4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinoline | 1000850-75-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinoline
• 英文别名: 4-(3-(4-Chloro-7-methoxyquinolin-6-yloxy)propyl)morpholine；4-[3-(4-chloro-7-methoxyquinolin-6-yl)oxypropyl]morpholine
• CAS: 1000850-75-8
• 化学式: C₁₇H₂₁ClN₂O₃
• 分子量: 336.818
• InChiKey: VAHLSDNDUOIKHF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinoline 、 2-氟-4-硝基苯酚 在 Sodium sulfate-III 、 乙酸乙酯 、 甲醇 作用下， 以 二苯醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 24.0h， 以to afford 12 as a pale yellow solid (1.2 g, 88% yield)的产率得到4-(3-(4-(2-氟-4-硝基苯氧基)-7-甲氧基喹啉-6-氧基)丙基)吗啉
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of protein tyrosine kinase activity

  摘要：

  本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。特别是，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，从而抑制受体信号传导，例如抑制VEGF受体信号和HGF受体信号。更具体地，本发明涉及用于抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物、组合物和方法。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病状的组合物和方法。

  公开号：

  US20080004273A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯丙基)吗啉 、 4-氯-7-甲氧基-6-喹啉醇 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以57.1 mg的产率得到4-chloro-7-methoxy-6-(3-morpholinopropoxy)quinoline
  参考文献：
  名称：

  喹啉衍生物的合成及抗肿瘤活性

  摘要：

  设计为包含喹啉亚结构的一系列新分子，合成了几种 11H-吲哚[3.2-c]喹啉衍生物并进行了生物学评估。发现几种化合物对结肠 (HTC-8)、肝脏 (BEL-7402)、胃 (BCG-823)、肺腺 (A549) 和卵巢 (A2780) 癌细胞系的生长具有细胞毒活性。讨论了这些化合物的构效关系。

  DOI：

  10.1071/ch07419

文献信息

• Process for the Preparation of Gefitinib
  申请人：Rao Dharmaraj Ramachandra

  公开号：US20100137586A1

  公开（公告）日：2010-06-03

  There is provided a compound of formula (III), and a process for preparing a compound of formula (V) comprising converting a compound of formula (III) to the compound (V), wherein (X) is fluoro, chloro, bromo or iodo. There is also provided a process for preparing a compound of formula (XI) comprising converting a compound of formula (X) to the compound (XI). The compounds (V) and (XI) so prepared may be used in a process for preparing gefitinib.

  提供一种化合物的公式（III），以及制备公式（V）的方法，包括将公式（III）的化合物转化为化合物（V），其中（X）为氟、氯、溴或碘。还提供一种制备公式（XI）的化合物的方法，包括将公式（X）的化合物转化为化合物（XI）。制备的化合物（V）和（XI）可用于制备吉非替尼的过程中。
• US8350029B2
  申请人：——

  公开号：US8350029B2

  公开（公告）日：2013-01-08
• [EN] INHIBITORS OF PROTEIN TYROSINE KINASE ACTIVITY<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITÉ TYROSINE KINASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2008035209A2

  公开（公告）日：2008-03-27

  (EN) The invention relates to quinoline and qumazoline derivatives that inhibit protein tyrosine kinase activity In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling More particularly, the invention relates to compounds, compositions and methods for the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions(FR) L'invention concerne des composé inhibant l'activité tyrosine kinase. Plus particulièrement, l'invention concerne des composés inhibant l'activité tyrosine kinase de récepteurs de facteurs de croissance, ce qui provoque l'inhibition de la signalisation de récepteurs, et notamment l'inhibition de la signalisation des récepteurs de VEGF et de la signalisation des récepteurs de HGF. Plus particulièrement, l'invention concerne des composés, des compositions et des méthodes destinés à inhiber la signalisation des récepteurs de VEGF et la signalisation des récepteurs de HGF. L'invention se rapporte en outre à des compositions et des méthodes de traitement de maladies et de pathologies caractérisées par une prolifération cellulaire.
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING OR PREVENTING UNWANTED IMMUNE RESPONSES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT OU DE PRÉVENTION DE RÉPONSES IMMUNITAIRES INDÉSIRABLES
  申请人：UNIV QUEENSLAND

  公开号：WO2008080195A1

  公开（公告）日：2008-07-10

  [EN] This present invention discloses methods and compositions for modulating immune responses. More particularly, the present invention discloses increasing the number of antigen-presenting cells in which both the canonical and non-canonical NF?B pathways are activated for the treatment or prophylaxis of undesirable immune responses associated with defective NF-?B activation, including autoimmune diseases, organ-specific diseases and allergies. In specific embodiments, the treatment or prophylaxis of the undesirable immune responses is achieved by increasing the number of antigen-presenting cells in which RelB is activated or activatable.
  [FR] La présente invention concerne des procédés et des compositions destinés à moduler les réponses immunitaires. La présente invention concerne plus particulièrement l'augmentation du nombre de cellules présentant l'antigène dans lesquelles les voies du NF-?B aussi bien canoniques que non canoniques sont activées pour le traitement ou la prophylaxie des réponses immunitaires indésirables associées à une activation défectueuse du NF-?B, y compris des maladies auto-immunes, des maladies spécifiques d'organes et des allergies. Selon des modes de réalisation spécifiques, le traitement ou la prophylaxie des réponses immunitaires indésirables est obtenu en augmentant le nombre des cellules présentant l'antigène dans lesquelles le RelB est activé ou activable.