘要：

  在本文中，我们证明了吲哚的烷基化可以通过与α，α-二氟乙烯基甲苯磺酸酯的C–H键官能化来实现。有效烷基化的关键方面是氟取代基对C C双键反应性的影响，从而可以进行区域选择性插入以及吲哚基转移过程。此外，氟化物通过醇解除去，以提供烷基化产物作为无痕助剂。

  DOI：

  10.1039/c8cc02183j
• 作为产物：
  描述：

  四氢吡咯 、 吲哚-5-羧酸 在 O-(1H-benzotriazol-1-yl)-N,N,N',N'-tetramethyluronium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 以84%的产率得到(1H-indol-5-yl)(pyrrolidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  α，α-二氟乙烯基甲苯磺酸酯通过吲哚基团的迁移进行Rh催化的吲哚C–H键烷基化†

  摘要：

  在本文中，我们证明了吲哚的烷基化可以通过与α，α-二氟乙烯基甲苯磺酸酯的C–H键官能化来实现。有效烷基化的关键方面是氟取代基对C C双键反应性的影响，从而可以进行区域选择性插入以及吲哚基转移过程。此外，氟化物通过醇解除去，以提供烷基化产物作为无痕助剂。

  DOI：

  10.1039/c8cc02183j

文献信息

• [EN] BICYCLIC GPR119 MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE GPR119 BICYCLIQUES
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2012069917A1

  公开（公告）日：2012-05-31

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that are useful for treating, preventing and/or managing the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor activity. The invention also relates to the process for preparation of the compounds, pharmaceutical compositions thereof. The invention further relates to methods of treating, preventing and/or managing diseases, disorders syndromes or conditions associated with the modulation of GPR1 19 receptor by using either alone or in combinations of Formula (I).

  本发明涉及一种化合物（I）的公式，该化合物对治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体活性相关的疾病、紊乱、综合征或病况有用。该发明还涉及制备这些化合物的方法、其药物组成物。此外，该发明还涉及利用单独或以公式（I）的组合物治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体相关的疾病、紊乱、综合征或病况的方法。
• 烯丙基胺类化合物及其应用
  申请人：药捷安康（南京）科技股份有限公司

  公开号：CN111471037B

  公开（公告）日：2023-02-10

  本发明属于医药技术领域，具体涉及式I所示的烯丙基胺类化合物或其药学上可接受的盐、酯、立体异构体、互变异构体，R1、R2、R3、R4、R5、R6、L1、Cy1如说明书中所定义；本发明还涉及包含这些化合物的药物制剂、药物组合物，及其在预防和/或治疗与SSAO/VAP‑1蛋白有关或由SSAO/VAP‑1蛋白介导的疾病的应用。
• BIVALENT AMPA RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS
  申请人：Zhou Jia

  公开号：US20150057248A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  Embodiments of the invention are directed to compounds that are positive allosteric modulators of AMPA receptors.

  本发明的实施例涉及正向变构调节剂，其对AMPA受体具有作用的化合物。
• BICYCLIC GPR119 MODULATORS
  申请人：Thotapally Rajesh

  公开号：US20130245000A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that are useful for treating, preventing and/or managing the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor activity. The invention also relates to the process for preparation of the compounds, pharmaceutical compositions thereof. The invention further relates to methods of treating, preventing and/or managing diseases, disorders syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor by using either alone or in combinations of Formula (I).

  本发明涉及化合物(I)的使用，该化合物对于治疗、预防和/或管理与GPR119受体活性调节相关的疾病、紊乱、综合症或病况是有用的。本发明还涉及该化合物的制备过程、制药组合物。本发明还涉及使用化合物(I)单独或与其他化合物联合治疗、预防和/或管理与GPR119受体活性调节相关的疾病、紊乱、综合症或病况的方法。
• Bicyclic GPR119 modulators
  申请人：Thotapally Rajesh

  公开号：US09000175B2

  公开（公告）日：2015-04-07

  The present invention relates to compounds of Formula (I) that are useful for treating, preventing and/or managing the diseases, disorders, syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor activity. The invention also relates to the process for preparation of the compounds, pharmaceutical compositions thereof. The invention further relates to methods of treating, preventing and/or managing diseases, disorders syndromes or conditions associated with the modulation of GPR119 receptor by using either alone or in combinations of Formula (I).

  本发明涉及式（I）的化合物，其有助于治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体活性相关的疾病、疾病、综合征或疾病。本发明还涉及制备该化合物的过程，以及其制药组合物。本发明还涉及使用式（I）的单独或组合治疗、预防和/或管理与调节GPR119受体相关的疾病、疾病、综合征或疾病的方法。