2-chloro-4-(4-fluorophenoxy)-6-methyl-pyrimidine | 1185019-28-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-chloro-4-(4-fluorophenoxy)-6-methyl-pyrimidine
• 英文别名: 2-chloro-4-(4-fluoro-phenoxy)-6-methyl-pyrimidine；2-chloro-4-(4-fluorophenoxy)-6-methylpyrimidine
• CAS: 1185019-28-6
• 化学式: C₁₁H₈ClFN₂O
• 分子量: 238.649
• InChiKey: JPYDJBUTZNRGST-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  35
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺 、 2-chloro-4-(4-fluorophenoxy)-6-methyl-pyrimidine 、 4-chloro-2-cyclopentyloxy-6-methyl-pyrimidine 在 palladium diacetate 、 2-(二环己基膦基)联苯 sodium t-butanolate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以31%的产率得到[4-(4-Fluoro-phenoxy)-6-methyl-pyrimidin-2-yl]-[3-methoxy-4-(4-methyl-imidazol-1-yl)-phenyl]-amine
  参考文献：
  名称：

  MODULATORS FOR AMYLOID BETA

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物 其中取代基如权利要求中所述 。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可能对治疗或预防与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病变，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗死性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。

  公开号：

  US20090215759A1
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氯-6-甲基嘧啶 、 4-氟苯酚 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以68%的产率得到2-chloro-4-(4-fluorophenoxy)-6-methyl-pyrimidine
  参考文献：
  名称：

  MODULATORS FOR AMYLOID BETA

  摘要：

  该发明涉及以下式的化合物 其中取代基如权利要求中所述 。式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可能对治疗或预防与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病变，遗传性脑出血伴淀粉样变性，荷兰型（HCHWA-D），多梗死性痴呆，拳击性痴呆和唐氏综合征。

  公开号：

  US20090215759A1

文献信息

• MODULATORS OF AMYLOID BETA
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US20130190302A1

  公开（公告）日：2013-07-25

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1 . Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及公式I的化合物，其中取代基如权利要求书1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此它们可能对与β-淀粉样沉积在大脑中有关的疾病，特别是阿尔茨海默病和其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗塞性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症的治疗或预防可能有用。
• Modulators of amyloid beta
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08962834B2

  公开（公告）日：2015-02-24

  The invention relates to compounds of formula wherein the substituents are as described in claim 1. Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及以下公式的化合物，其中取代基如权利要求1所述。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，因此，它们可能对与β-淀粉样蛋白在大脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病以及其他疾病（如脑淀粉样血管病，遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D），多发性梗死性痴呆症，拳击性痴呆和唐氏综合征）的治疗或预防有用。
• BIARYL DERIVATIVE AS GPR120 AGONIST
  申请人：LG Chem, Ltd.

  公开号：EP3239143A2

  公开（公告）日：2017-11-01

  The present invention relates to a biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, a method for producing the biaryl derivative, a pharmaceutical composition comprising same, and use of same, the biaryl derivative expressed by the chemical formula 1, as a GPR120 agonist, promoting GLP-1 generation in the gastro-intestinal tract, reducing insulin resistance in the liver, muscles and the like from anti-inflammatory activity in the macrophage, pancreatic cells and the like, and allowing effective use in prevention or treatment of inflammation or metabolic diseases such as diabetes, complications from diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, fatty liver disease, and osteoporosis.

  本发明涉及一种由化学式1表示的生物芳基衍生物、生产该生物芳基衍生物的方法、包含该生物芳基衍生物的药物组合物以及该生物芳基衍生物的用途，由化学式1表示的生物芳基衍生物作为GPR120激动剂，促进胃肠道中GLP-1的生成、从巨噬细胞、胰腺细胞等的抗炎活性中降低肝脏、肌肉等的胰岛素抵抗，并可有效用于预防或治疗炎症或代谢性疾病，如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝、脂肪肝和骨质疏松症。
• Biaryl derivative as GPR120 agonist
  申请人：LG CHEM, LTD.

  公开号：US11261186B2

  公开（公告）日：2022-03-01

  Compounds having the chemical formula 1, a method for producing the compounds of chemical formula 1, a pharmaceutical composition comprising same, and use thereof as a GPR120 agonist for prevention or treatment of inflammation or metabolic diseases such as diabetes, complications from diabetes, obesity, non-alcoholic fatty liver disease, fatty liver disease, and osteoporosis.

  具有化学式1的化合物，制备所述化学式1化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物，以及将其用作一种GPR120激动剂，用于预防或治疗炎症或代谢性疾病，如糖尿病、糖尿病并发症、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、脂肪肝病和骨质疏松症。
• US8962834B2
  申请人：——

  公开号：US8962834B2

  公开（公告）日：2015-02-24