5-chloro-4-(pyridin-3-yl)-thiazol-2-amine | 73166-93-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-chloro-4-(pyridin-3-yl)-thiazol-2-amine
• 英文别名: 5-chloro-4-pyridin-3-yl-1,3-thiazol-2-amine
• CAS: 73166-93-5
• 化学式: C₈H₆ClN₃S
• 分子量: 211.675
• InChiKey: HQHJYIHSELODGA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  80
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-4-(pyridin-3-yl)-thiazol-2-amine 在 formamide 作用下， 以 甲酸 为溶剂， 生成 N-[5-chloro-4-(pyridin-3-yl)-thiazol-2-yl]-formamide
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives

  摘要：

  该发明涉及具有通式I的噻唑衍生物，其中R.sup.1是卤素，CF.sub.3，CN，NO.sub.2，OH或C.sub.1-C.sub.6烷氧基；R.sup.2是氢，C.sub.1-C.sub.6烷基，C.sub.1-C.sub.6烷氧基，芳基，C.sub.6-C.sub.13芳基烷基，未取代的氨基，取代的氨基或作为5-或6-成员环的氨基；R.sup.3是C.sub.1-C.sub.6碳氢化合物，C.sub.6-C.sub.13芳基烷基，C.sub.2-C.sub.7烷氧基烷基或C.sub.1-C.sub.13酰基；以及它们的药学上可接受的酸盐。这些新化合物具有α2-拮抗活性而无多巴胺激动剂活性，因此特别适用于治疗抑郁症和其他相关疾病，例如用于治疗患有焦虑症和认知障碍的患者。

  公开号：

  US05128340A1
• 作为产物：
  描述：

  N-氯代丁二酰亚胺 、 2-氨基-4-(3-吡啶基)噻唑 在 水 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 以to give 5-chloro-4-(pyridin-3-yl)-thiazol-2-amine, (18,2 g) Mp 202° C.的产率得到5-chloro-4-(pyridin-3-yl)-thiazol-2-amine
  参考文献：
  名称：

  Thiazole derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有一般式I的噻唑衍生物 ##STR1## 其中R.sup.1是卤素，CF.sub.3，CN，NO.sub.2，OH或C.sub.1-C.sub.6烷氧基；R.sup.2是氢，C.sub.1-C.sub.6烷基，C.sub.1-C.sub.6烷氧基，芳基，C.sub.6-C.sub.13芳基烷基，未取代的氨基团，取代的氨基团或是作为5-或6-成员环的氨基团；R.sup.3是C.sub.1-C.sub.6碳氢化合物，C.sub.6-C.sub.13芳基烷基，C.sub.2-C.sub.7烷氧基烷基或C.sub.1-C.sub.13酰基；以及其药学上可接受的酸盐。这些新化合物具有α.sub.2-拮抗剂活性，而没有多巴胺激动剂活性，因此特别适用于治疗抑郁症和其他相关疾病，例如治疗患有焦虑症和认知障碍的患者。

  公开号：

  US05128340A1

文献信息

• Oxazole and thiazole derivatives
  申请人：AKZO N.V.

  公开号：EP0372125A1

  公开（公告）日：1990-06-13

  The invention relates to oxazole and thiazole derivatives with the general formula I wherein X is O or S; R¹ is halogen, CF₃, CN, NO₂, OH or C₁-C₆ alkoxy; R² is hydrogen, C₁-C₆ alkyl, aryl, C₇-C₁₃ aralkyl, or an unsubstituted or substituted amino group, which may be part of a 5- or 6-membered ring; R³ is C₁-C₆ hydrocarbon, C₇-C₁₃ aralkyl, or C₁-C₁₃ acyl; and their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These new compounds have α₂-antagonist activity without dopamine activity and as such are specifically useful for the treatment of depression and other related illnesses, e.g. for treating patients with anxiety disorders and cognitive disturbances.

  本发明涉及通式 I 的噁唑和噻唑衍生物 其中 X 是 O 或 S R¹ 是卤素、CF₃、CN、NO₂、OH 或 C₁-C₆ 烷氧基； R² 是氢、C₁-C₆ 烷基、芳基、C₇-C₁₃ 芳烷基或未取代或取代的氨基，它们可以是 5 或 6 元环的一部分； R³ 是 C₁-C₆烃基、C₇-C₁₃芳烷基或 C₁-C₁₃酰基； 及其药学上可接受的酸加成盐。 这些新化合物具有α₂-拮抗剂活性，但没有多巴胺活性，因此特别适用于治疗抑郁症和其他相关疾病，例如治疗焦虑症和认知障碍患者。
• US5128340A
  申请人：——

  公开号：US5128340A

  公开（公告）日：1992-07-07
• Thiazole derivatives
  申请人：Akzo N.V.

  公开号：US05128340A1

  公开（公告）日：1992-07-07

  The invention relates to thiazole derivatives with the general formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is halogen, CF.sub.3, CN, NO.sub.2, OH or C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, C.sub.1 -C.sub.6 alkoxy, aryl, C.sub.6 -C.sub.13 aralkyl, an unsubstituted amino group, a substituted amino group, or an amino group which is part of a 5- or 6-membered ring; R.sup.3 is C.sub.1 -C.sub.6 hydrocarbon, C.sub.6 -C.sub.13 aralkyl, C.sub.2 -C.sub.7 alkoxyalkyl or C.sub.1 -C.sub.13 acyl; and their pharmaceutically acceptable acid addition salts. These new compounds have .alpha..sub.2 -antagonist activity without dopamine agonist activity and as such are specifically useful for the treatment of depression and other related illnesses, e.g. for treating patients with anxiety disorders and cognitive disturbances.

  该发明涉及具有通式I的噻唑衍生物，其中R.sup.1是卤素，CF.sub.3，CN，NO.sub.2，OH或C.sub.1-C.sub.6烷氧基；R.sup.2是氢，C.sub.1-C.sub.6烷基，C.sub.1-C.sub.6烷氧基，芳基，C.sub.6-C.sub.13芳基烷基，未取代的氨基，取代的氨基或作为5-或6-成员环的氨基；R.sup.3是C.sub.1-C.sub.6碳氢化合物，C.sub.6-C.sub.13芳基烷基，C.sub.2-C.sub.7烷氧基烷基或C.sub.1-C.sub.13酰基；以及它们的药学上可接受的酸盐。这些新化合物具有α2-拮抗活性而无多巴胺激动剂活性，因此特别适用于治疗抑郁症和其他相关疾病，例如用于治疗患有焦虑症和认知障碍的患者。