6H-pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepine | 181132-29-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6H-pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepine
• 英文别名: 5,6-dihydropyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepine
• CAS: 181132-29-6
• 化学式: C₁₂H₁₀N₂O
• 分子量: 198.224
• InChiKey: XRNYVARWAWHHFP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  34.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6H-pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepine 、 2-氯-4-氟苯甲酰氯 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (2-Chloro-4-fluoro-phenyl)-(11H-5-oxa-4,10-diaza-dibenzo[a,d]cyclohepten-10-yl)-methanone
  参考文献：
  名称：

  TRICYCLIC VASOPRESSIN AGONISTS

  摘要：

  公开号：

  EP1000059B1
• 作为产物：
  描述：

  benzo[b]pyrido[3,2-f][1,4]oxazepin-5(6H)-one 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 6H-pyrido[2,3-b][1,5]benzoxazepine
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic benzazepine vasopressin antagonists

  摘要：

  三环化合物的一般公式I：##STR1##，如本文所述，具有V.sub.1和/或V.sub.2受体的拮抗剂活性，并在体内表现出抗利尿激素拮抗剂活性，使用这些化合物治疗以肾水过度重吸收为特征的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US05849735A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC CONDENSED COMPOUNDS USEFUL AS ANTIDIURETIC AGENTS<br/>[FR] COMPOSES CONDENSES HETEROCYCLIQUES UTILISES EN TANT QU'ANTIDIURETIQUES
  申请人：FERRING BV

  公开号：WO2006018443A1

  公开（公告）日：2006-02-23

  The invention concerns compounds according to general formulae 1, wherein G1 is an amine. Compounds according to the invention are vasopressin V2 receptor agonists. Pharmaceutical compositions of the compounds are useful as antidiuretic agents.

  这项发明涉及通式1中的化合物，其中G1是胺基。根据该发明的化合物是抗利尿激素V2受体激动剂。这些化合物的药物组合物可用作抗利尿剂。
• [EN] TRICYCLIC VASOPRESSIN AGONISTS<br/>[FR] AGONISTES TRICYCLIQUES DE LA VASOPRESSINE
  申请人：AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION

  公开号：WO1999006403A1

  公开（公告）日：1999-02-11

  (EN) The present invention provides compounds of general formula (I): wherein W is O or NH, optionally substituted, as well as methods and pharmaceutical compositions utilising these compounds for the treatment of disorder which may be remedied or alleviated by vasopressin agonist activity, including diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, bleeding and coagulation disorders, or temporary delay of urination.(FR) la présente invention concerne des composés représentés par la formule générale (I) dans laquelle W représente O ou NH, éventuellement substitué. La présente invention concerne également des procédés et des compositions pharmaceutiques utilisant ces composés pour le traitement d'un trouble qui peut être corrigé ou soulagé par une activité antagoniste de la vasopressine notamment le diabète insipide, l'énurésie nocturne, la nycturie, l'incontinence urinaire, les saignements et les troubles de la coagulation ou un retard temporaire de la miction.

  本发明提供了一般式(I)的化合物，其中W为O或NH，可选择性地被取代，以及利用这些化合物的方法和制药组合物，用于治疗可能通过加压素激动剂活性得到纠正或缓解的疾病，包括尿崩症、夜间遗尿症、夜尿症、尿失禁、出血和凝血障碍，或者暂时延迟排尿。
• Tricyclic vasopressin agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US06090803A1

  公开（公告）日：2000-07-18

  The present invention provides compounds of the general formula: ##STR1## wherein W is O or NH, optionally substituted, as well as methods and pharmaceutical compositions utilizing these compounds for the treatment of disorder which may be remedied or alleviated by vasopressin agonist activity, including diabetes insipidus, nocturnal enuresis, nocturia, urinary incontinence, bleeding and coagulation disorders, or temporary delay of urination.

  本发明提供了一般式为：##STR1##的化合物，其中W为O或NH，可选择性地被取代，以及利用这些化合物的方法和药物组合物，用于治疗可能通过加压素激动剂活性得到缓解或改善的疾病，包括尿崩症、夜尿症、夜尿、尿失禁、出血和凝血障碍，或者暂时延迟排尿。
• Heterocyclic Condensed Compounds Useful as Antidiuretic Agents
  申请人：Pitt Gary Robert William

  公开号：US20080234250A1

  公开（公告）日：2008-09-25

  The invention concerns compounds according to general formulae 1, wherein G 1 is an amine. Compounds according to the invention are vasopressin V 2 receptor agonists. Pharmaceutical compositions of the compounds are useful as antidiuretic agents.

  该发明涉及一般式1中G1为胺基的化合物。根据该发明的化合物是利尿激素V2受体激动剂。该化合物的药物组成物作为抗利尿剂是有用的。
• Condensed azepines as vasopressin agonists
  申请人：Ashworth Doreen Mary

  公开号：US20080261951A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  This invention provides novel compounds according to general formula (1) wherein A is a bicyclic or tricyclic azepine derivative, V 1 and V 2 are both H, OMe or F, or one of V 1 and V 2 is Br, Cl, F, OH, OMe, OBn, OPh, O-acyl, N 3 , NH 2 , NHBn or NH-acyl and the other is H, or V 1 and V 2 together are ═O, —O(CH 2 ) p O— or —S(CH 2 )S—; W 1 is either O or S; X 1 and X 2 are both H, or together are ═O or ═S; Y is OR 5 or NR 6 R 7 ; R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are independently selected from H, lower alkyl, lower alkyloxy, F, Cl and Br; R 5 is selected from H and lower alkyl; R 6 and R 7 are independently selected from H and lower alkyl, or together are —(CH 2 ) n —; n=3, 4, 5, 6; and p is 2 or 3. The compounds are agonists at the vasopressin V2 receptor and are useful as antidiuretics and procoagulants. The invention further comprises pharmaceutical compositions incorporating these vasopressin agonists, which compositions are particularly useful in the treatment of central diabetes insipidus, nocturnal enuresis and nocturia.

  本发明提供了一种新的化合物，其通式为（1），其中A是双环或三环的氮杂七环衍生物，V1和V2都是H、OMe或F，或者V1和V2中的一个是Br、Cl、F、OH、OMe、OBn、OPh、O-酰基、N3、NH2、NHBn或NH-酰基，另一个是H，或者V1和V2在一起是═O、—O(CH2)pO—或—S(CH2)S—；W1是O或S；X1和X2都是H，或者在一起是═O或═S；Y是OR5或NR6R7；R1、R2、R3和R4独立地选择自H、低碳基、低碳基氧、F、Cl和Br；R5选择自H和低碳基；R6和R7独立地选择自H和低碳基，或者在一起是—(CH2)n—；n=3、4、5、6；p为2或3。这些化合物是加压素V2受体的激动剂，可用作抗利尿剂和促凝剂。本发明还包括含有这些加压素激动剂的药物组合物，这些组合物在中枢性尿崩症、夜间遗尿和夜尿症的治疗中特别有用。