benzo[b]pyrido[3,2-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one | 10189-46-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: benzo[b]pyrido[3,2-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one
• 英文别名: pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepin-5(6H)-one；6H-pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepin-5-one
• CAS: 10189-46-5
• 化学式: C₁₂H₈N₂O₂
• mdl: MFCD00731878
• 分子量: 212.208
• InChiKey: SMKXEJRITQTCCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  benzo[b]pyrido[3,2-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 6H-pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepine
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  三环化合物的一般公式I：##STR1##，如本文所述，具有V.sub.1和/或V.sub.2受体的拮抗剂活性，并在体内表现出抗利尿激素拮抗剂活性，使用这些化合物治疗以肾水过度重吸收为特征的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US05849735A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氟苯酚 在 sodium hydroxide 、 sodium hydride 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 benzo[b]pyrido[3,2-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one
  参考文献：
  名称：

  HIV-1逆转录酶的新型非核苷抑制剂。2.三环吡啶并苯并x庚酮和二苯并x并酮。

  摘要：

  Dibenz [b，f] [1,4] oxazep​​in-11（10H）-ones（III），吡啶基[2,3-b] [1,4] benzoxazep​​in-6（5H）-ones（IV）和pyrido发现[2,3-b]-[1,5]苯并x庚因-5（6H）-ones（V）抑制人免疫缺陷病毒1型逆转录酶，IC50值低至19 nM。A-环取代对活性具有深远的影响，内酰胺氮邻位和对位的适当取代基可显着增强效能。C形环的替代通常对活性是中性的或有害的。尽管通常在内酰胺羰基间位的C-环氨基取代基对活性是有益的，但是当A-环被最佳取代时，它基本上没有作用。像双吡啶二氮杂酮尼维拉平一样，化合物III-V对HIV-1 RT具有特异性，

  DOI：

  10.1021/jm00088a027

文献信息

• Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US05849735A1

  公开（公告）日：1998-12-15

  Tricyclic compound of the general Formula I: ##STR1## as defined herein which exhibit antagonist activity at V.sub.1 and/or V.sub.2 receptors and exhibit in vivo vasopressin antagonist activity, methods for using such compounds in treating diseases characterized by excess renal reabsorption of water, and process for preparing such compounds.

  三环化合物的一般公式I：##STR1##，如本文所述，具有V.sub.1和/或V.sub.2受体的拮抗剂活性，并在体内表现出抗利尿激素拮抗剂活性，使用这些化合物治疗以肾水过度重吸收为特征的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。
• Methods for Treating Cognitive Disorders Using Inhibitors of Histone Deacetylase
  申请人：Forum Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20170000749A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  This disclosure relates to compounds for the inhibition of histone deacetylase and treatment of a cognitive disorder or deficit. More particularly, the disclosure provides for compounds of formula (I) wherein Q, J, L and Z are as defined in the specification.

  这份披露涉及用于抑制组蛋白去乙酰化酶和治疗认知障碍或缺陷的化合物。更具体地，该披露提供了公式（I）的化合物 其中 Q、J、L和Z如规范中所定义。
• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DÉSACÉTYLASE
  申请人：ENVIVO PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009137499A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  Compounds which are histone deacetylase inhibitors and their use in treating various disorders, including Alzheimer's Disease.

  组合物是组蛋白去乙酰化酶抑制剂，用于治疗各种疾病，包括阿尔茨海默病。
• Methylpiperazinoazepine compounds, preparation and use thereof
  申请人：Therabel Research S.A./N.V.

  公开号：US05393752A1

  公开（公告）日：1995-02-28

  Methylpiperazinoazepine derivatives corresponding to formula (I): ##STR1## wherein the symbols X, R.sub.1, R.sub.2, N.sub.1 and N.sub.2 have different meanings and pharmaceutically acceptable salts thereof, preparation and use thereof.

  对应于以下公式（I）的甲基哌嗪哌嗪环衍生物：其中符号X、R.sub.1、R.sub.2、N.sub.1和N.sub.2具有不同的含义，以及其药学上可接受的盐，其制备和用途。
• Tricyclic vasopressin agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US06090803A1

  公开（公告）日：2000-07-18

  The present invention provides compounds of the general formula: ##STR1## wherein W is O or NH, optionally substituted, as well as methods and pharmaceutical compositions utilizing these compounds for the treatment of disorder which may be remedied or alleviated by vasopressin agonist activity, including diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, bleeding and coagulation disorders, or temporary delay of urination.

  本发明提供了一般公式如下的化合物：##STR1##其中W为O或NH，可选择性取代，以及利用这些化合物进行治疗可能通过抗利尿素激动剂活性得到缓解的紊乱的方法和药物组合物，包括尿崩症、夜尿症、夜尿、尿失禁、出血和凝血紊乱，或暂时延迟排尿。