摘要:
摘要 描述了制备各种吡啶酮和氧吡啶衍生物的一般方法。在不同的路易斯酸作为催化剂的存在下,2-,3-,4-羟基吡啶和2-吡啶甲醇与乙烯-、丙烯-、苯乙烯-氧化物和环氧氯丙烷发生烷基化反应。在 CdI2/BF3·OEt2 存在下获得了 3a 的最佳产率。相应的吡啶酮衍生物 (3a-d, 7a-d) 由 2-和 4-羟基吡啶与环氧乙烷以良好的收率反应获得,而氧吡啶衍生物 (5a-d, 9a,b) 由 3-羟基吡啶和 2-吡啶甲醇与环氧乙烷。氯醇(3d、5d、7d)在碱性介质中很容易转化为相应的环氧衍生物(10、11、12);然后从这些环氧衍生物与胺的反应中获得氨基醇(13-17)。