p-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate | 6018-19-5

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗结核麻风分支杆菌类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: p-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate
• 英文别名: sodium;4-amino-2-hydroxybenzoic acid
• CAS: 6018-19-5
• 化学式: C7H7NNaO3+
• 分子量: 176.12
• InChiKey: FVVDKUPCWXUVNP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  250 °C
• 溶解度：
  956克/升

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.32
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2918219000
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P305 + P351 + P338

制备方法与用途

抗结核病药：对氨基水杨酸钠

对氨基水杨酸钠（PAS-Na）是一种常用的抗结核病药物，又称4-氨基-2-羟基苯甲酸钠二水合物。其外观为白色或类白色结晶粉末，无臭、味甜带咸，易溶于水，略溶于乙醇，难溶于丙酮及醚、氯仿、苯等有机溶剂中。2%水溶液pH值在6.5～8之间。该药物容易脱二氧化碳成间-氨基苯酚，因此使用时应新鲜配制。

对氨基水杨酸钠与对氨基苯甲酸（PABA）结构相似，是PABA的同类物，通过对叶酸合成的竞争性抑制作用来阻止结核分枝杆菌的生长繁殖。该药物仅对分枝杆菌有效，对非结核分枝杆菌无效。单独使用时，结核菌能迅速产生耐药性；必须与其他抗结核药物联合应用，如与链霉素和异烟肼联用可延缓结核菌对其他药物的耐药性。

临床主要用于治疗由结核分枝杆菌引起的肺及肺外结核病。此外，该药也可用于甲状腺机能亢进症以及具有较强的降血脂作用。

药动学

口服吸收良好且迅速。吸收后广泛分布于各种体液中，在胸水中达到高浓度，但脑脊液中的浓度较低。在肝、肾及肺组织中可达到较高浓度，蛋白结合率低（约15%）。口服后1～2小时血药浓度达峰值，并维持约4小时，半衰期为45～60分钟，肾功能受损者可达23小时。该药物主要在肝脏代谢，其中50%以上会乙酰化成无活性的代谢物。85%的剂量会在7～10小时内通过肾脏迅速排出，其中14%～33%以原形形式经尿液排出；50%为代谢产物。此药也会通过乳汁排泄。

适应证

对氨基水杨酸钠适用于结核分枝杆菌引起的肺及肺外结核病的治疗。它也可用于甲状腺机能亢进症以及具有较强的降血脂作用。但需注意，该药物不宜在充血性心力衰竭、胃溃疡、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症和严重肝肾功能损害等情况下使用。

不良反应

常见不良反应包括胃肠道症状如溃疡和出血（饭后服药可减轻）、肝脏受损（表现为黄疸）及过敏反应（皮疹、剥脱性皮炎）。长期用药可能导致性欲减退、甲状腺功能低下、凝血酶原生成受抑等。静滴给药可能出现静脉硬化或静脉炎，甚至寒战和高热。

罕见不良反应包括：长期用药可能引起甲状腺肿大或黏液性水肿；大剂量使用时可抑制凝血因子II的生成，导致出血时间延长。

注意事项

对氨基水杨酸钠与其他含有对氨基苯基团的药物（如磺胺类药物、染料等）有过敏史者应慎用。孕妇和哺乳期妇女应权衡利弊后使用，并注意本品可能会通过乳汁分泌，影响婴儿健康。

诊断注意事项

对氨基水杨酸钠可能干扰某些检测结果，例如使硫酸铜法测定尿糖出现假阳性反应；导致尿液中尿胆原测定呈假阳性。此外，该药物还可能导致血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值升高。

配伍禁忌

对氨基水杨酸钠与抗凝血药物、对氨苯甲酸类药物、丙磺舒、利福平及其半合成药物之间存在配伍禁忌。但可与其他一些药物如链霉素和异烟肼联用，以产生协同作用。